在接受切除的III期黑色素瘤患者中，达拉菲尼联合曲美替尼（ mekinist ）联合治疗12个月的辅助治疗的复发风险（主要终点）比安慰剂辅助治疗的中位随访率低53％。长达2.8年。在3年时，联合治疗组的无复发生存率为58％，安慰剂组为39％。与安慰剂相比，联合 ...
曲美替尼（ trametinib ）是一种MEK抑制剂，已被批准作为单一药物或与达拉非尼联合用于治疗BRAFV600E或V600K突变的黑色素瘤。它是每日一次的口服药物，与无化疗药物相比，其无进展生存期和总体生存期优势得到了认可。常见的副作用包括皮疹，腹泻，外周水 ...
这项由研究人员发起的，非随机，历史对照的 1-2 期研究已获得美国国家心脏，肺和血液研究所（ NHLBI ）的机构审查委员会的批准。美国国家卫生研究院 NHLBI 的内部研究计划资助了这项研究。艾曲波帕（ 艾曲泊帕 ）的制造商诺华（ Novartis ）根据《合作研 ...
截至初步分析的数据截止日期（2017年6月30日），最小随访时间为2.5年（中位数为2.8年）。在2015年12月使用了最后一剂试验药物，在分析时所有患者均已完成试验治疗。联合治疗组的331例患者（76％）和安慰剂组的277例患者（64％）仍在随访中。退出试验的分别为4 ...
获得性再生障碍性贫血是由免疫介导的骨髓破坏导致的。免疫抑制疗法有效，但残留干细胞数量减少可能会限制其功效。在免疫抑制难治的再生障碍性贫血患者中，合成的血小板生成素受体激动剂艾曲波帕 （ 艾曲泊帕 ） 在几乎一半的患者中导致了血球计数的临床 ...
接受达拉非尼（ dabrafenib ）治疗的患者中常见的副作用包括角化过度，头痛，发热，关节痛，乳头状瘤，脱发和掌-红斑感觉异常（PPE，也称为手足综合症）。接受达拉非尼治疗的患者中注意到的严重的不良事件包括皮肤鳞状细胞癌，BRAF野生型黑色素瘤的肿瘤 ...
在大约40％的黑色素瘤中发现了BRAF中的致癌突变，并导致MAPK途径的组成性激活。在两项独立的3期临床试验中，用BRAF抑制剂达拉菲尼（每天两次150mg）加MEK抑制剂曲美替尼（ mekinist ）（每天两次2mg）治疗可改善患者的总生存期患有BRAFV600E或V600K突变 ...
近年来，晚期黑色素瘤的临床治疗发生了巨大变化。在2010年之前，美国FDA批准的IV期黑色素瘤治疗方法是大剂量白细胞介素2和达卡巴嗪，这两种药物都是根据II期临床试验数据批准的。2011年，基于III期临床试验中总体生存率的改善，FDA批准了两种疗法用于不 ...
约有一半的BRAF突变型非小细胞肺癌（NSCLC）携带非V600 BRAF突变，占全世界每年约40,000例死亡。最近的研究表明，与RAF抑制剂 达拉非尼 （Dabrafenib）和MEK抑制剂曲美替尼（Trametinib）联合靶向治疗可用于治疗V600 BRAF突变型癌症，包括NSCLC。相反， ...
近年来，皮肤黑色素瘤的发病率持续增加。对于早期黑色素瘤，手术切除是标准治疗方法，并且具有良好的长期预后，I期疾病的5年生存率分别为98％和II期疾病的90％。但是，III期疾病的患者在诊断时涉及局部，局部切除后复发的风险较高，许多患者最终会因转移性黑 ...
乐伐替尼（乐卫玛）治疗的患者的PFS，ORR，CBR和DCR显着优于cTACE治疗的患者。乐伐替尼组患者的中位PFS为16.0个月（95％置信区间（CI），10.9-16.6），cTACE组患者的中位PFS为3.0个月（95％CI，2.1-4.3）（危险比（HR）， 0.19； 95％CI，0.10-0.35；p<0.001 ...
RAS / RAF / MAPK激活在髓样恶性肿瘤中很常见。曲美替尼（ Trametinib ）是一种MEK1 / MEK2抑制剂，在低纳摩尔浓度下对多种髓样细胞系具有活性，因此对复发/难治性白血病患者的安全性和临床活性进行了评估。 这项1/2期研究招募了患有NRAS或KRAS突变 ...
MEK抑制剂曲美替尼（ Mekinist ）于2013年获得批准，用于治疗具有BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤，BRAF V600E突变是黑色素瘤中最常见的致病突变。曲美替尼阻断ERK1 / 2的活化，抑制黑色素瘤中的细胞增殖。ERK1 / 2还可以防止小鼠模型受到多种 ...
靶向VEGF受体和其他受体酪氨酸激酶的多激酶抑制剂（MKI）在甲状腺癌的临床试验中显示出相当大的活性。甲状腺癌经常表现出RAS / RAF / MEK / ERK途径的激活。在其他类型的癌症中，矛盾的ERK激活已成为对RAF抑制药物（包括索拉非尼和帕唑帕尼）等MKI的潜在 ...
曲美替尼（ Trametinib ）是MEK1 / MEK2活化和激酶活性的可逆的，高选择性变构抑制剂，其已经被批准在美国用于BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的治疗。在第1、2和3期研究中观察到曲美替尼在无法切除的BRAF V600突变阳性黑色素瘤中的临床活性。关键的 ...
目的:总结达拉非尼的临床发展，突出达拉非尼与vemurafenib临床相关的明显特点。 数据来源:检索MEDLINE/PubMed(1996 - 2013年6月)的英文文献，检索关键词为GSK2118436、dabrafenib、vemurafenib、选择性BRAF抑制剂和晚期黑色素瘤。数据也从包装说明书 ...
研究首次证明了靶向治疗在之前未治疗的黑色素瘤脑转移中的活性。在之前未经治疗的无症状黑素瘤脑转移患者中，有9/10有脑转移的收缩，包括4个完全缓解，体积较大的脑转移患者减少68%。所有病例颅内疾病减少均伴有颅外减少。黑素瘤脑转移患者通常存活不到5个月 ...
背景:达拉非尼是一种BRAF激酶抑制剂，对突变型BRAF具有选择性。我们的目的是评估其安全性和耐受性，并建立一种推荐的2期剂量用于不可治愈的实体肿瘤患者，特别是黑色素瘤和未治疗的无症状脑转移患者。 ...
异常的丝裂原活化蛋白激酶（MAPK）信号通路是黑色素瘤的标志。丝裂原/细胞外信号调节激酶（MEK）1/2是MAPK信号传导的组成部分。几种MEK抑制剂已证明可作为单一药物并与其他疗法联用。曲美替尼（ trametinib ）是第一种被批准用于治疗晚期BRAFV600突变型 ...
背景:脑转移瘤在转移性黑色素瘤患者中很常见，从他们被诊断出来的中位总生存期通常是17-22周。我们评估了达拉非尼在Val600Glu或Val600Lys braf突变黑色素瘤脑转移患者中的疗效。 ...
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