第1部分(n=12)确定了第2部分的超治疗剂量，300mgBID。31例患者完成第二部分。平均最大δδqtcf出现在第8天、给药后10h(2.86msec;90%CI，−1.36到7.07)。分类分析显示没有安慰剂和达拉非尼异常值(增加>60msec;QTcF>500毫秒)。 ...
艾曲波帕（ 瑞弗兰 ）首先在一项针对慢性ITP成人患者的试验中进行了评估。首先评估了艾曲波帕在难治性慢性ITP成人患者中的疗效和安全性，并证明了血小板计数呈剂量依赖性上升。艾曲波帕的耐受性良好，不良反应极少。艾曲波帕治疗减少了对伴随疗法和急救 ...
在肾纤维化过程中，CKD的标志物和启动子（无论导致CKD的潜在肾脏疾病如何）都被激活，并参与了细胞外调节激酶1/2（ERK1 / 2）通路的活动，并参与了CKD的有害分化和扩展。肾成纤维细胞。ERK1 / 2途径抑制剂曲美替尼（ trametinib ）目前用于治疗黑色素瘤 ...
目的:该联合ad试验证实了达拉非尼(dabrafenib)和曲美替尼联合治疗BRAF V600E/K突变阳性切除期IIIA(淋巴结转移> 1mm)、IIIB或IIIC黑色素瘤患者的有效性和安全性。该分析评估了达拉非尼(dabrafenib)和曲美替尼与从美国医疗保健支付者角度观察的成本-效果。 ...
达拉非尼（ Dabrafenib ）是一种有效的，选择性的BRAFV600抑制剂，已在成年的BRAFV600阳性实体瘤患者中证明了其临床益处，目前已被批准作为单一药物并与MEK抑制剂曲美替尼联合用于无法切除或转移性BRAF的患者V600E / K –突变的黑色素瘤。单药或与曲美替 ...
小儿低度神经胶质瘤（pLGG）是儿童中最普遍的脑肿瘤。患有BRAFV600突变阳性pLGG的患者可受益于达拉非尼（ Dabrafenib ）的治疗。I / IIa期研究，开放标签研究的第2部分探讨了达拉非尼治疗这些患者的活性和安全性。胶质瘤占所有儿科恶性中枢神经系统肿瘤 ...
RAS / RAF / MEK / ERK信号通路对于结直肠癌的发展至关重要，而KRAS，NRAS和BRAF突变可增强对放射线的抵抗力。我们进行了一项I期试验，以确定 曲美替尼 （一种有效的MEK1 / 2抑制剂）与5-氟尿嘧啶（5FU）化学放射（CRT）在局部晚期直肠癌（LARC）患者中 ...
为了进一步解决脊髓损伤后的神经元损失，我们使用脊髓切片对神经元进行免疫染色。免疫组化分析显示，脊髓损伤后神经元阳性细胞的数量低于正常对照组。重要的是，与达拉非尼相比，注射对照剂的小鼠中神经元阳性细胞的减少更为明显。在神经元阳性细胞计数中，在 ...
乐伐替尼（ 仑伐替尼 ）是一种口服多激酶抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体（VEGFR 1-3），成纤维细胞生长因子（FGF）受体（FGFR1-4），血小板衍生生长因子（PDGF）受体α，KIT和RET。血管内皮细胞和肿瘤细胞中VEGF和FGF通路的双重抑制导致血 ...
每天两次口服达拉非尼（Tafinlar; Dabrafenib ）150 mg治疗患者，直至疾病进展（PD），不可接受的不良事件（AE），撤回同意或死亡。出于以下任何原因，也可以中止研究治疗：方案偏离，患者要求，研究者的判断力，患者无法进行随访，或者在研究结束或终止 ...
RIPK3表明，细胞的免疫组织化学分析表达RIPK3增加脊髓受伤的dabrafenib-treated老鼠和老鼠vehicle-treated受伤的虚假的控制老鼠相比。重要的是，与对照组相比，达拉非尼处理的小鼠RIPK3表达细胞数量明显减少。 ...
艾曲波帕（瑞弗兰）在美国也被批准用于治疗与需要抗病毒治疗的慢性C型肝炎相关的血小板减少症，以及成人难治性严重再生障碍性贫血（AA）。目前正在针对患有严重AA的儿童进行临床试验评估。在一项对92名严重免疫耐受难以耐受的小儿和成年患者的研究中，加入艾 ...
为了评估达拉非尼治疗对运动功能恢复的影响，在脊髓损伤后42天，测量脑转移系统的总得分和亚得分。值得注意的是，我们发现在受伤后7到42天，达拉非尼治疗的动物的BMS总分始终高于治疗的动物。此外，在28-42天期间，达拉非尼治疗组的BMS总分明显高于治疗组。同 ...
在大约1-2％的肺腺癌中发现了激活的BRAFV600E突变，这为测试针对该疾病的靶向疗法提供了机会。达布拉非尼是BRAF激酶的口服选择性抑制剂。这项研究的目的是评估达拉非尼（ Dabrafenib ）在晚期BRAFV600E突变型非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的临床活性。在 ...
与其他甲状腺癌相比，间变性甲状腺癌（ATC）很少见，但其发展过程非常积极。这些癌症可以通过手术和化学放疗积极地治疗。然而，1年生存率仅为20％-40％。在2018年，美国食品药品管理局批准授予对达拉非尼和曲美替尼组合在与ATC V600E突变，这是目前在20 ...
已知许多人类激酶的激酶结构域之间存在大量相似之处。最近有研究表明，RIPK1和RIPK3的激酶结构域与B-RAF的激酶结构域具有高度的序列相似性。这种相似性表明，抑制致癌激酶B-RAF的抑制剂也可能抑制RIPK1和/或RIPK3的激酶活性。事实上，之前的研究已经报道了B-R ...
有趣的是，最近的研究表明B-RAFV600E抑制剂dabrafenib在各种疾病模型中具有选择性抑制RIPK3和预防坏死的功能。在本研究中，我们使用胸脊髓挫伤小鼠模型，证明在急性期给药达拉非尼能显著抑制ripk3介导的脊髓坏死。达拉非尼可减轻脊髓损伤后的继发性神经组织损 ...
DK4/6抑制剂与内分泌治疗相结合目前被认为是晚期ER阳性乳腺癌患者的标准治疗方法。由于许多患者会发展出对CDK4/6抑制剂治疗的耐药性，因此了解对此类药物获得性耐药的机制非常关键。我们的研究结果确定了两个临床相关的，分歧的和可药物化的途径（DNA修 ...
曲美替尼（ trametinib ）是一种可逆的，高度选择性的MEK1 / MEK2活化和激酶活性的变构抑制剂。它具有良好的口服生物利用度（72％）。食物可使曲美替尼的AUC降低24％，Cmax降低70％，因此建议在餐前1小时或饭后2小时的空腹条件下服用。它与血浆蛋白高度 ...
他拉唑帕尼（ Talzenna ）已证明对BRCA阳性转移性乳腺癌患者有效。这项研究评估了具有已知种系BRCA致病性变异（gBRCA阳性）和可手术乳腺癌的患者单独使用他拉唑帕尼6个月的病理反应。 方法： 资格包括1 cm或更大的浸润性肿瘤和gBRCA阳性疾病。排 ...
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