在这项研究中,我们利用膀胱癌细胞系的一个子集,探索了针对两个第二代不可逆的HER家族靶向TKIs,阿法替尼和达克替尼( Dacomitinib )的反应。尽管两种药物的结构相似,并且它们从相似的药物筛选中出现,但对两种药物的反应却截然不同。此外,对两种药 ...
达克替尼( 多泽润 )是另一种不可逆的pan-HER抑制剂,通过相似的筛选方法鉴定出,与阿法替尼具有很强的化学结构相似性。在结构建模分析中,这种相似性扩展到了与突变EGFR分子上相同位点的结合。尽管有这些相似之处,但膀胱癌细胞系对达可替尼的反应与阿 ...
长期以来,人们一直认为HER蛋白家族(EGFR,HER2,HER3和HER4)是膀胱癌的治疗靶标,但是以前针对这些蛋白的临床试验却令人失望。第二代制剂可能更有效。这项研究的目的是评估膀胱癌细胞株对两种第二代不可逆酪氨酸激酶抑制剂达克替尼( 多泽润 )和阿法 ...
原发性未知癌(CUP)的预后较差,原因是其临床特征和实验室特征方面的数据很少,而经验性化学疗法仍是此类疾病的关键治疗方法。这项研究旨在提供治疗一位患有未知原发性转移性腺癌以及长期高血压和肾囊肿病史的老人的知识。根据经验性化疗的进展,通过针 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)中EGFR突变的鉴定深刻改变了这种带有DNA改变的疾病的治疗方法,这种改变分别发生在白种人和亚裔患者中约10-15%和45-50%。从2009年至今,许多关键的随机试验评估了不同的第一代和第二代EGFR TKI在携带EGFR突变的患者中的疗效和安 ...
第一代酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼( crizotinib )在体外对ROS1易位NSCLC表现出抗增殖活性,crizotinib在晚期ROS1重排的NSCLC患者中的临床研究显示客观应答率为72%,中位无进展生存期为19.2个月。根据这些数据,美国食品和药物管理局(US Food and Drug ...
达克替尼( 多泽润 )是第二代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,是EGFR突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准治疗选择。但是,其在中枢神经系统病变患者中的疗效尚不清楚。在这里,我们描述了一个EGFR病例神经系统症状是由软脑膜癌所致的突变型 ...
卡博替尼( cabozantinib )已被证明在许多固体恶性肿瘤中具有有效的抗ROS1活性,尤其是针对克唑替尼治疗后具有溶剂前耐药性突变的恶性肿瘤。关于常见的CD74-ROS1融合后,卡博替尼的疗效仅在体外得到证实。因此,在本研究中,我们评估卡博替尼在患有CD74 ...
达克替尼( 多泽润 )是一种有效的,不可逆的泛表皮生长因子受体(EGFR)突变型非小细胞肺癌(NSCLC)酪氨酸酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。目前,尚缺乏有关其对脑转移的活性的证据。达克替尼是一种不可逆的泛HER酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是一种有效的表皮 ...
本ROS1基因是“sevenless”亚家族的酪氨酸激酶胰岛素受体基因的一个成员。ROS1融合重排引起下游的组成型信号转导,在非小细胞肺癌(NSCLC)中具有致癌作用。幸运的是,克唑替尼( 赛可瑞 )是一种ALK1酪氨酸激酶抑制剂,可长期控制疾病。这项分子流行病 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )在靶向中枢神经系统转移方面显示出对获得性ALK突变和高脑通透性的有效活性。根据I / II期试验数据,劳拉替尼可能代表ALK-TKI耐药突变型NSCLC以及ALK-TKI治疗后进行性CNS转移的有效治疗策略。目前正在进行一项III期临床试验(NCT ...
劳拉替尼( Lorbrena )在晚期ALK阳性或ROS1阳性NSCLC患者中的疗效已得到研究。Shaw等人报道了开放标签,单臂,首次在人体中进行的I期试验的结果。33例晚期ALK阳性或ROS1患者阳性的NSCLC口服洛洛替尼的剂量范围为每天一次10至200 mg或每天两次35至100 mg ...
致癌基因驱动突变的间变性淋巴瘤激酶(ALK)的鉴定为肺癌的治疗开辟了新时代。非小细胞肺癌(NSCLC)。使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI)靶向ALK可以显着改善ALK患者的预后-重新排列的NSCLC。但是,由于获得性耐药,大多数患者在数年内通过ALK-TKI治疗复发。 ...
在一项III期试验中,实验性EGFR抑制剂达克替尼( 多泽润 )对其靶标具有高度亲和力,在癌症中存在EGFR激活突变的患者中,肺部肿瘤的检查时间比陈年的这种药物更长。但是,增加的功效是以增加副作用为代价的,而副作用经常需要减少剂量。“这无疑已成为新 ...
在过去的十年中,晚期非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗方式发生了转变。该疾病的分子特征已导致个性化医学的快速发展和针对患者的靶向疗法的迅速交付。间变性淋巴瘤激酶(ALK)的发现非小细胞肺癌患者中的这种基因已导致几种活性药物在实验台和床旁快速过渡 ...
在用达克替尼( 多泽润 )治疗的大鼠中,血清生化显示轻度升高的丙氨酸氨基转移酶(ALT),在肝脏中无组织学变化的情况下,提示肝细胞膜渗透性增加,且该胞质酶渗入血液。血液中尿素氮(BUN)和肌酐的水平也有适度增加,尤其是在21天时,表明轻度肾功能 ...
引起G1202R / G1202del突变在间变性淋巴瘤激酶(耐药性ALK)表示极大在临床挑战。G1202处其他突变对临床中可用酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的影响仍然未知。 案例介绍:一名50岁的中国男性非吸烟者患有肺腺癌,在接受胸腔放疗以及培美曲塞和顺铂辅助化 ...
ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)在ROS1中显示出活性和功效重排非小细胞肺癌(NSCLC)。在临床实践中,除了利用克唑替尼以外,对最佳疗法的治疗方法知之甚少,该疗法涉及用于序贯治疗ROS1阳性NSCLC患者的其他新一代TKI。 病例介绍:一名患有ROS1的患者 ...
达克替尼( 多泽润 )(一种不可逆的泛ErbB酪氨酸激酶抑制剂(TKI))可导致75%的腹泻。达克替尼诱导的腹泻以前尚未进行过研究,其机理仍知之甚少。本研究的目的是开发一种在体外和体内达克替尼引起的腹泻模型,探讨潜在机制。用1-4μM达克替尼处理T84细 ...
2020年taf多少钱一瓶?taf是现在非常有效的治疗乙肝疾病的药物,是美国吉利德科技公司所研发研制的,在前一代tdf的基础上,弥补了非常多的缺点 ...
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