我们评估了卡博替尼（ XL184 ），一种有效的多受体口服酪氨酸激酶抑制剂，具有抗MET，RET，VEGFR2和AXL的活性）在患有骨转移激素受体阳性（HR +）乳腺癌的患者中的抗肿瘤活性。 方法：在这项单臂多中心II期研究中，患有HR +，HER2转移性乳腺癌且先前 ...
背景：由于c-MET和VEGFR在唾液腺癌（SGC）中通常过表达，因此本研究评估了卡博替尼（ Cabozantinib ）在复发/转移（R / M）SGC pts中的疗效和安全性。 方法：进行了单中心单臂II期研究。免疫组化c-MET阳性（H评分≥10）R / M SGC pts包括在3个队列中 ...
目的：评估术后因局部前列腺癌（PCa）而接受神经保护性根治性前列腺切除术（NSRP）的患者每日服用低剂量他达拉非（tadalafil）对勃起功能的影响。 ...
在当前一系列经活检证实为结节病并随后通过右心导管检查诊断为SAPH的患者中，我们报告了根据AMBITION方案进行安布森坦和他达拉非的前期治疗的初步经验。尽管先前的研究显示SAPH患者对安布森坦和他达拉非的单药治疗表现出模棱两可的反应，但这三位患者对联合治 ...
结节病相关性肺动脉高压（SAPH）是结节病的常见并发症，并与不良预后相关。SAPH可以归因于多种协同机制，并且当前的治疗策略分别治疗系统性结节病和肺动脉高压。已经进行了数项研究以开发一种有效的SAPH疗法，但取得了喜忧参半的结果。AMBITION试验通过安布森 ...
由于HER2和ErbB3都对C4-2细胞中的拉帕替尼耐药产生了影响，我们比较了FDA批准的不可逆的pan-ErbB抑制剂达克替尼（ Dacomitinib ）与拉帕替尼的作用。在2 uM的C4-2-细胞中，拉帕替尼对5天的细胞生长没有显着影响（p= 0.0849），而达克替尼（在同一时间段 ...
ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）是晚期ALK + NSCLC患者（pts）的标准治疗方法，临床前数据表明，无论ALK状态如何，NSCLC中与检查点抑制剂潜在的协同作用。Avelumab是一种人类抗PD-L1 IgG1单克隆抗体，已在许多国家/地区被批准用于治疗转移性默克尔细胞癌， ...
尽管达克替尼（ 多泽润 ）（EGFR / HER2 / ErbB3 / ErbB4）家族在去势抵抗性前列腺癌（CRPC）中过表达，但该家族的某些抑制剂（包括双重EGFR / HER2抑制剂拉帕替尼）在II期临床试验中失败。因此，我们研究了拉帕替尼耐药性的机制，以确定替代的ErbB抑制 ...
目的：评估患者和女性伴侣对他达拉非治疗性勃起功能障碍的疗效以及对他们的满意度的总体满意度，方法是使用性遭遇测验（SEP）日记。 ...
达克替尼（ 多泽润 ）（45 mg口服，每天一次）将定期给药。如果患者忘记服药，则必须在正常时间后的12小时内服用，否则应跳过。皮肤性AE的预防性治疗将从第1天开始，并在达可替尼开始治疗后的8周内给予。可以选择在研究期后继续采取先发制人的治疗方法。 ...
达克替尼（ 多泽润 ）是第一种第二代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），可显着提高EGFR突变阳性，无法手术或术后复发的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的总体生存率。然而，达克替尼治疗会增加皮肤病学不良事件（AEs），因此皮肤病学AEs的管理策 ...
劳拉替尼（ Loralatinib ）是靶向ALK和ROS1的第三代酪氨酸激酶抑制剂，已于2015年10月开始通过EAP在法国上市，用于化疗和TKI失败后的晚期难治性ALK + NSCLC。除了具有里程碑意义的多队列II期临床试验（评估ALK + NSCLC中的lorlatinib）外，还缺乏有关功 ...
劳拉替尼（ Lorlatinib ）是一种有效的ALK抑制剂，对神经母细胞瘤（NB）衍生的异种移植物具有前所未有的活性，该异种移植物具有常见的抗crizotinib的ALK突变，从而导致了第一项儿童I期研究。 方法：≥12个月，ALK突变/扩增且先前接受过ALK抑制剂（AL ...
在先前治疗和未治疗的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，克唑替尼（ crizotinib ）已显示出优于化疗的无进展生存期（PFS）和客观应答率（ORR）。我们在两个全球III期临床试验的亚洲亚人群中报告了克唑替尼的安全性和有效性 ...
III期试验结果表明，在单用索拉非尼或最多接受两种全身化疗方案进展的晚期肝细胞癌（HCC）患者中，卡博替尼（ Cometriq ）的生存结局有显着改善。 470名随机分配接受卡博替尼60 mg /天的患者的第二次中期分析的总生存期（OS）中位数为10.2个月，而接 ...
在1/2期研究中，接受劳拉替尼100mgQD的患者中有47％的患者接受了劳拉替尼出现的周围神经病变。事件一般是可逆的，轻度轻，发作的中位时间为77天（范围1–723天）。尽管周围神经病是一种最频繁报道的与lorlatinib剂量中断（5％）和剂量减少（5％）相关的不良事 ...
劳拉替尼Lorlatinib既是CYP3A在稳定状态下的净中度诱导剂，也是CYP3A的底物。因此，应避免将lorlatinib与中度CYP3A诱导剂，强效CYP3A抑制剂和具有较窄治疗指数的CYP3A底物同时使用。 ...
在合并安全性分析的57％接受 劳拉替尼 lorlatinib100mgQD的患者中出现了水肿。发生水肿的中位时间为42天（1-232天），中位持续时间为163天。尽管事件的严重程度主要是轻度的，但水肿是剂量中断（7％）和剂量减少（6％）的最常见原因。 在开始使 ...
背景：劳拉替尼（Lorlatinib）是一种有效的第三代ALK/ROS1酪氨酸激酶抑制剂（TKI），旨在穿透血脑屏障。 ...
在接受劳拉替尼100mgQD的患者的汇总安全性分析中，有24％的体重增加被报告为不良事件，其中大多数严重程度为1级或2级，分别有30.9％和13.5％的体重较基线增加10–20％或>20％。 ...
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