由于HER2和ErbB3都对C4-2细胞中的拉帕替尼耐药产生了影响，我们比较了FDA批准的不可逆的pan-ErbB抑制剂达克替尼（Dacomitinib）与拉帕替尼的作用。在2 uM的C4-2-细胞中，拉帕替尼对5天的细胞生长没有显着影响（p = 0.0849），而达克替尼（在同一时间段内）成功抑制了89.8％（p = 0.0103）的细胞活力。这种差异是由于与载体（6.85％）或拉帕替尼（5.91％）相比，用达克替尼（18.2％）处理72小时的细胞凋亡增加了3倍。达克替尼和拉帕替尼的联合治疗协同作用可大大增加细胞凋亡（44.2％）。尽管拉帕替尼提高了HER2水平，但达科米替尼阻止了这一作用，但与拉帕替尼一样，并未影响ErbB3的水平。
为了研究RTK对达克替尼敏感性的影响，我们在用拉帕替尼或达克马替尼治疗之前使22Rv1细胞中的EGFR，HER2或ErbB3沉默。与C4-2相似，ErbB3和HER2的敲除使EGFR无效，但使22Rv1细胞对拉帕替尼敏感。此外，达克替尼还可以单独或与拉帕替尼一起抑制22Rv1细胞的活力。和C4-2单元中。
与C4-2相似，在22Rv1细胞中，拉帕替尼诱导活力降低17％（p = 0.1295），达科替尼导致活力降低87.6％（p <0.0001）。LNCaP细胞对达科替尼的反应不那么敏感（拉帕替尼的生存力下降35.5％，p = 0.0055;达可替尼的生存力下降54.4％，p = 0.0012），表明对CRPC细胞具有特异性。
与C4-2细胞相似，22Rv1细胞经历了达克替尼诱导的细胞凋亡（24.1％），而拉帕替尼（1.58％）与对照组（2.01％）相当。综上所述，这些结果表明达克替尼不会通过诱导CRPC细胞系凋亡而提高HER2水平并降低细胞活力。现在达克替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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