比较trametinib-inducedwt和tg青鳉的变化具体表现，69年117年的一般调节基因和1734常表达下调的基因与人类直接同源。trametinib-induced影响共同wt和tg鱼包括upregulation相关的免疫系统细胞转运相关基因和基因活动，以及氧化还原酶活性。 ...
艾曲波帕（ 艾曲泊帕 ）在美国也被批准用于治疗与需要抗病毒治疗的慢性 C 型肝炎相关的血小板减少症，以及成人难治性严重再生障碍性贫血（ AA ）。目前正在针对患有严重 AA 的儿童进行临床试验评估。在一项对 92 名严重免疫耐受难以耐受的小儿和成年患者 ...
我们的研究显示，紫杉醇和曲美替尼化疗的PFS优于单独紫杉醇化疗。尽管半数患者LDH升高，近40%的患者NRAS中有a突变，这两者都与不良预后相关，但还是获得了这些结果。单独使用紫杉醇的结果与发表的大型研究数据一致，提供了证据表明，添加曲美替尼后PFS和ORR的 ...
曲美替尼（ Trametinib ）是一种高度选择性的MEK1和MEK2变构抑制剂，可在多种癌细胞系和异种移植肿瘤模型中有效而持久地抑制ERK1 / 2激活。2013年，曲美替尼已获得FDA批准用于治疗BRAF V600E / K突变型黑色素瘤，这是第一种被批准用于任何适应症的MEK抑 ...
对PFS进行Cox回归分析，并对比例风险假设进行检验。由于假设失败，Cox回归在这里被认为不是一个有效的方法，结果也没有报道。按照预先指定的统计分析计划，采用AFT模型来分析PFS。紫杉醇-曲美替尼组的PFS明显长于单药紫杉醇组(TR1.47；90%可信区间1.08--2.01 ...
同种异体造血干细胞移植对血液系统恶性肿瘤的疗效受到难以抑制移植物抗宿主病（GVHD）而又不损害移植物抗肿瘤（GVT）作用的限制。我们以前表明RAS / MEK / ERK信号依赖于人类T细胞中的记忆分化，这赋予了对天然T细胞选择性抑制的敏感性。实际上，抗肿瘤M ...
晚期黑色素瘤治疗通常依赖免疫疗法或靶向突变，野生型BRAF(BRAF-wt)黑色素瘤的治疗选择很少。然而，在大多数黑色素瘤中，包括BRAF-wt，丝裂原激活蛋白激酶途径被激活。在一项II期随机和开放标签试验中，我们评估了在紫杉醇化疗中加入激酶抑制剂曲美替尼或帕佐 ...
艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）在美国也被批准用于治疗与需要抗病毒治疗的慢性C型肝炎相关的血小板减少症，以及成人难治性严重再生障碍性贫血（AA）。目前正在针对患有严重AA的儿童进行临床试验评估。在一项对92名严重免疫耐受难以耐受的小儿和成年患者的研究中， ...
MEK抑制剂曲美替尼（ trametinib ）于2013年获得批准，用于治疗具有BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤，BRAF V600E突变是黑色素瘤中最常见的致病突变。曲美替尼阻断ERK1/2的活化，抑制黑色素瘤中的细胞增殖。ERK1/2还可以防止小鼠模型受到多种类 ...
与白人相比，东亚血统的患者血浆艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）暴露量高43％。6岁或以上的东亚血统儿童的起始剂量应更低，每天25 mg，1至5岁儿童每天12.5 mg。剂量增加与其他孩子的剂量增加相同，应基于血小板计数反应。先前存在的肝功能损害会导致药物水平升高。 ...
在患有朗格汉斯细胞组织细胞增生和Erdheim–Chester病（非朗格汉斯细胞组织细胞增生的一部分）的患者中，BRAFV600E突变的患病率很高。Vemurafenib（一种BRAF抑制剂）对郎格罕氏细胞组织细胞增生症和Erdheim–Chester病患者显示出持续的疗效。1BRAF和有丝 ...
曲美替尼是促分裂原活化蛋白激酶激酶1（MEK1）和MEK2的选择性抑制剂，与化疗相比，BRAFV600E / K突变阳性的晚期或转移性黑色素瘤（MM）患者可显着改善无进展生存期。但是，这项关键的临床试验允许随机分组的化疗对照组患者在疾病进展后改用曲美替尼，这 ...
这项研究代表了针对特定驾驶者突变选择的针对小儿人群的BRAFV600靶向治疗临床试验成功结果的最大报道。以前的报道仅限于案例研究观察，以及来自威罗菲尼试验的成人神经胶质瘤亚组的报告，其中包括9例患有BRAFV600突变LGG的成人患者。 ...
目的:从美国商业支付方的角度，利用来自联合ad试验的数据以及其他来源，评估达拉非尼和曲美替尼联合辅助治疗BRAFV600突变阳性切除的IIIA、IIIB或IIIC期黑色素瘤患者的预算影响。 ...
大多数胰腺导管腺癌（PDAC）患者在切除后5年内会死于隐匿性转移灶，再加上吉西他滨（Gem）辅助治疗。我们假设在临床前模型中用MEK抑制剂曲美替尼（ trametinib ）抑制KRAS通路将抑制隐匿性肝转移的生长。 从两名患有PDAC的患者（肿瘤608、366）收获 ...
ICHE14指南指出，QT研究的给药时间应足以表征药物及其活性代谢物在相关浓度下的作用。考虑到代谢物的半衰期很长，该研究被设计为重复给药后的平行组，以最大限度地暴露在BRAF突变肿瘤患者中，避免延迟积极治疗。 ...
在校正后的QT数据中，双余弦函数最能描述昼夜节律。用达拉非尼给药前的QT数据和所有数据(达拉非尼给药前后)进行的校正因子和余弦函数参数估计具有可比性。 ...
艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）的耐受性良好。在试验期间报告的最常见不良反应包括头痛，上呼吸道感染，鼻咽炎，腹泻和转氨酶。临床显著的不良反应是这两项试验，罕见的肝胆实验室异常情况。因为存在严重且可能危及生命的肝毒性风险。在成人研究中，少数接受艾曲 ...
这是一项针对BRAFv600突变肿瘤患者的1期多中心、两部分研究(葛兰素史克BRF113773研究;ClinicalTrials.govNCT01738451;在第一部分中，主要目的是评估达拉非尼225或300mgBID的安全性和耐受性，以确定第2部分的剂量。在第1部分第1组(225mgBID)中，如果在14天窗口 ...
靶向疗法引起看似矛盾和对肿瘤免疫力的了解不足。在这里，我们表明，MEK抑制剂曲美替尼（ Mekinist ）消除了人或小鼠骨髓祖细胞中单核细胞源性抑制细胞（mMDSC）的细胞因子驱动的扩增。MEK抑制还减少了肿瘤细胞产生的mMDSC趋化因子骨桥蛋白。这些影响加 ...
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