卡博替尼( Cabozantinib )是一种小分子酪氨酸激酶受体抑制剂,靶向c-Met和VEGFR2。卡博替尼已获得美国食品药品监督管理局的批准,可用于治疗晚期甲状腺髓样癌和肾细胞癌。在本研究中,我们通过使对ABCG2底物抗肿瘤药具有耐药性的细胞致敏,评估了卡博 ...
MET或ALK的致癌性改变已在多种人类癌症中得到确认。克唑替尼( crizotinib )是MET和ALK的双重抑制剂,已批准用于治疗非小细胞肺癌的一部分。以及其他恶性肿瘤的临床开发。克唑替尼可以诱导癌细胞凋亡,但其潜在机制尚不清楚。在这项研究中,我们发现克 ...
目前,该亚组患者的治疗策略在临床实践中仍未满足需求。在这里,我们进行了一项概念验证研究,即对于具有超过七个标准的大或多结节肿瘤的中期HCC患者,乐伐替尼( 仑伐替尼 )可能是比TACE更有利的治疗选择,作为初始治疗。该概念验证研究包括2006年1月 ...
克唑替尼( Crizotinib )是第一种临床设计和合成的靶向间质-上皮转化因子的酪氨酸激酶抑制剂,表明其对晚期,间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌患者具有明显的抗癌活性,已获得美国食品和药物管理局的批准2011年给药。在本综述中,我们重点研究克唑替 ...
与乐伐替尼( 仑伐替尼 )治疗有关的RR-DTC患者大多数毒性通常由其他多激酶抑制剂共享。与TKI治疗相关的不良事件管理不善可能导致依从性差和治疗早期中断,正如一项针对晚期甲状腺癌患者的TKI治疗研究报。在临床上管理AE的策略包括支持治疗,剂量调整以 ...
目的:在3期CELESTIAL试验中,卡博替尼(Cabozantinib)与先前接受治疗的晚期肝细胞癌(HCC)患者相比,与安慰剂相比改善了总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。该亚组分析评估了接受索拉非尼作为唯一的先前全身疗法的患者中的卡博替尼(Cabo ...
背景:我们进行了一项1期试验,以确定卡博替尼(Cabozantinib)在顽固性或复发性实体瘤患儿中的最大耐受剂量(MTD),毒性概况,药代动力学(PK),药效学(PD)和初步活性。 ...
卡博替尼(Cabozantinib)(XL184,COMETRIQ®;CABOMETYX™,Exelixis,旧金山,加利福尼亚州)是多种酪氨酸激酶(包括MET,VEGFR2,RET和AXL)的小分子抑制剂。VEGFR2的选择性抑制可导致增加的侵袭和转移,和临床前模型表明VEGFR2的抑制与c-MET一起 ...
SELECT中接受乐伐替尼( 乐卫玛 )的大多数患者(97.3%)在研究期间报告了不良事件(AE),而接受安慰剂的患者中这一比例为59.5%。在这项研究中,接受乐伐替尼的患者中有四分之三经历了与治疗相关的AE,其严重程度为3级或更高,这突出表明需要仔细管理 ...
乐伐替尼( 乐卫玛 )是血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3,成纤维细胞生长因子受体1-4,RET,KIT和血小板源性生长因子受体α的多激酶抑制剂。乐伐替尼被批准为用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌的单一疗法,并与依维莫司联合用于晚期肾细胞癌的二线 ...
该操作系统22.1个月nivolumab和23.7个月,卡博替尼(Cabozantinib)持续时间均的Check-Mate025(25个月),媲美的持续时间报道流星(21.4个月)。 ...
近年来,转移性肾细胞癌(m rcc)的治疗前景发生了很大变化。长期以来,血管内皮生长因子受体(vegfr)家族的抑制剂和雷帕霉素途径的机制靶标一直占据主导地位。从枢转阳性结果流星和025的CheckMate试验主导,分别向新试剂的批准卡博替尼(Cabozantinib)和ni ...
目的:在本研究中,我们探讨了免疫肿瘤检查点抑制剂nivolumab和酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼(Cabozantinib)在二线治疗中的实际疗效。 ...
多形胶质母细胞瘤(GBM)是最常见和侵略性的原发性脑肿瘤。尽管手术,放疗和化学疗法取得了进步,但患者的平均生存期仅为14.6个月。在大多数GBM肿瘤中,酪氨酸激酶显示出增加的活性和/或表达,并积极促进治疗耐药性的发生,复发和发作。使抑制成为一种有 ...
在3期METEOR试验中,经过抗血管生成治疗后,卡博替尼与依维莫司相比可改善晚期肾细胞癌(RCC)患者的无进展生存期(PFS),客观缓解率(ORR)和总体生存期(OS)。 ...
间变性淋巴瘤激酶阳性间变性大细胞淋巴瘤(ALK + ALCL)主要发生在儿童和年轻人中。他们的基于积极化学疗法的治疗并不是最佳的,因为ALCL患者仍然可以预期30%的2年复发率。肿瘤复发非常积极,其潜在机制尚不清楚。克唑替尼( 赛可瑞 )是最先进的ALK酪 ...
研究报告了卡博替尼(Cabozantinib)和依维莫司在先前接受过治疗的晚期RCC患者中的关键性3期METEOR试验的关键性3期METEOR试验的长期随访至少22个月的长期生存数据。结果表明,与依维莫司相比,卡博替尼(Cabozantinib)的总生存期有显着改善,这与早期分析相 ...
在3期METEOR试验(NCT01865747)中,与依维莫司相比,卡博替尼(Cabozantinib)在接受抗血管生成治疗后的晚期肾细胞癌(RCC)患者中显着改善了无进展生存期,总体生存率和客观缓解率。在第二次中期分析中观察到320例死亡,总体存活率有统计学上的显着提高。 ...
乐伐替尼( 仑伐替尼 )治疗的中位时间为5.5个月(范围:0.7–33.1)。所有患者均经历过≥1的治疗紧急不良事件(TEAE),研究者认为其中≥1与治疗相关。13例(77%)患者发生3级TEAE,仅1例(6%)患者发生4级TEAE。表中显示了常见TEAE的摘要。最常见的3 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌的80-85%,通常被诊断为晚期且预后较差。由于已发现许多致癌驱动因素,靶向治疗已在NSCLC患者中产生了空前的成果。克唑替尼( crizotinib )是一种选择性的小分子抑制剂,已广泛用于治疗ALK基因重排的NSCLC患者。最近 ...
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