肝细胞癌 (HCC) 占全球原发性肝癌发生的 90%。乐伐替尼( 仑伐替尼 )是一种多激酶抑制剂,被批准用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌。在这项 2 期研究(研究 202)中,我们旨在确定晚期 HCC Child-Pugh A 级受试者的乐伐替尼最佳剂量。 来自健康成人 ...
背景:特发性肺纤维化(IPF)是最常见的特发性间质性肺炎,诊断后的中位生存期为2-5年。吡非尼酮是首个获批用于治疗IPF的抗纤维化药物。在这里,我们报告了在我们中心确诊并接受吡非尼酮治疗的一组IPF患者的功能进展、副作用和生存数据。 ...
Ponatinib是一种泛FGFR抑制剂。跨膜TKFGFR家族由四个成员(FGFR-1、-2、-3、-4)组成。这些酶,尤其是它们的突变或融合变体,与许多癌症有关。塔克等人研究了ponatinib与FGFR-1和FGFR-4的结合模式,发现它与酶的DFG-out构象结合,与其与Bcr-Abl的结合模式类似 ...
坎宁等人还证明,ponatinib抑制丝氨酸-苏氨酸激酶RIPK2(受体相互作用蛋白激酶2),它在免疫系统的调节中发挥作用。 ...
目的:卵巢高钙血症型小细胞癌(SCCOHT)是一种罕见的侵袭性年轻女性卵巢癌,普遍由SWI/SNFATPase亚基SMARCA4和SMARCA2缺失引起。对SCCOHT的有效靶向治疗存在巨大需求。 ...
药代动力学 (PK) 研究表明他拉唑帕利( talazoparib )主要通过肾脏排泄以原形消除。目前的研究调查了不同程度的肾功能损害如何影响他拉唑帕利的 PK,并评估了他拉唑帕利在伴有/不伴有肾功能损害的晚期实体瘤患者中的安全性和耐受性。 方法 患有 ...
背景:PALETTE是一项3期试验,证明了帕唑帕尼在晚期软组织肉瘤(aSTS)中的单药活性。我们进行了回顾性亚组分析,以探讨患者特征、既往治疗方案、剂量强度和剂量调整对帕唑帕尼在aSTS中的安全性和有效性之间的潜在关系。 ...
奥拉帕尼( olaparib )是一种口服聚(ADP-核糖)聚合酶抑制剂,在生殖系BRCA1和BRCA2(BRCA1/2) 相关的乳腺癌和卵巢癌中具有活性。我们评估了奥拉帕尼在一系列BRCA1/2相关癌症中的疗效和安全性。迄今为止的临床试验已经证明,口服活性 PARP 抑制剂奥拉帕 ...
最常见的不良事件,定义为任一治疗组中 15% 或更多患者发生的不良事件。依鲁替尼( Ibrutinib )组暴露于研究治疗的中位时间为 17.4 个月(范围,0.7 至 24.7),而苯丁酸氮芥组为 7.1 个月(范围,0.5 至 11.7),因此相应的不良事件数据收集期更长在依 ...
在 EMBRACA III 期研究 (NCT01945775) 中,与医生选择的化疗 (PCT) 相比,在生殖系BRCA1/2突变的 HER2 阴性晚期乳腺癌 (ABC) 中,他拉唑帕尼/ 他拉唑帕利 与显着延长的无进展生存期 (PFS) 相关。在此,详细探讨了他拉唑帕利的安全性。 材料和方法 ...
符合依鲁替尼( Ibrutinib )试验条件的患者年龄在 65 岁或以上,并且之前有未经治疗的 CLL 或需要治疗的小淋巴细胞淋巴瘤。其他资格标准包括东部肿瘤协作组 (ECOG) 表现状态评分为 2 分或更低(从 0 到 5 分,表示没有症状,数字越大表示残疾增加),绝 ...
慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 主要影响老年人,除了疾病相关的免疫抑制和骨髓抑制外,他们还经常有共存疾病。我们进行了一项国际、开放标签、随机 3 期试验,以比较两种口服药物依鲁替尼和苯丁酸氮芥在既往未经治疗的老年 CLL 或小淋巴细胞淋巴瘤患者中的疗 ...
乳腺癌是常见的癌症,也是全球女性癌症死亡的主要原因。 他拉唑帕尼 (talazoparib)和奥拉帕尼(olaparib)均已获得美国食品和药物管理局的批准,用于治疗BRCA(乳腺癌 1,早发性)突变的HER2(人表皮生长因子受体 2)阴性转移性或晚期乳腺癌。然而,尚 ...
聚(二磷酸腺苷-核糖)抑制剂他拉唑帕尼( talazoparib )在BRCA1和BRCA2(BRCA1/2)种系突变的晚期乳腺癌患者中显示出抗肿瘤活性。我们进行了一项随机、开放标签、3 期试验,其中晚期乳腺癌和种系BRCA1/2突变患者被分配以 2:1 的比例接受 talazoparib(1 ...
2018 年 10 月 16 日,美国食品和药物管理局批准了 talazoparib (他拉唑帕尼,辉瑞公司),一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,用于患有有害或疑似有害生殖系 BRCA 突变(gBRCAm)、HER2 -阴性局部晚期或转移性乳腺癌。必须根据 FDA 批准的 talaz ...
数十年来,针对细胞周期的抗癌疗法一直受到积极研究,最近,随着高选择性CDK4/6抑制剂palbociclib获得FDA批准用于乳腺癌治疗,取得了巨大进展。迄今为止,palbociclib已应用于多个临床前模型,但其用于HCC治疗的用途仍然难以捉摸。在这里,我们展示了可能与临 ...
颅内转移是致癌基因成瘾癌症患者发病率和死亡率的主要原因。这项全球性多中心研究的结果通过对RET融合阳性 NSCLC 和脑转移患者进行盲法独立审查,证明塞尔帕替尼(selperatinib)具有强大的颅内疗效。该药物获得了较高的颅内反应率,延长了颅内 DoR 和颅 ...
在过去的十年中,肝细胞癌(HCC)的发病率急剧增加。特别值得注意的是,在亚太地区,每年有50万新病例。手术治疗是治疗肝癌最有效的方法。然而,低治愈性切除和高复发转移率损害了治疗效果。此外,患者的治疗选择有限。迄今为止,多激酶抑制剂索拉非尼(Nexavar ...
Palbociclib(PD0332991)是一种小分子,对细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4(IC50,0.011μmol/L)和CDK6(IC50,0.016μmol/L)具有高度特异性和可逆的抑制活性。 ...
我们报告了美国批准用于治疗RET融合阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)的高效选择性 RET 抑制剂赛尔帕替尼( selpercatinib ) 的颅内疗效。 患者和方法:在晚期RET改变的实体瘤的全球 1/2 期 LIBRETTO-001 试验 (NCT03157128) 中,赛尔帕替尼(selpercatinib ...
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