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  • 厄洛替尼和克唑替尼Crizotinib的组合效果

    厄洛替尼和克唑替尼Crizotinib的组合效果

    肺鳞状细胞癌(SCC)通常具有强烈激活表皮生长因子受体(EGFR)途径的功能。由于针对EGFR抑制的最常见耐药机制之一取决于cMET平行信号的激活,因此我们研究了在EGFR和cMET野生型肺SCC细胞系中厄洛替尼和克唑替尼(Crizotinib)双重阻断的功效。 ...

  • 达克替尼/达可替尼疗效的潜在预测指标

    达克替尼/达可替尼疗效的潜在预测指标

      背景:    达可替尼 (达克替尼)是一种不可逆的pan-HER TKI,具有临床前(EGFRvIII +细胞系,SCCHN异种移植物)和临床活性(II期复发/转移性SCCHN; Razak等人,Ann Oncol2012)。但是,在这种情况下,与EGFR信号传导有关的功效的预测标志物知之甚少 ...

  • 达克替尼(Dacomitinib)在中枢神经系统中的活性

    达克替尼(Dacomitinib)在中枢神经系统中的活性

      背景:   达克替尼( Dacomitinib )是第二代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在非小细胞肺癌(NSCLC)患者处于一项III期随机研究中,即ARCHER1050,达克替尼无进展生存率和总生存率方面均优于第一代EGFR TKI gefitinib。但是,不知 ...

  • 劳拉替尼在国内好买吗

    劳拉替尼在国内好买吗

      劳拉替尼是第三代ALK抑制剂。在2018年经过了美国FDA药监局的认证,开始发行于市场。一直以来受到了广大患者的好评,国内的的患者很多也是已经耐药了ALK二代抑制剂,比如布加替尼等。所以对于现在的第三代ALK抑制剂是比较需要的,所以很快的。紧接着在202 ...

  • 克唑替尼(crizotinib)诱导的视网膜异常信号处理

    克唑替尼(crizotinib)诱导的视网膜异常信号处理

      癌症的分子靶向治疗的特点是独特的不良反应,而这种不良反应通常在细胞毒性化学疗法中未见到。例如,间变性淋巴瘤激酶(ALK)-酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼( crizotinib )会引起特征性的视觉障碍,而当使用另一种ALK-酪氨酸激酶抑制剂alectinib时,这种作 ...

  • 赛可瑞/克唑替尼的常规临床实践

    赛可瑞/克唑替尼的常规临床实践

      非小细胞肺癌(NSCLC)的患者中约有1-2%携带ROS1重排。克唑替尼( 赛可瑞 )是一种针对小分子间变性酪氨酸淋巴瘤激酶(ALK),MET和ROS1的口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI),在ROS1阳性晚期NSCLC患者中显示出显着的抗肿瘤活性。   我们的目的是在现 ...

  • 耐克唑替尼(crizotinib)的独立靶标

    耐克唑替尼(crizotinib)的独立靶标

      ALK阳性非小细胞肺癌对ALK抑制剂克唑替尼( crizotinib )具有高响应性,但耐药性通常会在治疗后一年内出现。在这项研究中,我们调查了IGF-1R是否是ALK阳性肺癌细胞中的独立药物靶标。我们证实,ALK和IGF-1R抑制剂联合治疗对ALK阳性肺癌细胞具有协同细胞 ...

  • 克唑替尼(crizonitib)的活性不仅依赖于ALK和MET抑制

    克唑替尼(crizonitib)的活性不仅依赖于ALK和MET抑制

      横纹肌肉瘤(RMS)是儿童和青少年中常见的恶性软组织肿瘤。间变性淋巴瘤激酶(ALK)和MET基因的异常表达已牵涉RMS的恶性进展,尤其是在肺泡亚型中。该观察结果表明,尽管尚未研究克唑替尼( crizonitib )(一种针对ALK和MET的激酶抑制剂)对RMS的治疗作 ...

  • 劳拉替尼(lorlatinib)比克唑替尼更安全有效

    劳拉替尼(lorlatinib)比克唑替尼更安全有效

      背景:   ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)是晚期ALK+ NSCLC患者(pts)的标准护理,临床前数据表明,在NSCLC中,与检查点抑制剂潜在的协同活性与ALK状态无关。Avelumab是一种人抗pd - l1 IgG1单克隆抗体,已被多个国家批准用于转移性默克尔细胞癌的治疗,以及 ...

  • 如何预测劳拉替尼(Lorlatinib)的临床结局

    如何预测劳拉替尼(Lorlatinib)的临床结局

      劳拉替尼( Lorlatinib )是一种选择性的,有效的,脑渗透性的第三代(代)ALK / ROS1 TKI,被批准用于先前已接受第二代ALK TKI治疗的晚期ALK+ 非小细胞肺癌NSCLC的患者。我们最近显示,第二代ALK TKI失败后的ALK突变肿瘤基因分型可能会确定更可能对劳拉 ...

  • 影响克唑替尼Crizotinib在ALK阳性非小细胞肺癌中无进展生存的临床因素

    影响克唑替尼Crizotinib在ALK阳性非小细胞肺癌中无进展生存的临

    背景/目的:尽管克唑替尼(Crizotinib)是晚期变性间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)的标准化疗方案,但尚未见到影响无进展生存期(PFS)的临床因素。 ...

  • 克唑替尼Crizotinib对低氧敏感性前药的开发和生物学研究

    克唑替尼Crizotinib对低氧敏感性前药的开发和生物学研究

    尽管酪氨酸激酶抑制剂作为抗癌剂取得了巨大的成功,但是严重的副作用仍然是一个主要问题。为了克服这个缺点,开发了临床认可的ALK和c-MET抑制剂克唑替尼(Crizotinib)的第一个基于低氧激活的2-硝基咪唑基前药。 ...

  • 克唑替尼Crizotinib治疗EGFR突变阳性NSCLC患者的反应短暂且异质

    克唑替尼Crizotinib治疗EGFR突变阳性NSCLC患者的反应短暂且异质

    目的:除了继发性表皮生长因子受体(EGFR)突变,cMET扩增在介导获得性对EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗的耐药性中起重要作用。克唑替尼(Crizotinib),一种ALK和cMET的双重抑制剂,可以诱导EGFRTKI治疗后获得cMET扩增的EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC) ...

  • 劳拉替尼Lorlatinib治疗ALK阳性的NSCLC患者案例

    劳拉替尼Lorlatinib治疗ALK阳性的NSCLC患者案例

    2017年10月18日,患者开始吃劳拉替尼lorlatinib来进行治疗。两个月后,增强CT的全身扫描确定了治疗效果非常好,病人达到了完全缓解,也就是所有可见病灶都消失了。 ...

  • 劳拉替尼Lorlatinib为什么可以在肺癌界扬名

    劳拉替尼Lorlatinib为什么可以在肺癌界扬名

    在肺癌替尼药物繁多的21时代,有一个药虽然没有在我国上市,但是已经在肺癌界扬名,这就是靶向药劳拉替尼,又名Lorlatinib,代号3922,有的也称为洛拉替尼。  ...

  • 卡博替尼Cabometyx可抑制激酶活性

    卡博替尼Cabometyx可抑制激酶活性

      最近,已批准了几种疗法用于NHS中的预处理的晚期或转移性肾细胞癌(amRCC),但缺乏指导他们之间做出决定的比较证据。为了评估临床有效性和阿西替尼(Inlyta的成本效益,辉瑞公司,NY,USA),卡博替尼( Cabometyx ),依维莫司,纳武单抗,舒尼替尼( ...

  • 服用劳拉替尼Lorlatinib的注意事项有哪些

    服用劳拉替尼Lorlatinib的注意事项有哪些

    服用劳拉替尼Lorlatinib的注意事项有哪些?首先是可能会影响大脑的中枢神经系统的功能。有的患者在吃劳拉替尼Lorlatinib的时候有了一些大脑功能问题 ...

  • 劳拉替尼Lorlatinib的优势是什么

    劳拉替尼Lorlatinib的优势是什么

      2018年,劳拉替尼 Lorlatinib 得到了官方的批准,可以用来医治ALK阳性NSCLC的患者。根据相关的实验数据可以知道,如果晚期ALK阳性NSCLC在一线服用劳拉替尼Lorlatinib,它的效果是明显优于克唑替尼的。我们看下具体的实验数据:     在对296位患者的 ...

  • 卡博替尼Cabozantinib可同时抑制转移血管生成和肿瘤生长

    卡博替尼Cabozantinib可同时抑制转移血管生成和肿瘤生长

      受体酪氨酸激酶MET及其配体肝细胞生长因子(HGF)的信号通路对于细胞生长,存活和运动很重要,并且与VEGF的信号通路功能相关,而VEGF的信号通路被广泛认为是血管生成和血管生成的关键效应子。癌症进展。在许多人类恶性肿瘤中发现了MET / VEGF轴的失调, ...

  • 肝功能不全对克唑替尼(Xalkori)安全性的影响

    肝功能不全对克唑替尼(Xalkori)安全性的影响

      这项1期研究评估了肝功能不全对晚期癌症患者克唑替尼(Xalkori)的药代动力学和安全性的影响。   根据修改后的美国国家癌症研究所器官功能障碍工作组标准和组分配[正常(A1和A2),轻度(B),中度(C1和C2)或重度(D)]对患者的肝功能进行剂量分配。 ...

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