卡马替尼（ INC280 ）是Ib型抑制剂，是一种有效的高选择性口服MET抑制剂。在临床前研究中，已证明它可以阻断MET依赖的细胞系中的MET磷酸化和关键下游效应子的激活。此外，还发现了对其他信号通路（如EGFR和HER3）的多效作用。在1期临床试验的剂量递增部 ...
接下来，我们探讨了克唑替尼（ 赛可瑞 ）介导对ALK抑制的抗性的机制。致癌ALK融合激活了多个信号通路，其中STAT3代表关键的下游效应子。JAK / STAT信号传导的激活也高度依赖的细胞因子在淋巴样细胞，用IL-10是一个突出的活化剂。为了确定这是否也适用于A ...
非小细胞肺癌（NSCLC）仍然是全球癌症死亡的主要原因。随着对构成肺癌发病机理的分子变化有了更深入的了解，现在已经批准了多种酪氨酸激酶抑制剂（TKI）用于多种靶标，包括BRAF和EGFR的激活突变以及涉及ALK，NTRK，RET和ROS1的融合物。此外，针对致癌驱 ...
目的：研究他达拉非（tadalafil）对骨盆静脉充血导致尿频和运动功能改变的大鼠膀胱功能和对象识别能力的影响。 ...
食物与药物之间的相互作用可能对药物治疗的安全性和有效性以及患者的营养状况产生负面影响。由于食物-药物相互作用而引起的药物不良反应的实际比例尚不清楚，不幸的是，只有当食物-药物相互作用后发生严重的药物不良反应时，该问题才受到关注。 ...
要定义行驶阻力以高通量的方式来克唑替尼( 赛可瑞 ) 的潜在机制，我们建立了基于CRISPR过表达系统在ALCL细胞系。转录上调是通过将VP64直接融合到无催化作用的Cas9（dCas9）上并进一步募集转录激活域p65和HSF1，最终募集转录机制到所需靶基因的转录起始位 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种T细胞恶性肿瘤，主要由过度活跃的间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白驱动。ALK抑制剂（例如克唑替尼（ 赛可瑞 ））可提供标准化学疗法的替代品，且毒性和副作用均降低。在临床试验中，由核磷蛋白1（NPM1）-ALK融合蛋白驱 ...
卡马替尼（ Capmatinib ）是一种MET酪氨酸激酶抑制剂（TKI），最近已被批准用于治疗因跳过MET外显子14（METex14）突变而呈阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。药物性间质性肺病（ILD）是相对罕见的，但潜在的严重副作用是用于肺癌治疗的TKI的副作用。在这 ...
炎性肌纤维母细胞瘤（IMT）是一种独特的间质肿瘤，其特征是梭形细胞增殖并伴有炎性浸润。大约一半的IMT携带2p23染色体上的间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因座的重排，导致ALK异常表达。我们报告在患者的ALK抑制剂克唑替尼（ 赛可瑞 ）的持续部分缓解与ALK-tr ...
他达拉非（tadalafil）是PDE-5，这防止环鸟苷酸（cGMP）的降解的竞争性抑制剂，从而导致增加cGMP和语料库的感应海绵体平滑肌松弛，从而增加血流并引起阴茎勃起。他达拉非（tadalafil）已被批准用于肺动脉高压（PAH），勃起功能障碍（ED），良性前列腺增生（BH ...
我们开发并验证了一种新颖，灵敏，选择性和廉价的高效液相色谱（HPLC）方法，用于测定大鼠血浆中他达拉非（tadalafil）的含量，并研究柚子汁对他达拉非（tadalafil）在大鼠体内药代动力学的影响。 ...
这项研究试图确定卡博替尼（ Cabozantinib ）在晚期默克尔细胞癌（MCC）患者中的疗效和安全性。 实验设计： 这项前瞻性，II期，单机构试验招募了患有铂金失败，复发/转移性MCC的患者，每天口服60mg卡博替尼，直至疾病进展，退出研究或出现严重毒 ...
已经开发了越来越多的AXL/c-MET多靶标抑制剂。这些抑制剂的功效已在许多临床前和临床研究中得到证实。我们先前证明了AXL在ESCC中的预后作用以及AXL抑制剂在靶向治疗中的潜力。在这项持续的研究中，我们证明了卡博替尼在抑制ESCC细胞活力和迁移活性方面的功效 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）自上世以来都吸引了大部分人的关注，因为针对于晚期非小细胞肺癌的药物不是很多，而且一般克唑替尼等耐药后，并没有什么其他的药物能够继续治疗，而现在的劳拉替尼的出现就解决了这个状况。辉瑞公司公布劳拉替尼(Lorlatinib)一 ...
在III期METEOR试验中，将658名先前接受治疗的晚期肾细胞癌患者随机分配为1：1，接受卡博替尼（ Cabometyx ）或依维莫司治疗。与依维莫司相比，卡博替尼组的无进展生存期，总生存期和客观缓解率均有改善。研究终点是生活质量（QoL）的变化。 在基线和 ...
近日，FDA批准辉瑞 劳拉替尼 ( lorlatinib )扩大适应症的补充新药申请(sNDA)，用于一线治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。劳拉替尼曾于2018年获FDA加速批准用于二线治疗ALK阳性转移性NSCLC患者，目前已获得FDA全面批准。 劳拉 ...
背景：在针对晚期肝细胞癌（HCC）患者的CELESTIAL试验中，卡博替尼（Cabozantinib）的生存期较安慰剂好，但价格昂贵。我们旨在从付款人的美国，英国和中国的角度研究卡博替尼（Cabozantinib）治疗索拉非尼耐药肝癌的成本效益。 ...
索拉非尼（Sorafenib）和乐伐替尼（lenvatinib）是针对血管内皮生长因子受体（VEGFR）的口服多激酶抑制剂，已批准用于放射性碘（RAI）-难治性分化型甲状腺癌（DTC）。但是，尚无批准的二线或三线疗法。MET涉及对VEGFR抑制剂的抗性。卡博替尼（ Cabozanti ...
卡博替尼（Cabozantinib）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对MET，VEGFR2，FLT3，c-KIT和RET具有活性。在一些临床前研究中可以检测出卡博替尼（Cabozantinib）对多种肿瘤模型的活性。 ...
目的：评价卡博替尼（Cabozantinib）联合多西他赛的安全性和有效性。 ...
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