乐伐替尼( 乐卫玛 )已被日本，美国和欧盟的监管机构批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）。然而，甲状腺癌是一种临床上多样化的疾病，包括间变性甲状腺癌（ATC），即与最高致死率相关的亚型。有效的ATC疗法尚未得到满足。根据美国癌症联 ...
第三代ALK TKI的一线治疗还与ALK阳性非小细胞肺癌患者较高的总体和颅内反应率相关。 根据计划中的3期CROWN期中期分析数据，与克唑替尼（Xalkori）相比，ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线劳拉替尼（ Lorbrena ）显着改善了无进展生存期（PFS） ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种新兴的多激酶抑制剂，具有优先的抗血管生成活性，已显示出在治疗肾细胞癌，分化型甲状腺癌和肝细胞癌中的功效。它抑制血管内皮生长因子受体家族（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体家族（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体 ...
该试验的中期分析显示，在先前未接受治疗的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者中，接受劳拉替尼（ Lorbrena ）的患者的PFS明显更长，总体和颅内反应更高，生活质量更高。 对一项全球随机，3期CROWN试验的中期分析显示，在先前未接受治疗的晚期间变性淋巴瘤 ...
根据FDA的实时肿瘤学审查试验计划和ORBIS项目，FDA正在审查 lorlatinib （Lorbrena，劳拉替尼）的补充新药应用，作为ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者的一线治疗。 FDA已经接受并批准了第三代ALK抑制剂lorlatinib（Lorbrena）的补充新药申请（sNDA）作 ...
血管生成抑制剂（例如乐伐替尼（ 乐卫玛 ）和索拉非尼）和免疫检查点抑制剂（ICI）纳武单抗被用于抗晚期肝细胞癌（HCC）的抗癌治疗。包含血管生成抑制剂加ICI的联合治疗是改善HCC患者临床获益的有前途的选择，并且正在进行临床试验。在这里，我们研究了 ...
卡博替尼（Cabometyx®）是一种有效的多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子（VEGF）受体2，间充质-上皮转化因子（MET）受体和“前肢”（AXL）受体酪氨酸激酶。 ...
横纹肌肉瘤（RMS）是儿童和青少年中最常见的恶性软组织肿瘤。间变性淋巴瘤激酶（ALK）和MET基因的异常表达已牵涉RMS的恶性进展，尤其是在肺泡亚型中。该观察结果表明，尽管尚未研究克唑替尼（ 赛可瑞 ）（PF-02341066）（一种针对ALK和MET的激酶抑制剂） ...
首先，我们询问在表达ALK的细胞中克唑替尼（ 赛可瑞 ）-ALK结合与克唑替尼敏感性之间是否存在相关性。为了回答这个问题，我们使用7种表达ALK的细胞系进行了CETSA，包括2种ALK阳性的间变性大细胞淋巴瘤（ALK+ALCL）细胞系（Karpas 299和SupM2），4种神经 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）是临床上第一种使用的ALK抑制剂，它已显示出对小鼠模型以及人类中出现的ALK+肿瘤的显着疗效。例如，克里唑替尼已经显示出显着的抗肿瘤活性在复发ALK+ALCL患者。然而，尽管已显示克唑替尼在治疗ALK+NSCLC患者方面具有治疗效果，但许 ...
尽管克唑替尼（ 赛可瑞 ）治疗ALK阳性的非小细胞肺癌具有令人印象深刻的疗效，但患者始终会产生治疗耐药性。IGF-1R信号通路的抑制可能消除这种对克唑替尼耐药性的获得性机制。二甲双胍是一种广泛使用的抗糖尿病药，可以通过抑制IGF-1R信号来逆转克唑替尼 ...
目的：口服MET激酶抑制剂卡马替尼（capmatinib）已证明其具有MET失调对非小细胞肺癌（NSCLC）的功效。我们调查了MET外显子14跳过突变或基因扩增对晚期NSCLC的临床影响。 ...
目的：根据未经治疗的靶向患者的活性，将卡马替尼（capmatinib）批准用于MET外显子14改变的NSCLC。我们进行了一项II期研究，以评估卡马替尼（capmatinib）在先前接受过MET抑制剂治疗的患者中的疗效。 ...
卡马替尼Capmatinib是一种MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），最近已被批准用于治疗因跳过MET外显子14（METex14）突变而呈阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。 ...
到NPM-ALK，致癌酪氨酸激酶，TEL-JAK2类似从倒数染色体易位产生的，并导致淋巴瘤和白血病。为了检查克唑替尼（ 赛可瑞 ）对与肿瘤相关的酪氨酸激酶的药物疗效的特异性，将小鼠造血Ba / F3细胞分别感染了空的逆转录病毒（-）和带有NPM-ALK和TEL-JAK2的逆 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）是一种靶向药物，用于治疗患有非小细胞肺癌晚期的成年人。劳拉替尼（Lorlatinib）抑制ALK基因改变的患者体内一种称为酪氨酸激酶的酶并杀死癌细胞。 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）的主要特征是具有核蛋白-间变性融合淋巴瘤激酶（NPM-ALK）。ALK抑制剂克唑替尼（ 赛可瑞 ）通过抑制NPM-ALK及其下游分子，信号转导子和转录因子3（STAT3）的激活，特异性诱导表达NPM-ALK的Ba / F3细胞凋亡。我们发现，α-生育 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是口服促癌性酪氨酸激酶的生物利用抑制剂，包括MET，血管内皮生长因子受体（VEGFR）和AXL。在临床前研究中，卡波替尼治疗抑制了骨中前列腺肿瘤异种移植物的生长，并导致骨微环境发生变化，包括对成骨细胞活性的双相影响，破骨 ...
劳拉替尼Lobrena的创建着重于抗药性机制，因此它也可以有效抵抗对其他ALK抑制剂有抗药性的突变肿瘤。其特征还在于被设计为穿过血脑屏障。已经耐药的或ALK酪氨酸激酶抑制剂已于2018年9月在非小细胞肺不可切除的晚期或复发阳性的非小细胞肺中获得了对内容不耐受 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）PK已在健康志愿者和患有各种实体瘤（包括RCC）的患者中表征。在接受单剂量20、40或60 mg卡博替尼的健康志愿者中，在3至4小时内达到最大血浆浓度，在60 mg剂量下，平均最大血浆浓度为343 ng / mL ，通过每日口服给药，实体瘤患 ...
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