乐伐替尼(乐卫玛)是血管内皮生长因子(VEGF)受体1-3,成纤维细胞生长因子受体1-4,RET,KIT和血小板源性生长因子受体α的多激酶抑制剂。乐伐替尼被批准为用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌的单一疗法,并与依维莫司联合用于晚期肾细胞癌的二线治疗。尚在研究乐伐替尼用于治疗多种恶性肿瘤,包括不可切除的肝细胞癌。尽管乐伐替尼具有良好的疗效,但它与临床医生必须密切监测并积极管理的不良事件(AE)有关。
这些AE中的大多数是VEGF靶向疗法的已知分类效应,包括高血压,腹泻,疲劳或乏力,食欲下降和体重减轻。这篇综述总结了乐伐替尼的安全性,并为常见和罕见AE的治疗提供了指导。我们讨论了这些不良事件的潜在机制,并提出了管理毒性的实用建议。包括预防性和治疗性策略的治疗方案的开发,以管理与乐伐替尼相关的AE,有可能改善患者的生活质量,优化依从性,最大程度地减少减少剂量,治疗中断或停药的需要,并最大程度地提高患者的治疗效果。
最近,乐伐替尼已被批准用于局部复发或转移性,渐进RR-DTC的治疗。乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂,作用于血管内皮生长因子(VEGFR)受体1-3,成纤维细胞生长因子(FGFR)受体1-4,血小板源性生长因子受体α(PDGFRα),以及RET和KIT原癌基因,乐伐替尼活性的临床前研究表明,它会降低血管生成,在乐伐替尼的异种移植模型中,乐伐替尼表现出强大的抗肿瘤活性。
乐伐替尼除VEGFR以外还靶向FGFR,这可能有助于预防对TKI治疗的耐药性发展,因为已知FGFR途径可在VEGFR抑制剂靶向的肿瘤细胞中提供逃逸途径。乐伐替尼证明显著延长PFS与安慰剂(中位PFS 18.3v3.6个月;风险比(HR),0.21; 99%置信区间[CI],0.14-0.31P在相位3 <0.001)小号的tudy(E7080 )勒在分化所述的(SELECT。来伐替尼治疗的缓解率也显着高于安慰剂(65%)。
随着索拉非尼和乐伐替尼的批准(除了用于各种适应症的其他TKI之外),激酶抑制剂在临床上的使用已变得越来越普遍。由于TKI通常被用作慢性疗法,因此重要的是有效管理并最小化患者可能遭受的毒性,使他们能够在治疗提供益处的前提下继续接受治疗。这篇综述将侧重于雷伐替尼单药治疗RR-DTC的患者中与雷伐替尼相关的毒性。现在乐伐替尼的价格是多少?更多详情可咨询下方微信。
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