进行了201名ALK阳性晚期NSCLC患者的单中心回顾性研究，以分析克唑替尼的PFS，总生存期（OS）和治疗持续时间（TD）。比较了CBPD组和非CBPD组患者的crizotinibTD与OS之间的相关性。 ...
背景: 劳拉替尼 （Lorlatinib）是第3代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，用于穿透中枢神经系统(CNS)，克服对第2代ALK TKIs的耐药性。在一项II期研究中，第2代TKIs失效后，lorlatinib表现出显著的颅内(IC)活性。由于停止颅外(EC)进展的治疗可能会混淆对IC ...
在这项研究中，依维莫司，mTOR抑制剂和ALK抑制剂克唑替尼的组合在ALK阳性临床前模型中显示出协同的抗肿瘤活性。我们显示依维莫司增加ALK阳性ALCL细胞中的AKT和ERK磷酸化。克唑替尼与依维莫司合用可通过消除依维莫司引起的异常AKT和ERK磷酸化而显示出协同的细 ...
抵抗力和复发是肿瘤治疗面临的主要挑战。根据最近的发现，癌症干细胞与耐药性有关，并且是通过上皮-间质转化（EMT）过程形成远处转移的主要因素。在肿瘤生长中，组织浸润对于癌症的进展至关重要，大多数患者的死亡是由远处转移引起的。在一项针对患者来 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的侵袭性形式的成熟T细胞淋巴瘤，约占成人非霍奇金淋巴瘤（NHL）的3％和小儿NHL的10％-15％。在所有ALCL病例中，有一半以上带有核磷蛋白（NPM）-间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因。的组成性活化的NPM-ALK融合蛋白从而激 ...
肾细胞癌（RCC）：VEGFR的表达是RCC最常见的特征之一，目前在单一疗法中已使用VEGF和mTOR抑制剂对其进行治疗。乐伐替尼（ 乐卫玛 ）在临床前研究中获得的令人鼓舞的结果为研究其在临床环境中的有效性提供了理论依据。在转移性RCC中，乐伐替尼已在一项随 ...
间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）是一种罕见的非侵袭性非霍奇金淋巴瘤，其中超过50％的病例具有异常的核磷蛋白（NPM）-间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白。雷帕霉素（mTOR）抑制剂依维莫司和ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）的机械靶标均已在ALK阳性癌细胞系中显示 ...
肝毒性，特别是肝细胞毒性而不是胆汁抑制性，是克唑替尼最常见的副作用之一。在相位超前ALK重排的非小细胞肺癌的III期临床试验，患者36-38％，包括等级，观察到肝酶升高的任何3-4级在14-16％。在crizotinib的1期临床试验中，其中包括晚期ROS1重排NSCLC患者的 ...
克唑替尼（Crizotinib）已被批准用于具有c-ROS-1（ROS1）和间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因重排的晚期肺腺癌患者。我们报道了一位患有ROS1重排的肺腺癌的患者，该患者发展了克唑替尼（Crizotinib）诱导的混合性/胆汁淤积型肝损伤。 ...
Na+/H+交换调节因子1（NHERF1）是重要的支架蛋白，参与多种细胞内信号途径的调节。NHERF1能够增强化学药物对乳腺癌和宫颈癌细胞的作用。间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合突变是经过验证的针对肺癌的分子靶向疗法，其中克唑替尼可用作抑制肿瘤进展的特异性抑制剂。 ...
近年来，直接和间接的证据表明，乐伐替尼（ 乐卫玛 ）可以调节肿瘤的微环境和抗肿瘤反应。但是，该主题很大程度上尚未开发。VEGFR-1信号的抑制对肿瘤微环境有一些多效性作用，包括诱导缺氧和调节肿瘤相关巨噬细胞（TAM）。第一种现象与程序性死亡配体1（ ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）的抗肿瘤活性已使用不同方法的体外和体内模型进行了研究。乐伐替尼对多种肿瘤均有效。以肿瘤缩小来衡量的抗肿瘤活性与肿瘤血管形成的程度（血管评分）严格相关。Matsui等人在2008年进行了评估乐伐替尼药效学活性的开创性工作。8结 ...
在过去的几年中，研究的进展和对与癌症进展有关的特定生物学途径的理解的增强，已导致人们通过使用一种新的药物来取代传统的化学疗法，这些药物旨在靶向参与细胞增殖和扩散的特定蛋白质。在这些新兴疗法中，多激酶抑制剂作为多效抗肿瘤药发挥着越来越重 ...
乐伐替尼（ 乐卫玛 ）是一种新兴的多激酶抑制剂，具有优先的抗血管生成活性，已显示出在治疗肾细胞癌，分化型甲状腺癌和肝细胞癌中的功效。它抑制血管内皮生长因子受体家族（VEGFR1-3），成纤维细胞生长因子受体家族（FGFR1-4），血小板衍生生长因子受体 ...
先前已经通过基线时的CT或MRI报道了有或没有骨转移的患者的PFS和OS的HR和CI。截至2015年5月22日截止，卡博替尼（ Cabozantinib ）组中骨转移患者的中位PFS为7.4个月（95％CI，5.5至10.4个月），在2.7个月（95％CI，1.9至3.8个月）。依维莫司组。骨转移也 ...
我们回顾性研究了克唑替尼耐药的局部晚期或转移性ALK阳性NSCLC患者的不同进展模式和OS预测因子。我们的研究结果表明，脑转移是对克唑替尼耐药后疾病进展的最常见部位，占47％，这与以前的研究结果相似。 ...
克唑替尼在晚期ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中显示出良好的疗效。不幸的是，大多数ALK阳性患者最终在开始克唑替尼治疗后的一年内最终获得了耐药性。然而，除了克唑替尼耐药以外，还不能完全证明其总生存期（OS）的估计。本研究的目的是确定影响生存结果 ...
卡博替尼（ Cabozantinib ）是酪氨酸激酶的抑制剂，包括MET，血管内皮生长因子受体和AXL，可提高晚期肾细胞癌（RCC）患者的无进展生存期（PFS），总生存期（OS）和客观缓解率（ORR） ）进行了III期METEOR试验中先前以血管内皮生长因子受体为靶点的治疗。 ...
乐伐替尼（ lenvatinib ）是一种口服多靶酪氨酸激酶抑制剂，可选择性抑制VEGFR1-3，FGFR1-4，血小板源性生长因子受体α，RET和KIT。2015年，lenvatinib在美国，欧盟和日本获得批准，可用于治疗进行性，局部复发或转移性，放射性碘难治性分化型甲状腺癌或 ...
越来越多的临床前和临床证据支持以VEGFR为靶标的疗法的免疫调节作用，当同时给药时，这些作用可能协同增强检查点抑制剂的活性。卡博替尼的其他靶标与VEGF途径抑制剂的耐药性和免疫抑制有关，从而将卡博替尼（ Cabometyx ）与其他VEGF靶向剂区分开来，为 ...
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