EUCROSS是Fleming的开放标签，单臂，多中心，单阶段II期试验，研究了克唑替尼在德国，西班牙和瑞士的20个地区的ROS1阳性NSCLC患者中的作用。该试验由科隆肺癌小组（科隆大学）和西班牙肺癌小组进行协调。患者在28天的周期内每天两次接受250 mg克唑替尼（ ...
ATP结合盒亚家族G成员2（ABCG2）是ABC转运蛋白超家族蛋白的成员，它通过将底物抗癌药物转运出癌细胞并减少其细胞内蓄积来介导多药耐药性（MDR）。耐多药是成功化疗的主要障碍。克服MDR的合乎逻辑的方法是抑制转运蛋白。但是，尚未在临床上批准安全有效的 ...
目的：PARP抑制剂（一种参与碱基切除修复的酶）已显示出针对同源修复过程不足的肿瘤的单药活性。尽管机制尚不清楚，但尤文氏肉瘤细胞对PARP抑制剂也很敏感。在这里，我们评估了立体选择性PARP抑制剂他拉唑帕尼（talazoparib）（BMN673）与替莫唑胺或托泊替康 ...
他拉唑帕尼（talazoparib）和他拉唑帕尼（talazoparib）+替莫唑胺与2 Gy碳辐射的组合非常有效，导致残留的GSC分数分别为1.2％和0.1％。其他的PARPis与碳照射相结合，没有比替莫唑胺+他拉唑帕尼（talazoparib）+ 2 Gy碳实现更大的GSC降低。 ...
ROS1在1％的肺癌患者中发现重排。在美国和东亚的早期试验中已显示了克唑替尼（ crizotinib ）在该亚组中的治疗功效。在这里，我们介绍了一项前瞻性II期临床试验评估克唑替尼在欧洲ROS1阳性患者（EUCROSS）中的疗效和安全性数据。该试验为多中心单臂II期 ...
尽管EGF受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）已显示出对EGFR突变型肺癌的显著作用，但患者最终还是通过多种机制产生耐药性。因此，我们评估了与Met抑制剂克唑替尼（ crizotinib ）和新一代EGFR-TKI联合治疗克服对第一代EGFR-TKI的耐药性的能力。 通过守 ...
劳拉替尼血浆PK通过两室模型很好地表征，单剂量后使用初始CL估计CL，多剂量后使用随时间变化的CL估计CL。随时间变化的感应CL达到稳态时的最大值。为了改善Cmax估计，最终模型采用了顺序的零一阶吸收过程。先前已在文献中描述了包含时变清除机制的两室PopPK模 ...
非小细胞肺癌是一种常见的癌症，预后很差。确定新的治疗目标已导致开发新的选择，这些选择可以改善某些患者的预后。肿瘤表达ALK融合蛋白的患者可以接受ALK抑制剂治疗，其中第一个是克唑替尼（ 赛可瑞 ）。在I和II期研究中，克唑替尼在ALK阳性NSCLC患者中 ...
重排的ROS1是克唑替尼（ Crizotinib ）敏感的肺癌致癌驱动因子。然而，获得性抗药性的发展提出了严重的临床挑战。因此，抵抗机制和潜在的二线疗法的实验和临床验证必不可少。我们报告发现一种新型的溶剂前ROS1D2033N突变在CD74-ROS1重排的肺腺癌患者中获 ...
劳拉替尼是间变性淋巴瘤激酶（ALK）和c‐ROS癌基因1（ROS1）酪氨酸激酶的选择性抑制剂，适用于在克唑替尼上至少进展后至少治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。 ...
劳拉替尼lorlatinib（PF-06463922）是一种有前途的口服间变性淋巴瘤激酶（ALK）和ROS1抑制剂，目前正在治疗包含ALK重排的非小细胞肺癌（NSCLC）的III期临床试验中。 ...
劳拉替尼是靶向ALK/ROS1融合蛋白的第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。FDA已批准lorlatinib用于TKI预处理的ALK（+）NSCLC，而ROS1（+）的批准仍在等待中。 ...
间变性淋巴瘤激酶（ALK）的致癌融合存在于约5％的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中。靶向受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗是有效的在该人群;然而，对第一代和第二代ALK抑制剂的获得性耐药是常见的。 ...
与克唑替尼（ crizotinib ）相关的视觉障碍通常是短暂的，对日常生活活动几乎没有影响。但是，对于在治疗过程中视力障碍持续或加重的患者，可能需要进行眼科或神经科评估。在开始克唑替尼治疗之前，应警告患者可能出现视觉障碍，并可能影响诸如在黑暗中 ...
尽管患者表现出不同的反应和疾病进程，但已证明ALK酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）可有效治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。对来自42位NSCLC患者的样本进行了靶向的下一代测序（NGS）突变谱分析，这些患者通过克唑替尼（ 赛可瑞 ）治疗后经历疾病进展的荧光原 ...
PROFILE 1007是一项开放标签的III期研究，该研究将克唑替尼（ crizotinib ）与347例局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者的化学治疗进行了比较，这些患者在先前的铂类化学治疗方案后病情已经进展。患者每3周随机两次接受250 mg克唑替尼治疗，为期3周，或每3 ...
为了评估克唑替尼（ 赛可瑞 ）的潜在疗效，筛选了约1500名晚期NSCLC患者的肿瘤样本，从而鉴定出82例ALK阳性患者，其中大多数患者以前接受过治疗，这些患者参加了一项正在进行的I期研究（PROFILE 1001）的扩大队列，并在28天的周期中每天两次接受克唑替尼 ...
背景：卡博替尼（Cabozantinib）在晚期前列腺癌中具有活性，并且在II期临床试验中改善了男性的骨扫描。该试验评估了用卡博替尼（Cabozantinib）治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）男性的疗效和骨病变的变化。 ...
与晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的化疗相比，一流的ALK抑制剂克唑替尼（ 赛可瑞 ）改善了无进展生存期和缓解率。克唑替尼具有可接受的安全性，可改善生活质量。克唑替尼现已成为晚期ALK阳性NSCLC患者的一线治疗标准。非小细胞肺癌（NSCLC）与不良预 ...
由于USC细胞系ARK-2的差异表达和几乎相同的倍增时间（ARK-2 vs. ARK-2 vs. ARK-2 vs. ARK-2），选择USC细胞系ARK-2作为代表性的HER2扩增细胞系，而选择ARK-11作为非扩增的对照细胞系。 ARK-11：18.2小时vs. 23.1小时，数据未显示）。在不同时间点进行的 ...
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