携带常见EGFR突变的肺癌对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 有反应，而外显子 20 插入 (Ins20) 对其具有抗性。然而，关于外显子 18 中的突变知之甚少。在所有突变的3.6% 中检测到外显子 18 中的突变，其中 G719X（其中 X 表示甘氨酸残基被 A、S、C 和 D 取 ...
背景：CheckMate025在晚期肾细胞癌(aRCC)患者中显示出优于依维莫司的纳武利尤单抗疗效，同时提高了安全性和耐受性。该分析评估了纳武单抗与依维莫司相比的长期临床益处。 ...
不可逆的 ERBB1/2/4 抑制剂来那替尼（ neratinib ）可下调 ERBB1/2/4 的表达以及 MCL-1 和 BCL-XL 的水平。Venetoclax (ABT199) 是一种 BCL-2 抑制剂。在生理浓度下，来那替尼与 venetoclax 以协同方式相互作用以杀死 HER2 + 和 TNBC 乳腺癌细胞。这与药 ...
背景：我们研究了慢性粒细胞白血病(CML-CP)慢性期一线治疗的现实选择以及一线伊马替尼后改用尼罗替尼的可行性。 ...
III 期 ExteNET 试验显示，在接受基于曲妥珠单抗的辅助治疗后，接受来那替尼（ neratinib ）治疗的 HER2+ 乳腺癌患者与安慰剂相比，可提高无侵袭性疾病生存率。在 ER+/HER2+ 肿瘤患者中，来那替尼的益处似乎更大。因此，我们试图发现可以解释来那替尼延 ...
在治疗开始之前和之后评估患者样本的能力使我们对这些肿瘤的分子生物学有了深入的了解。我们将评估重点放在HH和EGFR通路的成分上，以分别评估Vismodegib和厄洛替尼的功能抑制效果。 ...
背景/目标：在包括胰腺导管腺癌(PDAC)在内的各种癌症中，已经报道了Hedgehog(HH)和表皮生长因子受体(EGFR)通路之间的相互作用调节其信号活动的结果。因此，同时靶向这些途径可能在临床上是有益的。该I期研究在转移性PDAC患者中结合了HH和EGFR抑制。 ...
表达突变 RAS 的癌症与化疗反应较弱和患者总生存期较短有关。我们已经证明 ERBB1/2/4 的不可逆抑制剂来那替尼（ 奈拉替尼 ）抑制 ERBB1/2/4 并导致其内化和自溶酶体降解。带有 RTK 的同行旅行者膜蛋白，包括突变的 K-/N-RAS，也被降解。我们发现 CDK4/6 ...
目的：我们描述了ribociclib和来曲唑联合治疗复发性雌激素受体(ER)阳性卵巢癌(OC)和子宫内膜癌(EC)的II期临床试验。主要终点是存活、无进展生存(PFS)和12周时仍在接受治疗(PFS12)的患者比例，其中45%或更高被认为是阳性。 ...
强化短期化疗方案大大延长了伯基特淋巴瘤 (BL) 患者的总生存期，并通过添加利妥昔单抗进一步改善了这一点。然而，利妥昔单抗耐药性的不可避免的发展和化疗的毒性仍然是障碍。我们首先制备了两种对利妥昔单抗介导的 CDC 具有抗性的 BL 细胞系。使用磷酸化 ...
随着血液学和肿瘤学中新型靶向药物的出现，患者的预后得到改善。由于易于发生药物相互作用 (DDI) 的药理学特征，与抗真菌预防治疗相结合对临床医生提出了挑战。米哚妥林（ 雷德帕斯 ）是FLT3-TKD/-ITDmut的新型药物- 急性髓系白血病 (AML) 并通过细胞色 ...
尽管体外药物测定表明，除了PDC-KITD816V外，帕纳替尼并不是所有PDC中最有效的抑制剂，但与其他测试的KIT抑制剂相比，帕纳替尼对携带KITD816V的PDX模型诱导的生长抑制功效最大.帕纳替尼是用于T315I阳性CML且Ph+ALL患者FDA批准的激酶抑制剂，已知抑制KIT，FGFR ...
因此，迫切需要有效的携带KIT突变的黑色素瘤抑制剂。方法：一组患者来源的肿瘤异种移植(PDX)模型和相应的PDX衍生细胞(PDC)来自携带KIT突变（KITV560D、KITK642E和KITD816V）的黑色素瘤患者。一组已知KIT抑制剂的体外和随后的体内抑制作用。 ...
背景：妊娠期开始晚期HIV抗逆转录病毒治疗(ART)与分娩前未实现病毒抑制和HIV母婴传播增加有关。我们的目的是研究在妊娠晚期开始使用dolutegravir与依非韦伦相比，分娩前的病毒学抑制。 ...
与癌细胞中 ATP 结合盒 (ABC) 蛋白 ABCB1 的过度表达相关的多药耐药 (MDR) 的发生仍然是成功癌症化疗的重大障碍。因此，发现能够抑制药物外排功能或 ABCB1 表达并使耐多药癌细胞重新对抗癌药物敏感的调节剂具有重要的临床意义。遗憾的是，由于与药物相互 ...
这些数据表明，达克替尼对大鼠的药代动力学有显着影响。我们进行了体外实验以进一步评估达克替尼对poziotinib代谢物药代动力学的影响。 ...
我们使用膀胱癌细胞系的一个子集探索了对两种第二代不可逆HER家族靶向TKI、阿法替尼和达克替尼的反应。尽管这两种药物的结构相似，并且它们来自类似的药物筛选，但对两种药物的反应明显不同。此外，对两种药物的反应细胞的表达谱几乎没有重叠，只有两个基因是 ...
背景：Dacomitinib达克替尼和poziotinib是不可逆的ErbB家族阻滞剂，临床上常用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。 ...
MDV3100-11 是一项单臂、开放标签、II 期试验，用于评估恩杂鲁胺（ 安杂鲁胺 ）对局部晚期或转移性 TNBC 患者的疗效和安全性。该研究是根据赫尔辛基宣言和良好临床实践的原则进行的。所有患者在任何研究相关程序之前都提供了书面知情同意书。符合条件的 ...
背景：HER蛋白家族（EGFR、HER2、HER3和HER4）长期以来一直被认为是膀胱癌的治疗靶点，但之前针对这些蛋白的临床试验令人失望。第二代药物可能更有效。 ...
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