II期随机终止试验评估了一组卡博替尼（ XL184 ）治疗转移性黑色素瘤的有效性，卡博替尼是一种酪氨酸激酶的口服生物利用抑制剂，包括VEGF受体，MET和AXL）。 方法： 在为期12周的服药期间，患者每天接受100 mg卡博替尼的治疗。在第12周时，根据实 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）引领了实体瘤的精准医疗。间变性淋巴瘤激酶（ALK）是NSCLC的主要驱动基因之一，对其进行的靶向药开发，已经到了第三代。从最开始的克唑替尼，到第二代的塞瑞替尼、阿来替尼、布加替尼，再到第三代的劳拉替尼（ Lorlatinib ）。我们 ...
目前尚不清楚一线治疗失败后可用于治疗晚期肾细胞癌（aRCC）的疗法的相对效果。本研究的目的是评估在先前VEGFR酪氨酸治疗后进展的aRCC患者中，与依维莫司，尼伏鲁单抗，阿西替尼，索拉非尼和最佳支持治疗（BSC）相比，卡博替尼（ cabozantinib ）的无进 ...
背景：本研究旨在确定卡博替尼（Cabozantinib）在晚期默克尔细胞癌（MCC）患者中的疗效和安全性。 ...
在此II期研究中，卡博替尼（Cabozantinib）单药治疗未达到预定的疗效终点，并且在该患者人群中耐受性差。最好的反应是一名患者的8个月的稳定疾病。 ...
在alectinib诱发的肝损伤发生后，我们成功地用劳拉替尼治疗了该患者。其中ALK-的TKI，alectinib被推荐作为第一线治疗ALK阳性NSCLC，因为其在第一线设置[安全性和有效性的]。 ...
在这两种情况下，第二代ALK-TKI在靶向脑转移方面似乎没有比劳拉替尼有效，因为这两名患者在第二代ALK-TKI治疗期间均表现出神经功能恶化，并在转用后迅速改善了临床和影像学水平劳拉替尼。用第二代ALK-TKI治疗的患者发生颅内疾病进展的原因有很多。 ...
酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的出现改变了RAI难治性，不可切除的复发性分化型甲状腺癌（DTC）的治疗，该治疗以前曾采用多学科疗法治疗。 在这里，我们描述了一位64岁女性的病例，该女性在接受全甲状腺切除术并进行气管切除术后，分别在术后3个月和11个 ...
这项研究报告了卡博替尼（ XL184 ）和依维莫司在先前接受过治疗的晚期RCC患者中的关键性3期METEOR试验的关键性3期METEOR试验的长期随访至少22个月的长期生存数据。结果表明，与依维莫司相比，卡博替尼的总生存期有显着改善，这与早期分析相符，即无效假 ...
2013年8月至2014年11月，共658例患者被随机分组卡博替尼（ Cabozantinib ）330例，依维莫司328例。治疗组之间基线特征平衡。大部分患者为男性（75％）与62岁，中位年龄。根据MSKCC的RCC预后标准，有46％的患者属于有利风险类别，42％为中度风险类别和13 ...
克唑替尼（ crizotinib ）是晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的标准治疗方法。我们进行了这项研究，以调查克唑替尼的药代动力学以及可能增加不良事件（AE）风险的临床和药物基因组学因素。我们将具有临床意义的AE定义为4级血液学毒性，≥3级非血液学毒 ...
在3期METEOR试验中，与依维莫司相比，卡博替尼（ XL184 ）在接受抗血管生成治疗后的晚期肾细胞癌（RCC）患者中显着改善了无进展生存期，总体生存率和客观缓解率。在第二次中期分析中观察到320例死亡，总体存活率有统计学上的显着提高。卡博替尼是酪氨酸 ...
我们报道了一名在手术后出现骨转移的肝细胞癌（HCC）患者。通过下一代测序检测到RET扩增，高肿瘤突变负担（TMB;每兆碱基TMB≥10个突变）和程序性死亡配体1（PD-L1）表达。开始口服卡博替尼治疗。1个月后加入纳武单抗。该患者对卡博替尼（ Cabozantinib ...
ROS1染色体重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者受益于ROS1抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）的治疗。关于ROS1 + NSCLC的耐药机制谱方面的数据有限。为了描述获得性耐药的机制，我们从克唑替尼上进行性肿瘤病变的活检组织中分析了肿瘤样品。 通过SNaPshot ...
在美国，结直肠癌（CRC）是与癌症相关的死亡的主要原因。我们分析了26个MSI-High和558个非MSI-High CRC肿瘤。在MSI-High CRC中，BRCA2突变高度富集（50％）。免疫组织化学显示，与BRCA-WT（17％）相比，BRCA2突变的MSI-High CRC具有高c-MET（64％）表达 ...
劳拉替尼（Lorlatinib）是第三代ALK / ROS1 TKI，用于对克唑替尼和赛立替尼均耐药的患者。劳拉替尼（Lorlatinib）的理化特性是专门为抑制ALK磷酸化并通过控制分子结构而使中枢神经系统（CNS）的利用率最大化而创造的。 ...
我们先前证明卡博替尼（ Cabometyx ）可在结直肠PDX模型中发挥有效的抗肿瘤作用。10个CRC外植体中有7个显示出显着的抗肿瘤作用，而9个卡博替尼敏感的CRC外植体中有5个显示出肿瘤消退。在这项研究中，使用雷戈非尼（FDA批准用于抗药性晚期大肠癌）作为比 ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）在间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中显示出有希望的疗效。但是，一线和二线克唑替尼的疗效差异尚不清楚。 结果：合并的总缓解率和无进展生存期分别为65％和9.38个月。在亚组分析中，一线克唑替尼一线和二 ...
简介：携带ALK或ROS1重排的非小细胞肺癌（NSCLC）患者总是获得对第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的抗性，最著名的是ALKG1202R和ROS1G2032R。劳拉替尼（Lorlatinib）是一种新型的第三代TKI，在首次人类1期试验中产生了显着结果：先前治疗过的ALK和ROS1 ...
劳拉替尼是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂，旨在克服早期ALK抑制剂的主要局限性。它对获得性抗药性突变（例如ALKG1202R和ROS1G2032R）具有活性，并且比早期的TKI具有更好的血脑屏障穿透性。 ...
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