劳拉替尼是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂，旨在克服早期ALK抑制剂的主要局限性。它对获得性抗药性突变（例如ALKG1202R和ROS1G2032R）具有活性，并且比早期的TKI具有更好的血脑屏障穿透性。 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）和雷戈非尼治疗后，通过18-氟-脱氧葡萄糖正电子发射断层显像（FDG-PET）测量葡萄糖摄取。在2种CRC PDX模型（CRC098和162）上进行了FDG-PET研究，以确定治疗是否改变了葡萄糖的摄取。在基线（治疗之前）以及在用卡巴替尼或雷戈 ...
据报道，在患有转移性肾细胞癌（RCC）和脑转移的患者中，使用卡博替尼（ Cabometyx ）会产生明显的颅内和颅外反应。 结果显示，接受卡博替尼治疗的基线时脑转移不受控制的患者（n = 25），颅内反应率为61％（95％CI，39％-80％）；其中包括13％的完 ...
在2期试验中，研究药物belzutifan加上卡博替尼（ cabozantinib ）能够控制大多数晚期透明细胞肾细胞癌患者的肿瘤生长。 根据一项正在进行的2期试验（NCT03634540）的数据，接受过belzutifan（MK-6482）联合卡博替尼治疗的先前治疗的晚期透明细胞肾细 ...
用于治疗转移性结直肠癌（mCRC）的抗血管生成治疗不可避免地会导致治疗耐药性。MET的上调可能对获得性抗VEGF耐药起重要作用。我们以前曾报道过卡博替尼（ XL184 ）是一种受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，包括MET，AXL和VEGFR2，在源自mCRC患者的肿瘤外植体 ...
Exelixis最近宣布，基于COSMIC-311治疗分化型甲状腺癌的数据，卡博替尼（ Cabometyx ）获得了FDA的突破性治疗称号，以治疗先前接受过治疗后进展的放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者。 “获得突破性疗法的称号既证明了对既往治疗后进展的分化型甲状腺 ...
该研究评估了小分子表皮生长因子受体（EGFR）抑制剂达克替尼对多中心开放标记期晚期成年非小细胞肺癌患者的心电图（ECG）参数的潜在影响。 ...
与ARCHER1050的总体研究结果一致，在日本作为EGFR阳性晚期NSCLC患者的一线治疗药物，BIRC评估的吉非替尼与吉非替尼相比有3种达克替尼改善了PFS。在临床上，有利于达克替尼的中位PFS延长8.9mo是有意义的。 ...
美国食品和药物管理局（FDA）最近批准了卡博替尼（ Cabozantinib ）用于治疗以前接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌。 卡博替尼是MET，VEGFR和AXL的口服酪氨酸激酶抑制剂。受体酪氨酸激酶在正常细胞功能和病理过程中均起重要作用，包括肿瘤发生，转移，肿 ...
对于该组合，卡博替尼（ Cabometyx ）以40mg的剂量每天口服一次，而阿托珠单抗则每3周以1200mg的剂量静脉内给药。单药索拉非尼和卡博替尼以其批准的单药口服–索拉非尼400毫克，每天两次，卡博替尼60毫克，每天一次。只要患者继续获得临床获益，或者直到 ...
与总体研究结果一致，在日本人群中有3位患者，与单用吉非替尼相比，BIRC评估了达克替尼(Dacomitinib)与吉非替尼相比PFS有临床意义的延长（分层HR，0.544[95％CI，0.307-0.961]；2侧P=.0327；达克替尼(Dacomitinib)的中位PFS为18.2mo[95％CI，11.0-31.3mo]，而 ...
第二代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）达克替尼(Dacomitinib)（VIZIMPRO®，辉瑞肿瘤，纽约，NY，USA）的特征在于EGFR的不可逆抑制/人表皮生长因子受体1（HER1），HER2和HER4和已经显示抗肿瘤活性作为一线治疗患者的EGFR活化突变阳性（E ...
在一项ARCHER1050随机3期临床试验的日本患者亚组中，我们评估了口服吉可替尼250毫克与吉非替尼250口服一线口服药物的不良反应（AE）和一线治疗的剂量调整对不良事件（AE）和治疗管理的影响患有EGFR激活突变阳性（EGFR阳性；外显子19缺失或外显子21L858R取代突 ...
关键的III期CELESTIAL研究将先前接受过治疗的晚期HCC患者随机分配到单药卡博替尼（ Cabozantinib ）或安慰剂中。CELESTIAL患者先前曾接受索拉非尼治疗，可能先前接受过两次系统治疗，Child–Pugh A级肝功能，并且东部合作肿瘤小组（ECOG）的工作状态（PS ...
卡博替尼（ Cabometyx ）是cMET和VEGFR2酪氨酸激酶以及其他几种抑制剂的口服抑制剂，最初于2012年获准用于治疗甲状腺髓样癌和2016年患有晚期肾癌的患者。目前批准用于曾接受索拉非尼治疗的肝细胞癌患者的治疗。推荐剂量为60 mg口服，每天一次。值得注意 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，靶向VEGFR，MET和TAM（TYRO3，AXL，MER）激酶受体家族。除了在肿瘤生长和血管生成中的作用外，卡波替尼靶标还可以促进免疫抑制性微环境。卡博替尼被批准作为接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患 ...
在一项包括1913名ED患者的6项随机多中心试验的综述中，他达拉非（ Tadalafil ）5 mg每天一次一次被证明对多种相关患者亚群有效。特别是，他达拉非5 mg每天一次对几乎所有的ED病因都是有效的，而与严重程度（轻度，中度和/或严重度）和病因无关。他达拉非 ...
一项随机开放标签试验比较了晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的人类表皮生长因子受体（EGFR）/ HER1，HER2和HER4不可逆抑制剂 dacomitinib （达克替尼）与可逆性EGFR抑制剂厄洛替尼的比较。 结果： 188名患者被随机分配。对于大多数临床和分子特征， ...
在勃起功能障碍（ED）的患者中，可以想到他达拉非（ Tadalafil ）+ L-精氨酸联合治疗的协同作用。勃起功能障碍（ED）是一种非常普遍的疾病，影响全世界数以百万计的人，定义为无法实现或维持足以使人满意的性活动的勃起。1这种疾病的患病率随着年龄的增 ...
由于患者平均接受这种治疗超过1年，因此安全主题值得特别注意。据信在用达克替尼(Dacomitinib)治疗的情况下发生的AE具有与其作用机制相一致的EGFR阻断病因。 ...
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