在临床前研究中，已报道了劳拉替尼具有良好的药代动力学特性，包括血浆清除率低，口服生物利用度100％和分布量适中。劳拉替尼可与食物一起食用或不与食物一起服用，并且吸收迅速（给药后1至2小时达到峰值血浆浓度），终末消除半衰期为19.0至28.8小时（辉瑞公 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型、高效、脑渗透性的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有广谱的功效，可抵抗使用克唑替尼和第二代ALKTKI治疗期间可能产生的大多数已知耐药性突变。 ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是一种有效的多激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子（VEGF）受体2，间充质-上皮转化因子（MET）受体和“前肢”（AXL）受体酪氨酸激酶。在欧洲（自2018年11月起）和美国（自2019年1月起）索拉非尼失败后，该药被批准用于治疗晚期肝 ...
MET抑制剂可以有效治疗MET外显子14（METex14）突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者。但是，长期疗效受到耐药性发展的限制。在这项研究中，我们将获得性的野生型（WT）KRAS扩增表征为三例METex14突变型NSCLC克唑替尼（ Crizotinib ）耐药的分子机制，并提出 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）对间变性淋巴瘤激酶阳性和c-ros癌基因1阳性非小细胞肺癌非常有效。肾功能不全与克唑替尼治疗有关，但机制尚不清楚。在这里，我们报告一例间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌，在克唑替尼给药期间显示出多个囊肿和肾脏功能障碍。我 ...
已经在各种类型的人类癌症中鉴定出各种形式的致癌ALK蛋白。虽然已发现一种ALK抑制剂克唑替尼（ Czozotinib ）可治疗部分ALK+肿瘤，但对该药物的临床耐药性已得到公认，并且对该现象的机理尚不完全清楚。使用细胞热位移分析（CETSA），我们在一组ALK+细胞 ...
在28天的周期中，患者以不同剂量的口服达克替尼和PD-0325901进行治疗。起始剂量是基于先前对两种化合物进行单剂1期研究的数据，并考虑了协同毒性的潜力。剂量水平1连续30天每日一次（QD）包含30毫克达克替尼（ dadcomitinib ），这是单药治疗EGFR阳性NSC ...
在突变KRAS导致组成性激活MAPK途径。在KRAS突变型肿瘤中，由于通过表皮生长因子受体（HER）的反馈激活的抗性，现有的治疗选择（例如MEK抑制）具有有限的功效。人类癌症中高频率的KRAS突变（约20％）使这些蛋白质成为抗肿瘤治疗的潜在靶标。频率在胰腺癌 ...
在由30毫克QD达克替尼（ 多泽润 ）加2毫克BID PD-0325901组成的第一个剂量水平下（开21天/休7天），六分之三的患者经历了DLT，即AST / ALT升高3级，疲劳3级并且由于2级疲劳和腹泻而无法接受至少75％的计划剂量。因此，我们决定在连续给药方案中继续降低 ...
Eisai Co.，Ltd.宣布 乐伐替尼 （lenvatinib）的III期SELECT试验（研究303）达到了其主要终点，该试验是一种具有新型结合方式的选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），具有选择性的研究性作用。 与安慰剂相比，乐伐替尼在放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR ...
乐伐替尼（Lenvatinib）是患者和临床医生转向具有较低前期风险的生物学，口服治疗的典型范例。但是，这些疗法中有许多是非治愈性的，应作为后续治疗的“接力赛跑”。 ...
在一项针对患者来源的索拉非尼耐药的低分化甲状腺癌细胞的研究中，研究了乐伐替尼（Lenvatinib）在多药耐药环境中的作用，该研究证实了乐伐替尼（Lenvatinib）与组蛋白脱乙酰酶抑制剂HNHA联合通过干扰来阻止EMT过程FGFR信号通路。 ...
近年来，直接和间接的证据表明，乐伐替尼Lenvatinib可以调节肿瘤的微环境和抗肿瘤反应。但是，该主题很大程度上尚未开发。VEGFR-1信号的抑制对肿瘤微环境有一些多效性作用，包括诱导缺氧和调节肿瘤相关巨噬细胞（TAM）。 ...
得克萨斯大学医学博士安德森癌症中心的研究人员领导的EMBRACA III期临床试验的新数据发现，PARP抑制剂他拉唑帕尼（ talazoparib ）并未显示出对转移性HER2阴性乳腺癌及其突变的患者具有统计学意义的总体生存（OS）获益。研究中包括的大多数患者继续接受 ...
乐伐替尼是一种抗肿瘤化合物，属于喹啉羧酰胺类，根据IUPAC命名法，其化学名称为4-[3-氯-4-（环丙基氨基甲酰基氨基）苯氧基]-7-甲氧基喹啉-6-羧酰胺。 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）是啥药？ 研究表明，几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。多数患者往往在1年-2年内出现对克唑替尼耐药，且中枢神经系统的复发进展较为常见。往往这时大家会用到二代的布加、色瑞或者阿来，但是二代又 ...
乐伐替尼（Lenvatinib）是一种新兴的多激酶抑制剂，具有优先的抗血管生成活性，已显示出在治疗肾细胞癌，分化型甲状腺癌和肝细胞癌中的功效。 ...
为克服前代ALK / ROS1-TKI的耐药性和血脑屏障，第三代ALK / ROS1-TKI劳拉替尼（ Lorlatinib ）应运而生，如今成为ALK/ROS1患者的“高效”、“保底”的王牌靶向药。那么劳拉替尼在ALK/ROS1肺癌的具体疗效如何？一代/二代ALK抑制剂耐药后，哪些患者更适合 ...
乐伐替尼（Lenvatinib）治疗的中位时间为5.5个月（范围：0.7–33.1）。所有患者均经历过≥1的治疗紧急不良事件（TEAE），研究者认为其中≥1与治疗相关。 ...
背景：乐伐替尼已被日本，美国和欧盟的监管机构批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌（RR-DTC）。然而，甲状腺癌是一种临床上多样化的疾病，包括间变性甲状腺癌（ATC），即与最高致死率相关的亚型。有效的ATC疗法尚未得到满足。 ...
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