他达拉非( Tadalafil )被认为是安全的,并且在用于治疗PAH时通常具有良好的耐受性。与他达拉非使用相关的最常见的不良事件(AE)是头痛。21岁PHIRST-1研究期间,分别约有15%,32%和42%的患者在服用安慰剂,他达拉非20 mg和他达拉非40 mg时出现头痛 ...
目的:评估他达拉非对坦索罗辛治疗的相对较小的前列腺肥大(BPE)患者的附加作用。 ...
目的:本研究探讨了他达拉非tadalafil在糖尿病初期对尿道和逼尿肌的影响。 ...
简介:多器官功能衰竭综合症(MOFS)是一种与未指明的严重创伤相关的病理,其特征是发病率和死亡率升高。复杂的炎症性MOFS相关反应在诱发该综合征时会产生重要的缺血再灌注反应。 ...
提供他达拉非( Tadalafil )治疗PAH临床应用证据的最早文献来自案例研究和小型前瞻性研究。从2004年到2008年,发表了许多案例研究,详细介绍了他达拉非在17例患者中的成功使用。从这些不同的病例报告中,很明显他达拉非显示出可以为PAH患者提供改善的运 ...
背景与目的:他达拉非(tadalafil)在神经退行性疾病的实验模型中显示出重要的神经保护作用,但其作用机理仍知之甚少。本研究的目的是研究硫代乙酰胺(TAA)诱发的小鼠肝性脑病(HE)实验模型中他达拉非(tadalafil)对学习和记忆,神经炎症,神经胶质细胞活 ...
由于内皮功能障碍,NO的产生和释放减少。NO通过激活sGC来增加第二信使环鸟苷单磷酸(cGMP)的产生,从而引起肺血管的血管舒张。cGMP激活蛋白激酶G,后者又激活肌膜钾通道。这导致细胞内超极化并抑制电压门控钙通道,最终导致血管舒张。因此,PAH中NO利用 ...
劳拉替尼( Lorlatinib )既是CYP3A在稳定状态下的净中度诱导剂,也是CYP3A的底物。因此,应避免将劳拉替尼与中度CYP3A诱导剂,强效CYP3A抑制剂和具有较窄治疗指数的CYP3A底物同时使用。此外,由于可能会产生严重的肝毒性,因此在同时服用强CYP3A诱导剂 ...
在接受 劳拉替尼 (lorlatinib)的患者中观察到了广泛的中枢神经系统作用,包括癫痫发作,幻觉以及认知功能,情绪(包括自杀观念),言语,精神状态和睡眠的变化。接受任何剂量洛洛替尼治疗的患者中,有百分之五十四经历了至少一种这些不良事件。在接受1 ...
对第一代和第二代间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的耐药性以及中枢神经系统转移的发展和进展仍然是治疗ALK阳性非小细胞肺癌的重要问题。劳拉替尼( lorlatinib )是一种新型的第三代ALK TKI,能够穿透血脑屏障,对广为人知的耐药性突变 ...
他达拉非( Tadalafil )ODF和FCT给药后血浆中他达拉非的平均浓度与时间的关系示于图。这些对于这两种配方是可叠加的。此外,他达拉非的中值Tmax和Cmax,AUClast,AUCinf,t1/2和CL / F的平均值在两种配方之间也具有可比性。此外,最后Cmax和AUC的FCT GM ...
与常规片剂相比,他达拉非( Tadalafil )的口腔分散膜(ODF)可为勃起功能障碍(ED)患者提供更多便利。在这项研究中,我们旨在比较新开发的他达拉非ODF制剂与他达拉非薄膜衣片(FCT)的药代动力学,安全性和耐受性特征。他达拉非是一种针对ED的口服疗 ...
我们对卡博替尼( XL184 )(相对于依维莫司或舒尼替尼)的两项独立随机临床试验的分析表明,mRCC患者在肿瘤细胞上表达PD-L1的PFS和OS较短,与治疗类型无关。值得注意的是,我们还证明,与依维莫司(METEOR)或舒尼替尼(CABOSUN)相比,卡博替尼治疗与P ...
一项随机的III期METEOR试验比较了卡博替尼和依维莫司在先前VEGFRTKI治疗期间或之后进展的晚期RCC患者中的疗效。研究设计包括预先指定的分析PFS,OS和ORR基于基线骨转移状态和一些探索性的骨有关的终点。 ...
卡博替尼是酪氨酸激酶的抑制剂,包括MET,血管内皮生长因子受体和AXL,可提高晚期肾细胞癌(RCC)患者的无进展生存期(PFS),总生存期(OS)和客观缓解率(ORR))进行了III期METEOR试验中先前以血管内皮生长因子受体为靶点的治疗。由于RCC患者的骨转移与发 ...
免疫组化(IHC)检测PD-L1的状态可用于转移性肾细胞癌(mRCC)的预后,其潜在的预测生物标记物的作用正在研究中。使用来自METEOR和CABOSUN临床试验的肿瘤组织,我们探讨了PD-L1表达和免疫细胞浸润的程度是否可以作为卡博替尼( Cabometyx )和其他靶向药物 ...
卡博替尼Cabozantinib是一种多激酶抑制剂,已在美国和欧盟获得批准,可用于先前索拉非尼治疗后的肝细胞癌患者。在CELESTIALIII期试验中,接受卡博替尼Cabozantinib的肝细胞癌患者的总生存期(OS)和无进展生存期(PFS)比接受安慰剂的患者更长。 ...
我们证明了多激酶RET抑制剂卡博替尼在晚期RET重新排列的肺癌患者中是活跃的。与卡博替28%的总体反应率与在晚期单药BRAF酪氨酸激酶抑制剂治疗(与dabrafenib33%的反应率)的活性BRAFV600E突变的肺癌19和超过了单剂ERBB2(HER2)酪氨酸激酶抑制剂治疗ERBB2外 ...
背景:在1-2%的非小细胞肺癌中发现RET重排。卡博替尼(Cabozantinib)是一种多激酶抑制剂,具有抗RET活性,在未选择的肺癌患者中可产生10%的总体反应。为了评估卡博替尼(Cabozantinib)在RET重排肺癌患者中的活性,我们在该分子亚组中进行了一项前瞻性2期 ...
在癌症患者中直接口服抗凝剂的使用是一个新兴的问题,它似乎是低分子量肝素的替代品。每年,有几种新药被批准用作抗癌药物,并可能与其他药物(如口服抗凝药)发生药物相互作用。我们首次描述了卡博替尼( XL184 ),一种用于转移性肾细胞癌的新型抗癌治 ...
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