据推测,劳拉替尼除了对癌细胞起作用外,还对血脑屏障结构有影响。在这项研究中,劳拉替尼的使用导致大鼠脑组织中EB含量的增加,而克唑替尼没有显示出这种作用。结果与临床表现相符,表明与克唑替尼相比,劳拉替尼可以使血脑屏障更通透。由于血脑屏障的结构特 ...
为了克服抗血管生成剂的传统反应评估所面临的挑战,当前的研究使用T1减影图对卡博替尼(XL184)的单药疗法定量放射线反应一项开放标签的II期临床试验。这项回顾性研究包括卡博替尼单药( XL184 )的100毫克(N =87)或140毫克(N =21)的II期多中心II期 ...
几十年来,肺癌一直是世界上最常见的恶性肿瘤类型,预计未来全世界肺癌死亡人数将持续快速增长。 根据现有研究数据,大脑是肺癌的优先转移部位,转移频率为25%-40%。 克里唑替尼和劳拉替尼(Lorlatinib)是靶向间变性淋巴瘤激酶(ALK)的第二代和第三代治疗 ...
非小细胞肺癌(NSCLC)患者中约有5%存在变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排。所得的ALK融合蛋白代表重要的治疗靶标,对ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的治疗敏感。克唑替尼是首个被批准用于晚期ALK阳性NSCLC的ALK抑制剂,它具有较高的客观缓解率(ORR)和延 ...
克唑替尼( crizotinib )对间变性淋巴瘤激酶阳性和c-ros癌基因1阳性非小细胞肺癌非常有效。肾功能不全与克唑替尼治疗有关,但机制尚不清楚。在这里,我们报告一例间变性淋巴瘤激酶阳性的非小细胞肺癌,在克唑替尼给药期间显示出多个囊肿和肾脏功能障碍 ...
目的:阐明劳拉替尼在大脑中的分布,阐明劳拉替尼穿透血脑屏障(BBB)的分子机制。 ...
尽管患有与第一代ALK TKI克唑替尼和第二代ALK的TKI ALK阳性晚期以下治疗非小细胞肺癌,包括ceritinib,alectinib和brigatinib之间令人印象深刻的初始响应,CNS进展仍然是一个临床显著问题。因此,仍然需要有效处理ALK阳性NSCLC中的CNS转移。我们的研究结 ...
劳拉替尼( lorlatinib )是一种有效的第三代ALK / ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨在穿透血脑屏障。 我们报告了以前接受过ALK TKIs治疗的ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中劳拉替尼的中枢神经系统(CNS)和非CNS进展的累积发生率。 在一项正 ...
我们的数据表明,脑转移在未经治疗的ROS1 + NSCLC的IV期中很常见,这一发现与其他报道脑转移发生率降低的研究相反。在EUROS1队列,31 ROS1 + NSCLC进行回顾性鉴定与具有脑转移,在阶段IV诊断的时间为3.2%(1/31)的患者。在克唑替尼( 赛可瑞 )的ROS1 ...
我们将未经治疗的患者定义为未接受任何全身性治疗的患者,将未进行TKI的患者定义为未接受任何TKI治疗的患者。对于克唑替尼( 赛可瑞 )上的ROS1 +和ALK +队列,我们注意到患者是先在系统中,系统性还是两者同时进展。我们捕获了无进展生存期(PFS)和中 ...
肺癌的中枢神经系统(CNS)转移是发病率和死亡率的常见原因。关于IV期ROS1 +非小细胞肺癌(NSCLC)中CNS转移的发生率和克唑替尼( crizotinib )治疗中枢神经系统进展的速率存在矛盾的数据。ROS1受体酪氨酸激酶基因的重排已被确定为致癌驱动因素,约1-2 ...
透明细胞肾细胞癌(RCC)的特征是von Hippel-Lindau(VHL)肿瘤抑制基因失活。VHL丧失驱动肿瘤血管生成,并解释了VEGF受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的临床活性,这是晚期RCC的一线治疗标准。去年,抗血管生成治疗后,三种新的二线治疗药物已获 ...
CABOSUN是一项随机,开放标签的II期临床试验,旨在招募150名经IMDC标准确定为中度或不良风险的晚期RCC患者。这项研究是由联盟集团进行的。患者以1:1的比例随机接受卡博替尼( XL184 )(60 mg每天一次)或舒尼替尼(50 mg每天一次,连续4周,然后停药2 ...
直接评估他达拉非( tadalafil )与坦索罗辛对继发于前列腺良性增生(BPH)的下尿路症状(LUTS)的疗效的证据有限。我们对已发表的研究进行了荟萃分析,以评估他达拉非与坦索罗辛在治疗提示BPH的LUTS中的相对有效性。 在使用Pubded,EMBASE和Cochran ...
与已记录的进行性MTC的患者人群相比,卡博替尼与估计的PFS改善相关,与安慰剂相关,与安慰剂相比,估计的PFS中位数增加超过7个月,确认的应答率为28%。重要的是,在多种敏感性和亚组分析(包括先前的TKI或全身治疗,骨转移的存在以及所有被分析的RET突变亚组 ...
CABOSUN是一项随机,开放标签的II期临床试验,旨在招募150名经IMDC标准确定为中度或不良风险的晚期RCC患者。这项研究是由联盟集团进行的。患者以1:1的比例随机接受卡博替尼( XL184 )(60 mg每天一次)或舒尼替尼(50 mg每天一次,连续4周,然后停药2 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )是一种有效的,能渗透脑的第三代变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)/ ROS原癌基因1(ROS1)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对大多数已知的耐药性突变均具有活性。这是正在进行的1/2期跨国研究(NCT01970865)研究劳拉替尼在ALK重排/ ROS1重 ...
Lorlatinib (劳拉替尼)是孤儿受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1(ROS1)的下一代小分子抑制剂,其激酶结构域与间变性淋巴瘤激酶(ALK)具有生理相关性,并且正在经历非小细胞肺癌的I / II期临床试验研究。早期目标是测量肺癌患者脑肿瘤病变中该药物的浓度, ...
MET扩增与在治疗非小细胞肺癌(NSCLC)中获得的对第一代表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的耐药性相关;但是,这些患者的治疗策略尚不确定。在这里,我们报告对克唑替尼( crizotinib )治疗的c-MET对EGFR-TKIs有抗性的c-MET扩增患者 ...
卡博替尼( XL184 )是一种小分子,具有对MET和VEGF受体2(VEGFR2)以及许多其他与肿瘤生物学有关的受体酪氨酸激酶的有效抑制活性,包括RET,KIT,AXL和FLT3 。卡博替尼在临床上的首次亮相是在甲状腺髓样癌中指出的临床疗效,导致FDA批准了该适应症。201 ...
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