人类肾上腺是去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和经典 21-羟化酶缺乏症 (21OHD) 中雄激素的主要来源。阿比特龙（abiraterone）来源于前药醋酸阿比特龙 (AA)，可抑制细胞色素 P450 17-羟化酶/17,20-裂解酶 (CYP17A1) 的活性，该酶是所有雄激素生物合成所需的酶。AA 治疗可有效降低 21OHD 和 CRPC 患者的睾酮和雄烯二酮。11-氧化雄激素是主要的肾上腺衍生雄激素，但关于 AA 给药对 11-氧化雄激素的影响知之甚少。
样本分别来自 AA 或 AA 加泼尼松 (AAP) 治疗研究中的 21OHD 或 CRPC 参与者。我们采用液相色谱-串联质谱 (LC-MS/MS) 来测量来自 6 名 21OHD 和 6 名 CRPC 患者的血浆或血清样品中的 11-氧化雄激素 11β-羟基雄烯二酮、11-酮雄烯二酮、11β-羟基睾酮和 11-酮睾酮分别用AA或AAP治疗前后。
在 CRPC 患者中，使用 AAP（1000 mg/d AA 与泼尼松和药物去势）将所有四种 11-含氧雄激素降低至低于定量下限 (<0.1 – 0.3 nmol/L)，相当于 64 – >94%从基线减少。在 21OHD 患者中，AA（100-250 毫克/天，持续 6 天）的给药使所有 11 氧合雄激素比基线平均降低了 56-77%。
我们得出结论，AA 和 AAP 疗法显着减少了肾上腺衍生的 11-氧合雄激素的产生，分别在基线时具有高 (21OHD) 或正常 (CRPC) 11-氧合雄激素的患者中。减少 11-氧化雄激素是 AA 和 AAP 药理学的一个重要方面。更多关于阿比特龙详情，可咨询下方微信。
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