腺嘌呤三磷酸（ATP）结合盒（ABC）转运蛋白的过表达是癌细胞多药耐药性（MDR）的主要原因之一。曲美替尼（ Mekinist ）是一种新型的特异性小分子促分裂原激活的细胞外信号调节激酶（MEK）抑制剂，目前在临床上用于治疗黑色素瘤。在这项研究中，我们调查 ...
与其他甲状腺癌相比，间变性甲状腺癌（ATC）很少见，但其发展过程非常积极。这些癌症可以通过手术和化学放疗积极地治疗。然而，1年生存率仅为20％-40％。在2018年，美国食品药品管理局批准授予对达拉非尼和曲美替尼组合在与ATC V600E突变，这是目前在20 ...
确定目标由mir-126-3-p可能影响扩散，侵袭性和响应的dabrafenib耐药细胞，我们集中我们的注意力在ADAM9(disintegrin和金属蛋白酶域9)，MMP7(矩阵metallopeptidase7)和PIK3R2(phosphoinositide-3-kinase调节亚基2)，三个miR-126-3p靶基因已经在黑素瘤细胞中验 ...
braf突变黑色素瘤靶向治疗的一个主要挑战是继发性耐药性的发展。虽然目前发现的大多数耐药机制涉及基因组改变，但越来越多的实验证据指出表观遗传和/或转录后机制在耐药的出现中发挥了相关作用。在此背景下，最近一些对敏感和匹配的BRAFi耐药细胞系的研究表明 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是一种I型酪氨酸激酶抑制剂，在癌症治疗中表现出强大的抗血管生成活性。在多种实体瘤中均显示出活性，已被批准用于分化型甲状腺癌，肝细胞癌和肾细胞癌中，作为单一药物或联合药物。乐伐替尼在其他几种肿瘤类型中也显示出了希望， ...
帕博西尼（ 哌柏西利 ）抗性细胞（MCF-7和T47D）以逐步增加剂量的方式产生。在抗性和亲代（敏感）细胞中都进行了全外显子组测序，全基因组表达分析和蛋白质组学分析。机械和药理学评估途径改变。在来自帕博西尼治疗的乳腺癌患者的肿瘤样品中检查了途径改 ...
使用Affymetrixgenchip®miRNA3.1微阵列和/或qRT-PCR检测两个braf突变黑色素瘤细胞系及其dabrafenib耐药亚系的miRNA表达。采用MTT法、流式细胞术、免疫印迹法、Boyden小室侵袭法和ELISA法评估miR-126-3p重表达对达拉非尼耐药亚型细胞增殖、凋亡、细胞周期 ...
目的:由2部分组成的I/IIa期开放标签研究(NCT01677741)旨在确定达拉非尼(dabrafenib)在晚期BRAFv600突变的儿童癌症患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步活性。 ...
背景:在3期联合ad研究中，切除的、带有BRAFV600E或BRAFV600K突变的III期黑色素瘤患者接受辅助治疗达拉非尼加曲美替尼或安慰剂。初步分析显示，达拉非尼联合曲美替尼显著改善3年无复发生存率。这些结果促使美国食品药品监督管理局(fda)批准达拉非尼联合曲美替 ...
帕博西尼（ 爱博新 ）适用于激素受体阳性（雌激素和/或孕激素）和人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的晚期乳腺癌或转移性癌症。它是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6的小分子抑制剂，是澳大利亚同类药物中第一个被批准的抑制剂。这些激酶参与导致细胞增殖的信 ...
他拉唑帕尼（ talazoparib ）是PARP1的有效抑制剂，与SSB-R和BER有关。PARP1感官并结合到单链断裂（单链断裂）和向上的聚（ADP-核糖）的合成支链到几百单位长度上本身和靶蛋白。他拉唑帕尼导致单链断裂的积累，这可转换成DNA双链断裂（DSB的）最终导致在 ...
评估放射性示踪剂评估PARP抑制剂药代动力学和药效学的能力，我们首先确定了 他拉唑帕尼 （Talzenna）的剂量范围，该剂量范围可以反映SCLC的PDX模型中不同的治疗敏感性。所选择的剂量范围是基于我们的现有出版文章优化体内他拉唑帕尼给药作为单一药剂以及 ...
达拉非尼 加曲美替尼（D + T）可改善无脑转移的BRAFV600突变型转移性黑色素瘤的预后。但是，尚未在活跃的黑色素瘤脑转移瘤（MBM）中研究D + T的活性。在这里，我们报告了第二阶段试验COMBI-MB的结果。我们的目标是通过评估BRAFV600突变型黑色素瘤脑转移 ...
2mg/d剂量的曲美替尼在II期和III期临床试验中被选择用于进一步评估，具有良好的耐受性，导致MEK抑制剂常见的可接受和可管理的毒性。黑素瘤患者的AEs反映了父母研究患者群体的AEs。 ...
该研究的主要目的是评估 达拉非尼 单独或与曲美替尼联合用于转移性黑色素瘤患者的同情使用的疗效和安全性。这项回顾性观察研究涉及来自30个西班牙中心的扩展访问计划的135例不可切除的IIIC期或IV期黑色素瘤患者。 48例患者接受了达拉非尼单药治疗，8 ...
非小细胞肺癌（NSCLC）约占所有肺癌的85％，仍然是全球癌症相关死亡的主要原因。最近，在表征导致肺癌分子发病机理的致癌驱动基因突变方面取得了进展，包括激活EGFR和ALK重排的突变。这导致了靶向治疗剂的快速发展，以及针对NSCLC治疗的更加个性化的方法 ...
KRAS是NSCLC中最常见的突变癌基因，与肺癌患者预后不良相关。在一项I期研究(NCT01192165)中，单药治疗对多药化疗耐药的kras突变型NSCLC的疗效得到证实。在这项II期研究中，对于一线铂类治疗失败的kras突变型IV期NSCLC患者，曲美替尼与多西紫杉醇进行了比较。 ...
在最初的分析中， 达拉非尼 和曲美替尼的组合显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和耐受性，在日本BRAFV600突变型晚期黑色素瘤患者中值得进一步研究。这项研究评估了达拉非尼 150 mg bid加2 mg qd的曲美替尼 qd在日本BRAFV600E / K突变实体瘤（1期）和黑色素瘤（ ...
背景:在25%的非小细胞肺癌(NSCLC)中检测到KRAS突变，并且没有靶向治疗被批准用于这一亚群人群。曲美替尼（Trametinib）是一种选择性的MEK1/MEK2别构抑制剂，在kras突变型NSCLC中显示了临床前和临床活性。我们报道了一项比较曲美替尼（Trametinib）和多西紫杉 ...
背景:腹腔内粘连是腹部或妇科手术后的主要病因。然而，目前对其致病机制的认识有限，也没有有效的治疗方法。在这里，我们研究了肠道粘连形成的小鼠模型以及联邦药物管理局批准的药物(曲美替尼（Trametinib）)在防止粘连形成方面的作用。 ...
添加康安途医学博士免费咨询
人气：50000
人气：29540
人气：29409
人气：27226
人气：27060
免费咨询电话：4000 980 586
微信咨询
扫描二维码
免费咨询医学博士