迄今为止，CABOSUN研究代表了唯一在RCC患者的一线治疗中选择性使用卡博替尼（ Cabozantinib ）的临床试验。这是一项随机的，II期临床试验，招募了未经治疗的mRCC患者，这些患者的肿瘤具有清晰的细胞成分，按IMDC标准分类为中等风险或不良风险。表现状态 ...
在过去的几年中，新药在转移性肾细胞癌（mRCC）的一线治疗中崭露头角，其中卡博替尼（ Cabometyx ）就是其中之一。本系统综述旨在指出迄今为止发表的有关卡博替尼用于mRCC患者一线治疗的任何证据，并在文献中探讨的所有终点均描述其结果。卡博替尼被批准 ...
背景： 在一项随机，双盲，事件驱动的AMBITION研究中，使用安布森坦和他达拉非的初始联合治疗可使临床失败的风险降低50％（首次发生全因死亡，因肺动脉高压加重而住院治疗） [PAH]，疾病进展或长期临床反应不理想）与汇总单药治疗相比。 ...
这项研究与PDE5-I可减轻前列腺中的慢性炎症的其他现有证据一致，因为一些研究者报告了它们在不同的动物模型中的抗炎作用，例如在代谢综合征引起的前列腺炎和自发性高血压大鼠中，以及人的BPH细胞。此外，他达拉非对慢性盆腔缺血引起的前列腺结构和功能改变具 ...
磷酸二酯酶5型抑制剂（PDE5-IS），例如他达拉非，是有效的LUTS/BPH，并在最近由日本泌尿协会[出版的准则已被确认和欧洲协会泌尿外科，具有1级证据。几种LUT组织（前列腺，尿道和膀胱以及它们的脉管系统）被认为是他达拉非的潜在靶标。关于他达拉非在几种动物 ...
背景：慢性炎症被认为是良性前列腺增生（BPH）和下尿路症状（LUTS）发生的主要病因。他达拉非tadalafil是一种磷酸二酯酶5型抑制剂（PDE5-I），已在日常实践中用于治疗BPH-LUTS，已知它可作用于多个泌尿器官。在这项针对前列腺的研究中，我们研究了他达拉非对 ...
在LUTS / BPH他达拉非（ Tadalafil ）是类似于试验与安慰剂的频率包含一个广泛的人口统计光谱和疾病的严重程度。安全没有明确的剂量关系在剂量探索研究明显或者在他达拉非（20毫克）的高剂量12周[施用尿动力学安全性研究。在长期扩展研究，他达拉非与5毫 ...
为了阐明劳拉替尼（ lorlatinib ）在大脑中的分布，并阐明劳拉替尼穿透血脑屏障（BBB）的分子机制。进行了细胞学实验，研究了lorlatinib对不同细胞（内皮细胞HUVEC，HMEC-1和HCMEC / D3）的生长抑制作用，并研究了lorlatinib对SH-SY5Y缺氧/复氧损伤后神 ...
血管生成在肿瘤发展过程中起关键作用。最近，c-Met与各种肿瘤的血管生成有关，而其在结直肠癌（CRC）中的作用尚不清楚。在这项研究中，我们旨在评估新型c-Met抑制剂卡博替尼（ Cabozantinib ）对CRC小鼠模型中肿瘤生长和血管生成的影响。 小鼠CRC异 ...
鉴于α受体阻滞剂通常是LUTS / BPH的一线治疗药物，他达拉非（ Tadalafil ）5 mg的双盲安慰剂对照研究（N = 511）连续12周每天服用坦索罗辛0.4 mg作为有效对照。尽管未设计用于优越性的统计学检验，但该研究发现，他达拉非和坦索罗辛与安慰剂相比，从基 ...
卡博替尼（ XL184 ）是一种多靶向口服酪氨酸激酶抑制剂，具有抗MET，VEGFR2，AXL和其他酪氨酸激酶的活性，已在一项转移性乳腺癌（MBC）患者队列的II期随机停药试验（RDT）中进行了评估。 在12周的导入期中，患者每天接受100 mg卡博替尼治疗。根据修 ...
在人与LUTS / BPH PDE5抑制剂的临床试验表明，在症状的减少由IPSS问卷。一项大型的随机研究（N = 1058），每天一次他达拉非与安慰剂治疗LUTS / BPH患者的总IPSS较基线水平（他达拉非2.5 mg，P = .015； 5）有统计学意义和临床意义（≥3分） -20毫克，所 ...
MET和VEGFR2信号抑制剂抑制剂卡博替尼（ Cabozantinib ）的治疗在转移性前列腺癌男性的早期试验中已证明具有临床益处。临床前证据表明卡博替尼可以杀死癌细胞种子，同时破坏转移土壤中的血管生成和基质细胞。 在本期《临床癌症研究》中，Dai及其同事 ...
强有力的流行病学证据支持由良性前列腺增生（LUTS / BPH）引起的下尿路症状与勃起功能障碍（ED）之间的相关性。考虑到骨盆结构中磷酸二酯酶5型（PDE5）的表达，该链接具有生物学上的合理性。PDE5抑制剂靶向LUTS / BPH中牵涉的病理生理过程。在全球范围内 ...
转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者的骨转移与使人衰弱的疼痛和功能受损有关。为了比较使用患者报告的结局指标，在患有mCRPC和症状性骨转移的男性中，以疼痛减轻作为卡博替尼（ Cabozantinib ）与米托蒽醌-泼尼松的主要终点指标。 一项针对患有 ...
胃癌（GC）是世界范围内常见的胃肠道恶性肿瘤，预后差且复发频繁。迫切需要确定有效的GC治疗方法。克唑替尼（ 赛可瑞 ）是一种多靶点，临床上可应用的口服酪氨酸激酶抑制剂，已批准用于肺癌，但其在GC高度异质性疾病中的用途尚不清楚。这项研究的目的是 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，靶向血管内皮生长因子受体（VEGFR）以及MET和AXL。每种都与转移性肾细胞癌（RCC）病理生物学或抗血管生成药物耐药性的发展有关。这项随机开放标签的3期临床试验评估了卡博替尼与依维莫司相 ...
根据国际转移性肾细胞癌数据库联合会（IMDC）的标准，卡博替尼（ Cabozantinib ）治疗与舒尼替尼的中度或不良风险的晚期肾细胞癌（RCC）患者相比，舒尼替尼具有更长的无进展生存期（PFS）和更高的客观反应率（ORR）。 CABOSUN II期试验中，按IMDC危险组 ...
最近发表的一项研究提供了主要针对亚洲患者的劳拉替尼lorlatinib在以后的研究中的真实生活数据，显示ALK阳性患者的颅外反应率（22％，n=59）和中位DoT（5.6个月）具有可比的结果。然而，从晚期疾病的诊断来看，存活率存在差异，因为我们报告的2年OS为70.3％（ ...
Lorlatinib（PF-06463922）是ALK和ROS1酪氨酸激酶的第三代抑制剂，旨在克服早期ALK抑制剂的耐药性。这是适合于治疗的患者的获得性抗性突变如ALKG1202R和ROS1G2032R，此外，穿过血脑屏障比早期ALK引导的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。 ...
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