虽然，卡博替尼的免疫调节作用已经预先被归因于减少的调节性T细胞功能，髓源抑制细胞（MDSC的）和嗜中性粒细胞。我们的研究确定了在卡博替尼治疗的晚期mCRPC患者中巨噬细胞极化与阳性治疗反应之间的相关性。 ...
接受乐伐替尼（ 乐卫玛 ）的患者的中位治疗时间为13.8个月，接受安慰剂的患者为3.9个月。经研究者评估，乐伐替尼组和所有安慰剂组的治疗相关不良反应发生率（所有等级）为97.3％和59.5％，而3级或更高级别的治疗相关不良反应发生率为75.9％ 乐伐替尼 组 ...
为了测试卡博替尼对PCa上皮和宿主细胞增殖潜能的直接作用，我们进行了MTT分析。在卡博替尼0–5μM的剂量范围内，未观察到ARCaPM上皮细胞的显着增生变化（IC50>10μM）。在PC3和LNCaPPCa细胞中观察到类似的缺乏增殖变化的情况（数据未显示）。 ...
2011年8月26日，克唑替尼（ Xalkori ）获得了加速批准，用于治疗通过美国食品药品监督管理局（FDA）批准的检测为ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。批准基于两项单臂试验，证明客观缓解率（ORR）为50％和61％，中位缓解持续时间为42 ...
总体而言，来自21个国家的392例患者被随机分配接受乐伐替尼（ 乐卫玛 ）（261例）或安慰剂（131例）。所有患者均接受治疗，并纳入疗效和安全性分析。两组患者的基线特征相似。数据截止时（2013年11月15日），乐伐替尼组和17.4个月的中位随访时间为17.1个 ...
在本文中，我们记录了对54岁男性（高加索人）的高烧的首次详细综述，其背景为最近在卡博替尼上开始发生的转移性透明细胞肾细胞癌。经过详细调查，我们排除了感染和其他发烧的常见原因，并通过停止卡博替尼和开始短期口服皮质类固醇来最终解决复发性发烧。 ...
符合条件的患者未曾接受过酪氨酸激酶抑制剂的治疗，或已接受过一种酪氨酸激酶抑制剂的先前治疗方案。然后开始乐伐替尼（ 乐卫玛 ）的试用。所有患者均提供了书面知情同意书，并且研究方案已获得所有相关机构审查机构的批准。这项研究是根据《赫尔辛基宣 ...
背景：卡博替尼Cabozantinib与进行性转移性甲状腺髓样癌的患者相比，安慰剂组显着延长了无进展生存期（PFS）（P<.001）。对3期试验数据进行的探索性分析评估了转染过程中（RET）和RAS（HRAS，KRAS和NRAS）突变对卡博替尼Cabozantinib临床活性的重排影响。 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排基因检测越来越多地用于鉴定最有可能从克唑替尼（ Crizotinib ）中受益的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。这项研究旨在从中国医疗保健系统的角度评估ALK试验和克唑替尼与晚期NSCLC中标准化疗相比的成本效益。 方法： ...
简介：尽管在转移性肾细胞癌（mRCC）中获得一线批准，但酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼Cabozantinib仍与治疗频发的副作用相关。在药物的公开试验和临床实践中减少剂量是司空见惯的。我们分析了该机构在mRCC患者中使用卡博替尼Cabozantinib给药的真实经验，以评估改 ...
这些研究结果证实，capmatinib是有效的（包括脑部）在日本患者METΔex14突变的晚期NSCLC患者，并与整体研究人群中观察到的结果是一致的。在日本患者MET-amplifiedNSCLC和METGCN≥10，ORR是2/3L组中45.5％和1L组100.0％。这些结果也与总体研究人群的结果一致， ...
克唑替尼（ 赛可瑞 ）是一种多靶点抑制剂，已被批准用于治疗具有ROS1重排的晚期非小细胞肺癌患者。然而，间质性肺疾病是克唑替尼的一种罕见但严重且致命的副作用，应导致立即停用该药物。不幸的是，对于克唑替尼诱导的间质性肺疾病的病理生理，分子机制 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种血管内皮生长因子受体1、2和3，成纤维细胞生长因子受体1至4，血小板源性生长因子受体α，RET和KIT的口服抑制剂，在一项涉及2型糖尿病患者的2期研究中显示出临床活性难治性放射性碘的分化型甲状腺癌（iodine-131）。从发现转移 ...
在患者METΔex14突变的非小细胞肺癌的中位研究随访1L组（定义为从研究药物在截止日期的开始日期的时间）为15.4个月。两名患者均因一例PD和另一例AE而中断了卡马替尼的治疗。 ...
导致外显子14跳过的MET突变（METΔex14）是非小细胞肺癌（NSCLC）的强大分子驱动力。卡马替尼是一种高效的选择性口服MET抑制剂，在一项全球II期研究中显示出具有临床意义的疗效和可控的安全性（GEOMETRYmono-1，NCT02414139）患有晚期METΔex14突变/MET扩增的 ...
尽管疗效数据令人鼓舞，但仍不可避免地会产生耐药性，而METex14 NSCLC中对卡马替尼的耐药机制尚待充分表征。在EGFR突变和ALK重排的NSCLC中，人们对TKI疗法的抗药性得到了更好的理解，可能会发生多种机制。这包括获得继发性抗药性突变或改变，旁路信号通路的激 ...
晚期的肺癌患者大都听说过，脑转移是肺癌发展到中晚期的重要表现与标志之一。但脑转移病灶应当如何治疗，一直是困扰着医生与患者的一道难题。ALK突变又被称为肺癌的“钻石”突变，其代表性药物、第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗的整体缓解率可以达到50%（PR ...
MET TKI可以根据结合位点和机制进行大致分类。46种I型抑制剂具有ATP竞争性，并在MET激活环中与Y1230结合。Ia型抑制剂（例如克唑替尼）也与溶剂前甘氨酸残基G1163相互作用，从而产生更大的脱靶效应，而Ib型抑制剂（例如卡马替尼，替波替尼和savolitinib）与Y12 ...
在过去的几十年中，复发性和不可切除的高级别骨肉瘤（OS）和尤因肉瘤（ES）的预后令人沮丧，而且没有变化。在这种情况下没有批准的药物。在一些OS和ES的临床前模型中，对Met信号传导和异常血管生成的药理抑制作用已显示出令人鼓舞的结果。 方法： ...
ALBI等级是肝癌患者肝功能的客观指标；ALBI等级越高与预后越差有关。在CELESTIAL的3期临床试验（NCT01908426）中，卡博替尼（ cabozantinib ）（MET，VEGFR和AXL的抑制剂）与安慰剂相比显着改善了先前接受过HCC治疗的患者的总生存期（OS）和无进展生存期 ...
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