曲格列汀（ trelagliptin ）是一种新型的每周一次口服二肽基肽酶 4 抑制剂，用于治疗 2 型糖尿病，在日本首次获批。我们评估了曲格列汀在日本 2 型糖尿病患者中的长期安全性和有效性。曲格列汀（trelagliptin）是一种新型的长效的，高选择性DPP-4抑制剂 ...
这是一项长期、多中心、开放标签的 3 期研究，旨在评估每周一次口服曲格列汀作为单一疗法或与现有口服降糖药联合治疗血糖控制不足的日本 2 型糖尿病患者的安全性和有效性尽管饮食和运动疗法或使用一种现有的口服抗糖尿病药物以及饮食和运动疗法进行治疗 ...
该研究的主要目的是评估单独使用 达拉非尼 或联合曲美替尼治疗转移性黑色素瘤患者的疗效和安全性。 这项回顾性、观察性研究涉及 135 名来自 30 个西班牙中心的扩大访问计划的不可切除的 IIIC 期或 IV 期黑色素瘤患者。 48 名患者接受了达拉非尼单药 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）和布加替尼 类似物的稳定性通过分析不同条件下 QC 样品的低和高浓度水平 (n= 6) 来评估。温度和时间条件如下：环境温度 6 小时，-20°C 储存 10 天，三个冻融循环，4°C 自动进样器中 24 小时。在整个验证过程中，测得的浓度都在 ...
BRAF突变通过丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 途径在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中充当致癌驱动因素。BRAF 抑制已证明对BRAFV600E (Val600Glu) 突变型 NSCLC患者具有抗肿瘤活性。基于在BRAFV600 突变型黑色素瘤中的观察结果，在BRAFV600E 突变型 NSCLC 中使用 BRAF ...
当化疗药物失败时，表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 治疗是携带野生型EGFR 的肺癌的一种选择。在这项研究中，我们发现 EGFR-TKI 吉非替尼（ Gefitinib ）适度抑制了肺癌细胞系 A549 和 H358 的增殖，这两种细胞系都含有野生型EGFR。用肝细 ...
布加替尼（ 布吉他滨 ）和布加替尼类似物是具有相似结构的强效选择性 ALK 抑制剂。开发并验证了一种简单、灵敏的高效液相色谱串联质谱 (LC-MS/MS) 方法，用于同时测定大鼠血浆和脑匀浆中的布加替尼和布加替尼类似物。在ODS柱上进行色谱分离，以乙腈和0.1 ...
在ALL中，ponatinib已被FDA批准用于对另一种TKI不耐受或耐药的患者的后续治疗。Ponatinib还被测试作为新诊断的Ph+ALL的一线疗法与标准化疗相结合，显示出一些显着的反应。然而，尚未进行直接比较不同TKI治疗Ph+ALL的前瞻性研究。 ...
本研究的目的是确定厄洛替尼治疗 吉非替尼 失败后非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的预测因素。 方法： 2005 年 8 月至 2011 年 11 月期间在首尔国立大学医院接受吉非替尼治疗失败后接受厄洛替尼治疗的 45 名非小细胞肺癌患者入组。评估了表皮生长因子 ...
Ponatinib最初在60名CML患者的I期临床试验中进行了测试，其中大多数患者曾接受过至少两种先前的TKI治疗。在43名处于慢性期的患者中，98%的患者达到了CHR，72%的患者达到了MCyR。 ...
EGFR 酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼用于治疗非小细胞肺癌 (NSCLC)。然而，它的应用受到耐药性加速疾病进展的限制，伴随着上皮-间质转化（EMT）。在本研究中，我们对 microRNA (miRNA) 进行了多次表达分析，并量化了几个相关 EMT 参与者在吉非替尼（ Gefitini ...
卵巢癌是导致妇科癌症死亡的首要原因，也是发达国家女性癌症死亡的第六大原因。晚期检测、腹膜播散和获得对卡铂的耐药性是解释这种不良预后的主要原因，并加强了对替代治疗的需求，以改善卵巢癌的管理或使肿瘤对铂盐敏感。表皮生长因子受体 (EGFR)、肝细 ...
目的：继发于良性前列腺增生的下尿路症状的药物治疗的特点是在有限的疗效和明显的副作用之间取得了不利的平衡。我们最近报道，沙利度胺可减少前列腺平滑肌收缩并抑制细胞生长。与沙利度胺一样，其类似物来那度胺和泊马度胺也在临床上使用。因此，我们研究了来 ...
本研究旨在调查阿比特龙（ abiraterone ，EL）或泼尼松（ELAP）的新辅助治疗是否会导致具有高复发风险的前列腺癌患者产生显着的病理反应。我们证明了用强效 AR 导向疗法进行新辅助治疗是可行的、安全的，并且在一部分高危疾病患者中产生了良好的病理反应 ...
甲磺酸奥希替尼 （奥希替尼）治疗表皮生长因子受体改变的非小细胞肺癌颅内转移性疾病的有效性和安全性如何？ 在本系统评价和荟萃分析中报告的 324 名患者的 15 项研究中，计算了中枢神经系统客观缓解率和中枢神经系统疾病控制率，以与颅内转移性疾 ...
局部晚期前列腺癌患者癌症复发和死亡的风险增加。在这项 II 期试验中，我们在局部晚期前列腺癌患者的根治性前列腺切除术 (RP) 前评估了恩杂鲁胺和亮丙瑞林 (EL) 联合或不联合阿比特龙（ abiraterone ）和泼尼松 (ELAP) 的新辅助治疗。我们之前已经评估了 ...
我们已经表明，ASCT后接受来那度胺维持治疗与改善PFS和OS相关，这一发现与其他报告一致。我们表明，在骨髓瘤XI中，来那度胺维持治疗的疗效并未因先前暴露于来那度胺而降低；事实上，当来那度胺同时作为诱导和维持给药时，取得了最好的结果。 ...
表皮生长因子受体外显子 20 插入 (EGFRex20ins) 突变约占 EGFR 突变的 4-12%，通常对第一代和第二代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 无效。为 EGFRex20ins 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者开发有效疗法代表了巨大的未满足需求。临床前模型表明， 泰瑞沙 奥 ...
人类肾上腺是去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和经典 21-羟化酶缺乏症 (21OHD) 中雄激素的主要来源。阿比特龙（ abiraterone ）来源于前药醋酸阿比特龙 (AA)，可抑制细胞色素 P450 17-羟化酶/17,20-裂解酶 (CYP17A1) 的活性，该酶是所有雄激素生物合成所需的 ...
奥希替尼（ 泰瑞莎 ）是一种第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，在对早期 EGFR-TKI 耐药并患有非小细胞肺癌 (NSCLC) 的患者中显示出显着的临床益处。获得了 T790M 突变。我们研究的目的是确定奥希替尼耐药的潜在机制，并将其与临床结果 ...
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