为了阐明PF-06463922对ROS1抑制活性的分子基础，我们确定了与ROS1激酶结构域结合的PF-06463922的晶体结构。此处报道的复合物显示出总体蛋白质构象和抑制剂结合位置，类似于先前对ROS1-克唑替尼（ crizotinib ）复合物的描述。然而，虽然克里唑替尼和的结 ...
我们先前证明了用短（4小时）半衰期磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂西地那非治疗糖尿病周围神经病变，可改善糖尿病db / db小鼠的功能结局。为了进一步检查PDE5抑制对糖尿病周围神经病变的影响，我们研究了另一种有效的PDE5抑制剂 他达拉非 （Tadalafil）对糖 ...
克服对靶向激酶抑制剂的耐药性是肿瘤学的主要临床挑战。在患有ROS1融合阳性肺癌的患者中观察到通过继发ROS1突变ROS1G2032R出现的克唑替尼（ 赛可瑞 ）耐药性的发展。此外，最近在胶质母细胞瘤中发现了一种新型的ROS1融合蛋白。需要一种对ROS1G2032R突变 ...
克唑替尼（ crizotinib ）在2011年获得了美国食品药物管理局的加速批准，用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。为了评估克唑替尼的疗效和安全性，我们使用随机效应模型对已发表的临床试验进行了荟萃分析。根据1年总生存期（OS） ...
他达拉非是另一种选择性PDE5抑制剂，与西地那非相比，半衰期更长，起效更快。有几份报告显示他达拉非治疗孕妇的安全性。关于血浆浓度和药物的生物利用度，他达拉非与西地那非相比，不易摄入高脂膳食，受性别影响较小。 ...
简介：没有证明可以逆转或改善胎儿生长受限（FGR）的疗法。西地那非是一种选择性磷酸二酯酶5（PDE5）抑制剂，据报道可能在FGR中发挥治疗作用，但尚未确定。他达拉非Ttadalafil也是选择性的PDE5抑制剂。 ...
在I PROFILE 1001期研究中，使用克唑替尼( crizotinib )（14％作为一线治疗）治疗的50例经ROS1重排的NSCLC患者的ORR为72％，中位PFS为19.2个月。基于这项研究显示的功效和安全性，克唑替尼在2016年被FDA和EMA完全批准用于治疗晚期ROS1重排的NSCLC 。在法 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）是一类异质性疾病，可根据分子特征将其分类。间变性淋巴瘤激酶易位和MET异常发生在NSCLC的一个子集中。已经显示，间变性淋巴瘤激酶/ MET被小分子酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼抑制。最近，显示克唑替尼（ crizotinib ）会降低男性的睾 ...
c-ros癌基因1受体酪氨酸激酶（ROS1）重排代表一种非小细胞肺癌的新的罕见基因亚型。近年来，克唑替尼（ 赛可瑞 ）在ROS1重组肺癌中的使用显示出显着的临床疗效。克唑替尼通常具有良好的耐受性，常见的不良事件包括视觉障碍，胃肠道疾病，心脏和内分泌异 ...
进行性/复发性高级和弥漫性桥脑神经胶质瘤（DIPG）是致命的。需要针对这些癌症至关重要的分子途径的治疗。我们进行了一项1期研究（第6轮设计），以确定此类患者中口服PDGFRA抑制剂dasatinib和口服c-Met抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）的安全性和耐受剂量 ...
这项I期试验的主要终点是确定crizotinib和dasatinib组合的RP2D。我们的结果表明，与A组相比，A组DL1（每天两次口服250mg克唑替尼加每天50mg达沙替尼经口）的毒性特征（19名患者中有4名观察到DLT[21％]），DL1（隔日口服250mg克唑替尼加每日140mg达沙替尼）， ...
背景技术:MET和c-SRC都是癌症进展的重要介质，并且这两个分子之间存在串扰。临床前研究表明，MET和c-SRC抑制剂的组合在多种癌症类型中均有效。方法:在两臂同时进行的I期研究中，我们分析了将c-SRC抑制剂（dasatinib）与MET抑制剂（克唑替尼）联合使用的安全性 ...
2016年3月至2018年4月，共有35例ROS1重排的NSCLC患者（占所有筛查患者的1.9％）在上海复旦大学癌症中心接受克唑替尼（ crizotinib ）治疗。所有患者均经组织学或细胞学诊断为局部晚期或转移性NSCLC。所有患者常规在基线时进行磁共振脑成像检查。阳性的RO ...
目的：在没有进行头对头试验的情况下，该研究间接比较了先前未接受治疗的晚期间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌患者的ceritinib和克唑替尼（Crizotinib）之间的无进展生存期（PFS）和总生存期（OS）细胞肺癌（NSCLC）。 ...
回顾性分析表明，对于未曾治疗过克唑替尼（ crizotinib ）的间变性淋巴瘤激酶阳性（ALK +）非小细胞肺癌（NSCLC），培美曲塞（pemetrexed）的敏感性增强。我们报告了对接受克唑替尼和培美曲塞治疗的ALK +患者进行回顾性分析的结果，以确定是否存在任何临 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）的患者中约有1-2％携带ROS1重排。克唑替尼（ crizotinib ）是一种针对小分子间变性酪氨酸淋巴瘤激酶（ALK），MET和ROS1的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），在ROS1阳性晚期NSCLC患者中显示出显着的抗肿瘤活性。肺癌仍然是全球癌 ...
帕罗西汀是一种常用的SSRI，可通过抑制一氧化氮合酶（NOS）来损害动物模型的勃起功能。他达拉非（ Tadalafil ）可增强孤立的小梁平滑肌和阴茎勃起中一氧化氮（NO）介导的反应。这项研究的目的是评估他达拉非与帕罗西汀共同给药对大鼠阴茎NOS水平的影响。 ...
他达拉非（ Tadalafil ）是一种有效的PDE-5抑制剂，从给药后30分钟起有效，疗效可维持长达36小时。他达拉非的T1/2为17.5小时，比其他几种PDE-5抑制剂更长，并且不受食物的影响。多项动物研究调查了PDE-5抑制剂对海绵体神经损伤后海绵体组织的影响。Kovan ...
勃起功能障碍是影响前列腺癌根治术后患者和伴侣生活质量的主要并发症。不断发展的证据表明，早期的阴茎康复手术后可能会提供更好的勃起功能。磷酸二酯酶5型（PDE-5）抑制剂由于其功效，易用性，广泛的可用性和最低的发病率，通常被认为是大多数阴茎康复 ...
卡博替尼（Cabozantinib）和吉西他滨可通过c-Met抑制作用在体外改善胰腺导管腺癌（PDAC）中的肿瘤控制。我们试图确定该组合的最大耐受剂量（MTD）。 ...
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