我们已经证明,他达拉非( Tadalafil )可促进具有L-NG-硝基精氨酸甲酯(L-NAME)诱导的先兆子痫(PE)并带有胎儿生长受限(FGR)的小鼠的胎儿生长。他达拉非是一种选择性磷酸二酯酶5抑制剂,可扩张胎盘中的母亲血液窦,从而促进胎儿的生长。这项研究的 ...
克唑替尼( Crizotinib )单次和多次给药后的药代动力学和代谢特征已得到广泛表征。一次口服后,克唑替尼吸收的时间为中值,达到4–6 h的峰值浓度和约42 h的半衰期(t1/2)。每天两次250 mg的剂量,在重复给药的15天内达到稳态浓度,t1/2约为43-51 h 。 ...
目的:比较每日服用他达拉非(tadalafil)5mg和安慰剂对下尿路症状(LUTS)男性排尿后运球(PMD)的影响。 ...
简介:他达拉非(tadalafil)可改善包括夜尿症在内的下尿路症状(LUTS)。然而,他达拉非(tadalafil)对夜尿相关生活质量(QoL)的影响仍然未知。 ...
在1960年1月至2012年5月之间,在特别强调了与他达拉非( Tadalafil )在PAH中的使用有关的对照临床试验和案例研究。搜索发现113篇相关出版物,其中31篇为临床试验,52篇为评论,12篇为病例报告。其中有12项是针对PAH的人类患者的临床研究,这些患者单独 ...
克唑替尼( Xalkori ,Pfizer)是c-MET,间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS原癌基因1(ROS1)的II类多目标口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。2011年8月26日,克唑替尼成为FDA批准用于治疗局部晚期或转移性ALK融合阳性NSCLC(约占所有NSCLC的3-5%)的第一个靶向 ...
从临床前和临床证据开始,我们设计了一项体外/翻译研究,以研究卡博替尼在我们的人类原代成骨细胞/破骨细胞模型中的生物学作用。我们的结果表明,卡博替尼对破骨细胞的分化和骨吸收活性具有很强的抑制作用,而在给药剂量下不会产生任何细胞毒性作用。 ...
卡博替尼Cabometyx片剂和 Cometriq 胶囊不是生物等效的,因此不能互换使用。 卡博替尼片的建议剂量为每天一次60毫克,而卡博替尼胶囊的建议剂量为每天一次140毫克(以一个80毫克的橙色胶囊和三个20毫克的灰色胶囊服用)。对于AE,如NCI CTCAE版本4.0 ...
慢性炎症被认为是良性前列腺增生(BPH)和下尿路症状(LUTS)发展的主要病因。已知他达拉非是一种磷酸二酯酶5型抑制剂(PDE5-I),已在日常实践中用于治疗BPH-LUTS,其作用于多个泌尿器官。在这项针对前列腺的研究中,我们研究了他达拉非( Tadalafil ) ...
他达拉非( Tadalafil )是具有长半衰期的选择性5型磷酸二酯酶抑制剂。它在缺血和再灌注组织中具有双重功能,即血管舒张和抗氧化作用。他达拉非的这些特征使其与其他抗氧化剂区别开来。我们调查了他达拉非对大鼠卵巢缺血和再灌注损伤的双重作用。卵巢扭 ...
卡博替尼( XL184 )的药代动力学已在健康人和癌症患者中进行了广泛研究。卡博替尼有两种不同的制剂形式:胶囊制剂(Cometriq)获准以140毫克游离碱当量的剂量进行治疗,而片剂制剂(Cabometyx)获批准以60毫克游离碱的形式进行治疗。当量。值得注意的是 ...
我们证明卡博替尼“直接”抑制成骨细胞功能,“间接”抑制成骨细胞中RANKL/骨保护素的比例。 ...
在人群中评估了长期长期服用他达拉非 Tadalafil 每日一次的安全性和有效性。这项研究报告的结果来自一年的中期分析。所有患者完成此阶段后,将进行为期2年的完整分析。在进行此分析时,接受随机分组的635名中国男性中有530名(83.5%)完成了为期1年的治 ...
卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点TKI,因其对MET和AXL的活性而引起了转移性nccRCC的关注。两个回顾性研究转移性nccRCC评估卡博替尼(Cabozantinib)的功效和报道的27%和14%ORRs。 ...
已经广泛研究了异常的肝细胞生长因子受体(c-MET,也称为酪氨酸蛋白激酶MET)/肝细胞生长因子(HGF)信号在癌症进展和侵袭中的作用。c-MET抑制剂在几种肿瘤类型中已显示出有希望的临床前和早期临床试验抗肿瘤活性,尽管大多数使用这些药物的III期试验的 ...
克唑替尼在美国(和欧盟)的加速(和有条件)批准以及在其他国家的完全批准,是基于前瞻性单臂I期和II期临床研究中快速而持久的反应以及具有临床意义的ORR授予的前瞻性选择ALK患者的临床试验阳性NSCLC。 ...
卡博替尼( Cabometyx )的单药活性为重度治疗的尿路上皮癌患者开辟了将免疫疗法与复合疗法结合的潜力。 卡博替尼(Cabometyx)在经大量预处理,铂难治性转移性尿路上皮癌患者中表现出临床活性,根据《柳叶刀肿瘤学》上发表的一项2期临床试验发现, ...
根据PROFILE1001和PROFILE1005进行的上述回顾性分析发现,得到了III阶段随机临床试验PROFILE1007的结果证实将克唑替尼与化疗(培美曲塞或多西他赛)在晚期ALK阳性NSCLC患者的二线治疗中进行比较 ...
第1阶段和第2阶段的他达拉非( Tadalafil )总治疗暴露时间的平均±标准差分别为89.5±11.7天和271.9±18.6天。到第12个月,总暴露时间为332.5±89.4天。第12个月的总治疗依从性(服用处方药的70%–100%)为86.0%。在12个月的治疗期结束时,没有死亡 ...
克唑替尼是一种多靶点TKI,具有作为ALK抑制剂的临床活性,ALK抑制剂是一种选择性的ATP竞争性小分子酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK,MET,原癌基因酪氨酸激酶c-ROS1(ROS1)的基因。 ...
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