背景:随机3期METEOR研究证实,卡博替尼比依维莫司在转移性肾细胞癌(mRCC)患者中具有生存优势,该患者在至少用一种抗血管生成抑制剂治疗后进展。该分析的目的是评估卡博替尼(Cabozantinib)在未选定人群中的安全性和活性。 ...
METEOR是一项随机的III期临床试验,将转移性透明细胞RCC患者中至少60mg卡博替尼与10mg依维莫司进行了比较,这些患者先前至少已使用一种VEGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗。卡博替尼组的中位总生存期(OS)为21.4个月,而依维莫司治疗组的中位总生存期(OS)为 ...
卡博替尼( Cabozantinib )是一种有效的MET和血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)的多靶标抑制剂。这项开放标签的II期临床试验评估了卡博替尼在复发性或进行性胶质母细胞瘤(GBM)患者中的应用。 方法: 患者最初接受卡博替尼的起始剂量为140毫克/ ...
卡博替尼( XL184 )靶向酪氨酸激酶,包括肝细胞生长因子受体(MET)和血管内皮生长因子(VEGF)受体2,它们是肾细胞癌(RCC)的重要药物靶标。 患者和方法: 这项单臂开放标签的I期试验评估了卡博替尼在经过大量预处理的转移性透明细胞RCC患者 ...
目的:间接评估卡博替尼(Cabozantinib)与护理标准(SoC)比较器在aRCC一线治疗中的疗效。 方法:我们进行了系统的文献综述(SLR),以鉴定在aRCC的一线治疗中的随机对照研究。分析的结果为总体生存期(OS)和无进展生存期(PFS)。进行了网络荟萃 ...
我们报道FGFR1,FGF1和FGF2的上调赋予获得的抗由卡博替尼(Cabozantinib)对MET抑制的抵抗力。据我们所知,这是迄今为止的第一份报告,提供了临床前证据,证明了PCa中从MET依赖于FGFR1信号转导。我们的体内实验表明,FGFR1过表达足以绕过卡博替尼(Cabozantin ...
简介:甲状腺内甲状腺髓样癌(MTC)通常可以通过手术治愈,但诊断时通常已经存在远处转移,目前尚无有效的转移性MTC治疗方法。在这些情况下,共识治疗指南明确建议使用新的实验药物。 ...
与解决现有难题的能力相比,它揭示了更多有关术前靶向治疗的问题。希波克拉底的药物,手术和放疗三合会涵盖了整个肺科病学武器库。新辅助克唑替尼( crizotinib )治疗本身就是上下文的定义,它与手术的关系依序排列,与辅助治疗的概念形成鲜明的对比。 ...
流行病学数据将勃起功能障碍(ED)和良性前列腺增生(BPH)相关的下尿路症状(LUTS)链接起来,这是衰老男性中的两种高度流行的疾病,其假设是常见的病理生理学途径。他达拉非( Tadalafil )5 mg每天一次已被批准用于患有或不合并ED的LUTS男性患者的治 ...
目的:评估他达拉非(tadalafil)对无糖尿病肥胖男性胰岛素分泌和胰岛素敏感性的影响。 ...
即使对于ALK阳性NSCLC,严重的神经认知障碍以及由于CNS转移(包括软脑膜癌)而导致的机能状态较差的ALCL阳性NSCLC患者,也应积极考虑使用劳拉替尼( Lorlatinib )治疗。 Lorlatinib是第三代变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),旨 ...
对于药代动力学研究,他达拉非( Tadalafil )以行为研究中使用的最高剂量(即20 mg / kg腹膜内)给药。在他达拉非给药后30、60、90、120和240分钟,通过断头处死小鼠。快速收集大约1 ml的血液样本,收集到Eppendorf管中,并在室温下凝结。随后,将它们 ...
他达拉非( Tadalafil )是一种选择性的5型磷酸二酯酶抑制剂,是一种长效口服药,可治疗多种病因的勃起功能障碍。尽管在服用他达拉非的健康人中报告了全身性强直性阵挛性癫痫发作,但迄今为止尚未研究他达拉非对癫痫发作敏感性的影响。因此,本研究的目 ...
我们报告了一例腺癌,其对劳拉替尼( lorlatinib )耐药后转化为鳞状细胞癌,并伴有MET扩增。 克唑替尼是第一代ALK抑制剂。ceritinib,alectinib和brigatinib是第二代抑制剂,而lorlatinib是第三代抑制剂。已经开发出第二代和第三代ALK抑制剂来克服 ...
迄今为止,已有几项研究描述了对第一代或第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂耐药的机制。继发性ALK突变,ALK基因扩增和其他旁路信号激活(即KRAS突变,EGFR突变,KIT扩增和EGFR自磷酸化增加)被称为耐药机制。然而,以前很少有关于劳拉替尼耐药机制的 ...
我们报告了第三代ALK和ROS1抑制剂劳拉替尼( lorlatinib )的德国早期抢救计划(EAP)的结果。 患者和方法: 入选并分析所有已批准的所有ALK / ROS1特异性疗法治疗失败的患者,或未获得批准的抑制剂或软脑膜癌覆盖的耐药性突变的患者。 结果 ...
在临床实践中,间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性非小细胞肺癌患者通常接受ALK酪氨酸激酶抑制剂的序贯治疗。尽管缺乏实际数据,但第三代药物劳拉替尼( lorlatinib )已显示出抑制多种ALK耐药性突变的作用,因此可在以后的研究中提供潜在的益处。这项多中 ...
劳拉替尼( lorlatinib ),一种间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂在治疗ALK中的用途阳性转移性非小细胞肺癌与超过80%的患者血脂异常相关。劳拉替尼相关血脂异常的管理的临床试验方案不同于血脂异常以预防心血管疾病的临床实践指南,其依据是总胆固醇和甘 ...
FGR与他达拉非( Tadalafil )并旨在阐明潜在的作用机制。通过免疫染色检测缺氧诱导因子(HIF)-2α来研究胎盘缺氧。分别通过蛋白质印迹法和酶联免疫吸附测定法检查了磷-rps6和磷-eIF4E的表达。结果:与对照胎盘相比,FGR胎盘中HIF-2α表达显着增加, ...
目的:长期口服口服磷酸二酯酶5抑制剂是否能改善由于膀胱出口梗阻(BOO)引起的膀胱变化,目前尚无报道。因此,我们阐明了使用雄性BOO大鼠的膀胱的时间变化,并评估了他达拉非对这些变化的影响。 ...
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