携带常见EGFR突变的肺癌对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 有反应，而外显子 20 插入 (Ins20) 对其具有抗性。然而，关于外显子 18 中的突变知之甚少。在所有突变的3.6% 中检测到外显子 18 中的突变，其中 G719X（其中 X 表示甘氨酸残基被 A、S、C 和 D 取代）突变占大多数。然而，这些突变并未完全表征，因为只有有限的数据可用。所以现在可使用阿法替尼（afatinib）进行效果的更进。
我们最近治疗了一名患有罕见外显子 18 缺失（Del 18：delE709_T710insD）的肺腺癌患者，该肿瘤对第二代 (2G) TKI 阿法替尼有反应。受该患者的启发，本研究旨在为携带外显子 18 突变的肺癌建立合理的治疗策略。回顾了 2001 年至 2015 年间肺癌的突变状态。外显子 18、G719A、E709K 和外显子 18 缺失中的三个代表性突变（Del18：delE709_T710insD）被逆转录病毒引入 Ba/F3 和 NIH/3T3 细胞。确定了第一代（1G；吉非替尼和厄洛替尼）、第二代（2G；阿法替尼、达克替尼和来那替尼）和第三代 TKI（3G；AZD9291 和 CO1686）的 90% 抑制浓度 (IC90s) .
在1402个EGFR突变中，Del19、L858R和Ins20的检测率分别为40%、47%和4%。外显子 18 突变，包括 G719X、E709X 和 Del18，占 3.2%。转染的 Ba/F3 细胞在没有 IL3 的情况下生长，并且 NIH/3T3 细胞形成具有明显堆积的病灶，表明它们的致癌能力。G719A、E709K 和 Del18 中 1G 和 3G TKI 的IC90远高于 Del19（> 11-50 倍），而 IC90阿法替尼的 s 仅比 Del19 高 3 至 7 倍。
值得注意的是，与表达 Del19 的细胞相比，用 G719A 和 E709K 转染的细胞对来那替尼表现出更高的敏感性（高 5-25 倍）。根据文献中的数据汇编，携带 G719X 的肺癌患者对阿法替尼或来那替尼（~80%）的反应率高于对 1G TKI（35%–56%）的反应率。临床实践中不应忽视携带外显子 18 突变的肺癌。这些病例最好用阿法替尼或来那替尼治疗，尽管目前可用的体外诊断试剂盒无法检测到所有外显子 18 突变。现在阿法替尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。
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