劳拉替尼Lorlatinib是一种强效、可透过血脑屏障的、第三代间变性淋巴瘤激酶(ALK)/ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在晚期ALK阳性NSCLC中具有强大的临床活性,包括先前ALK TKIs治疗失败的患者。 ...
ALK+的肺癌患者又可以拥有一个全新的ALK抑制剂——劳拉替尼Lorlatinib。2月,制药巨头辉瑞发布了一项重要的报告:美国FDA授予了劳拉替尼Lorlatinib的新药上市申请,并授予其优先审评资格,8月之前给了新的回复,针对的是别的ALK抑制剂耐药的ALK+患者;而且, ...
与总体研究结果一致,在人群中有3位患者,与单用吉非替尼相比,BIRC评估了达克替尼( 多泽润 )与吉非替尼相比PFS有临床意义的延长(分层HR,0.544 [95%CI,0.307-0.961]; 2侧P= .0327;达克替尼的中位PFS为18.2 mo [95%CI,11.0-31.3 mo],而吉非替尼 ...
劳拉替尼(Lorlatinib)由辉瑞研发生产,在患者心中,劳拉替尼(Lorlatinib)有很高的地位,为什么会这么说呢?劳拉替尼(Lorlatinib)有什么优势呢? ...
在一项ARCHER 1050随机3期临床试验的日本患者亚组中,我们评估了口服吉可替尼250毫克与吉非替尼250口服一线口服药物的不良反应(AE)和治疗管理对不良事件(AE)和治疗管理的影响EGFR活化突变阳性(EGFR阳性;外显子19缺失或外显子21 L858R取代突变)的 ...
劳拉替尼(Lorlatinib)在ALK阳性NSCLC患者二线治疗中的作用已通过单臂研究概况1001记录。该研究的初步结果显示,劳拉替尼(Lorlatinib)的客观缓解率(ORR)为42.9%,无进展生存期(PFS)为5.5个月。 ...
克唑替尼( 赛可瑞 )是一种口服激酶抑制剂,已被批准用于治疗ALK重排的非小细胞肺癌(NSCLC)。克唑替尼在脑转移患者中的临床益处以前尚未进行过研究。这项回顾性分析纳入了纳入临床试验PROFILE 1005或1007(随机分配给克唑替尼)的晚期ALK重排NSCLC患 ...
如临床前数据所示,达克替尼( 多泽润 )可能在其肿瘤带有HER2突变或扩增的患者中具有活性。在一项II期研究的30例接受达科替尼治疗的患者中,有3位外显子20突变患者达到了PR,而没有HER2扩增的患者没有客观反应。尽管达可替尼同时抑制EGFR,HER2和HER4酪 ...
2型神经纤维瘤病(NF2)是一种显性遗传性常染色体疾病,以第八脑神经神经鞘瘤为特征。NF2肿瘤抑制基因编码Merlin,一种参与多种细胞信号通路抑制的蛋白。为了识别nf2相关恶性肿瘤的潜在药物靶点,我们评估了抑制酪氨酸激酶受体MET的后果。发现一种MET和ALK ...
ARCHER 1009是一项随机,多中心(亚洲和非亚洲23个国家和地区的134个中心)的双盲试验,比较了先前用一种或两种化疗方案治疗的晚期NSCLC患者中的达克替尼与厄洛替尼的比较(未针对EGFR的药物允许)。主要终点是整个人群和WT KRAS患者的PFS。在878名患者 ...
在过去的十年中,已经广泛研究了几种酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),它们可破坏参与甲状腺癌增殖和肿瘤发生的途径。两种不同的TKI,即乐伐替尼( 仑伐替尼 )和索拉非尼(多吉美),最近已获得美国FDA和欧洲医学局的批准。迄今为止,TKI响应的持续时间还不够 ...
II期试验从I期研究确定的II期推荐剂量为每天45 mg。两项II期临床试验评估了达克替尼( 多泽润 )在NSCLC患者中的活性。ARCHER 1017在香港,日本,韩国,台湾和美国的25个中心招募了89名IIIB / IV期初治NSCLC患者。最初,只招募从不吸烟者或以前的轻度吸 ...
血管生成抑制剂例如 乐伐替尼 (lenvatinib)和索拉非尼(sorafenib)和免疫检查点抑制剂(ICI)nivolumab被用于抗晚期肝细胞癌(HCC)的抗癌治疗。在这里,我们研究了乐伐替尼(一种针对血管内皮生长因子受体1-3,成纤维细胞生长因子受体1-4,血小板源 ...
第一阶段最大的试验是ARCHER 1001。有121例患者接受了达克替尼( 多泽润 )的治疗,其中57例患有NSCLC,主要接受了第一代TKI的预治疗。当6名患者中有3名出现(G)3级口腔炎,手掌-足底红斑和脱水时,起始剂量为0.5 mg,并采用加速剂量递增方法,剂量递增 ...
卡博替尼( Cabozantinib )抑制酪氨酸激酶,包括血管内皮生长因子受体1、2和3,MET和AXL,这与肝细胞癌的进展和对索拉非尼的耐药性的发展有关,索拉非尼是晚期疾病的标准初始治疗方法。这项随机,双盲,3期临床试验评估了卡博替尼与安慰剂相比在先前治 ...
在3期METEOR试验中,经过抗血管生成治疗后,卡博替尼( Cabometyx )可改善晚期肾细胞癌(RCC)患者的无进展生存期(PFS),客观缓解率(ORR)和总体生存期(OS)。 对于先前的舒尼替尼亚组(N= 267),卡博替尼与依维莫司的中位PFS分别为9.1个月和3 ...
我们在一项2期试验中对接受卡博替尼( Cabozantinib )治疗的患者进行了平行研究,同时在患者衍生的异种移植(PDX)模型中进行了平行研究,以更好地了解MET和VEGFR-2作为前列腺癌治疗靶标的作用。在临床试验中,检查了放射成像和血清标志物,以及来自骨 ...
卡博替尼( XL184 )是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,靶向c-Met和VEGFR2。卡博替尼已获得美国食品药品监督管理局的批准,可用于治疗晚期甲状腺髓样癌和肾细胞癌。在本研究中,我们通过使对ABCG2底物抗肿瘤药具有抗性的细胞敏感,评估了卡博替尼调节AT ...
大多数ALK或ros1重排的非小细胞肺癌(NSCLC)患者对酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗敏感,但耐药性总是会发展,通常发生在中枢神经系统(CNS)。该研究旨在确定劳拉替尼( lorlatinib )的安全性、有效性和药代动力学特性。lorlatinib是一种新型的、强效的、选择 ...
阿法替尼和达克替尼( 多泽润 )是FDA批准的第二代EGFR-TKI。这些药物是与EGFR和其他HER家族受体的激酶结构域形成共价键的不可逆抑制剂。结果,来自异二聚体和同二聚体的信号传导均被阻断。分析在阿法对Ba / F3细胞的体外活性,灵敏度高一些不常见的突变如 ...
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