局部晚期NSCLC是最异质的疾病之一，涉及多维治疗。新辅助治疗通常被认为是可手术局部晚期患者的最佳治疗策略。但是，由于靶向治疗已广泛用于晚期NSCLC，因此在局部晚期疾病中仍缺乏对新辅助靶向治疗的研究。 本地先进的NSCLC一直被证明是临床医生高度异 ...
患者和方法：我们回顾性收集接受他达拉非（tadalafil）治疗LUTS的男性患者的数据。研究了坚持率和退出的原因。 结果：共检查155例患者。平均年龄和平均观察期分别为71.9（48-93）岁和15.1（1-52）个月。在观察期内，有74名患者（48％）退出了他达拉 ...
接下来，我们关注药物的细胞药代动力学。克唑替尼和吉非替尼都被称为疏水性弱碱化合物。这些弱碱能够自由穿过质膜和细胞内膜。这些化合物也可能在溶酶体中积累，而这种积累是由细胞质和溶酶体之间的pH分配驱动的。 ...
已经对实体瘤患者进行了I期临床试验，以定义口服卡博替尼（ Cabozantinib ）的最大耐受剂量/推荐剂量。在一项针对甲状腺髓样癌患者的I期研究中，确定了每天140 mg卡博替尼的最大耐受剂量。随后，在单臂，开放标签的I期试验中对卡博替尼进行了研究，研究 ...
透明细胞肾细胞癌（RCC）的特征是von Hippel-Lindau（VHL）肿瘤抑制基因失活。VHL丧失驱动肿瘤血管生成，并解释了VEGF受体（VEGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）的临床活性，这是晚期RCC的一线治疗标准。去年，抗血管生成治疗后，三种新的二线治疗药物已获 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种TKI，对涉及肿瘤生长，血管生成，异常骨重塑，转移扩散和癌症耐药性的多种酪氨酸激酶具有显着活性。使用体外测试，已经测试了卡博替尼对多种大约270种人类激酶的抑制活性。卡博替尼的重要靶标是VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI），可有效抑制MET和AXL，二者均与肾细胞癌（RCC）的不良预后相关，仅次于血管内皮生长因子受体2，KIT，FLT3和RET。靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）的舒尼替尼的慢性治疗可上调RCC中 ...
为了评估他达拉非（ tadalafil ）单一疗法对男性患者下尿路症状，尿动力学参数和氧化应激水平的影响。 这项前瞻性研究纳入了53例具有泌尿系统症状的男性患者，这些患者符合膀胱过度活动症（OAB）的标准（OAB症状评分[OABSS]评估的Q3 [紧急]≥2分，总 ...
卡博替尼已在多种癌症中进行了临床评估，包括RCC，MTC，前列腺癌，非小细胞肺癌，乳腺癌，多发性骨髓瘤，胰腺癌和肝细胞癌。来自RCC，MTC和前列腺癌的三项III期试验的结果已发表。 ...
Cabozantinib有两种配方可供选择：许可用于进行性转移MTC的胶囊配方（Cometriq[Exelixis，南旧金山，加利福尼亚州]，分别以20和80mg出售）和片剂（Cabometyx[Exelixis，南旧金山，加利福尼亚州]）获得许可。]，有20、40和60mg），已批准用于RCC。这两种制剂不 ...
接下来，我们使用异种移植模型评估PUMA如何在体内介导卡博替尼的功效。皮下注射用于向裸性无胸腺小鼠植入亲代和PUMA-KD HCT116细胞。然后每天用30mg / kg卡博替尼（ Cabozantinib ）或通过口服管饲法对照治疗小鼠12天。卡博替尼治疗抑制了HCT116亲本肿瘤 ...
各种因素在勃起功能障碍（ED）的发展中起作用。为了提供描述性比较，在患有ED的常见合并症，治疗方法或危险因素患者中，他达拉非（ Tadalafil ）按需（PRN）和每日一次（OAD）给药方案的勃起功能反应。 在这些汇总分析中，总共有17篇PRN和4篇OAD安慰 ...
为了研究卡博替尼（ Cabozantinib ）对CRC的作用，我们用卡博替尼处理了CRC细胞。用5μmol/ L卡波替尼处理后，HCT116细胞在蛋白质和mRNA水平上均呈时间依赖性地显着上调了PUMA的上调。抑制HCT116细胞中的p53（p53-KD）不会对卡博替尼产生反应而对PUMA诱 ...
他达拉非（ 希爱力 ）每天口服一次，用于治疗胎儿生长受限（FGR）或先兆子痫。研究了他达拉非的药物动力学，以确定促进子宫血流的理想剂量。我们在招募他达拉非之前招募了5名FGR或先兆子痫的孕妇，所有患者均接受他达拉非的治疗（20毫克/天，每天一次） ...
评估每日一次（QD）他达拉非（ Tadalafil ）在小儿肺动脉高压（PAH）患者中的药代动力学和安全性，以建立适当的剂量范围以进一步研究。 这是一项开放性，多中心，国际性，多剂量剂量研究。≥2岁的患者根据体重分为3组中的1组：重（≥40 kg），中重（ ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是针对MET，AXL和VEGFR2的多激酶抑制剂，已被批准用于多种恶性肿瘤。卡博替尼对大肠癌细胞（CRC）的作用方式仍然知之甚少，我们试图研究这种药物如何破坏CRC细胞中的细胞生长以及如何相互作用以增强其他化疗药物的功效。在这 ...
他达拉非（ Tadalafil ）是细胞色素P450（CYP）3A4底物。由于关于药物相互作用的数据很少，因此在将他达拉非与CYP3A4诱导剂或抑制剂共同给药时，建议充分考虑。进行本研究的目的是评估CYG3A4抑制剂替格瑞洛对他达拉非口服大鼠的药代动力学特性的影响。总 ...
他达拉非（ Tadalafil ）是一种5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，已在全球范围内被批准用于治疗继发于前列腺增生症（BPH-LUTS）的下尿路症状。这篇叙述性综述的目的是总结每天一次使用他达拉非5 mg的临床数据，主要集中于患有BPH-LUTS的亚洲男性，并更新对P ...
我们在BPH / LUTS-ED患者中研究了他达拉非（ Tadalafil ）治疗（5 mg /天）对周围炎症，认知功能和听觉诱发电位，“失配阴性”（MMN）的影响。9名BPH / LUTS-ED患者和12名对照进行了MMN心理测验。IL-6，IL-17，IL-18，cGMP和CD4+CD28-自身反应性T细胞在 ...
肺癌中致癌基因驱动突变的间变性淋巴瘤激酶（ALK）的鉴定为治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的新时代铺平了道路。使用酪氨酸激酶抑制剂（TKI）靶向ALK可以显着改善ALK重排NSCLC患者的预后。但是，由于获得性耐药，大多数患者在数年内接受ALK-TKI治疗复发。获得 ...
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