目的：依维莫司Everolimus已被证明对晚期胰腺神经内分泌肿瘤(pNETs)有效，但其在pNETs治疗算法中的定位是有争议的。 ...
介绍：磷酸肌醇3-激酶-Akt-mTOR信号通路的异常激活是乳腺癌对内分泌治疗和人表皮生长因子受体2(HER2)靶向治疗产生耐药性的常见机制。来自大型临床试验的数据表明，依西美坦（一种口服生物可利用mTOR抑制剂）与依西美坦的组合可改善对非甾体芳香酶抑制剂耐药的 ...
总之，我们研究了厄洛替尼在该项目中用ABCG2wt和ABCG2SNP转导的K562细胞系中的转运。我们已经确定厄洛替尼的外排受ABCG2中SNP的影响，这导致细胞内浓度的变化。 ...
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)厄洛替尼用于治疗携带体细胞EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，包括外显子19缺失和外显子21L858R取代。 ...
背景：表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂是一种靶向治疗，经常诱发皮疹，如痤疮样皮疹。由于它们越来越多地用于肿瘤学以及暴露患者数量的增加，可能会出现新的不良事件。 ...
晚期子宫内膜癌患者的治疗选择有限。我们报告了接受乐伐替尼（ lenvatinib ）联合帕博利珠单抗的晚期子宫内膜癌患者队列的最终主要疗效分析结果，该队列正在进行对选定实体瘤的 Ib/II 期研究。 方法 患者每天口服乐伐替尼 20 毫克，每 3 周一次 ...
具有播散性远处转移的晚期分化型甲状腺癌 (ADTC) 患者的预后非常差。已显示靶向肿瘤血管生成的酪氨酸激酶抑制剂可改善晚期甲状腺癌和进行性放射性碘难治性甲状腺癌患者的无进展生存期。据报道，酪氨酸激酶抑制剂是一种成功的甲状腺全切术新辅助治疗，可 ...
在过去的十年中，已经广泛研究了几种酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，它们破坏了参与甲状腺癌增殖和肿瘤发生的途径。两种不同的 TKI， 乐伐替尼 和索拉非尼，最近都获得了美国 FDA 和欧洲药品管理局的批准。迄今为止，TKI 反应的持续时间还不够，最终会出现耐 ...
作为第三代TKI，ponatinib的效力比伊马替尼高400倍以上，并且在包括T315I在内的多TKI耐药表型患者中表现出显着的活性。Cortes等人最近更新的试验报告证实了普纳替尼在严重预先治疗的Ph+患者中的疗效对达沙替尼或尼罗替尼耐药或不耐受的白血病患者。无论基线BC ...
遗传复杂性和 DNA 损伤修复缺陷在不同的癌症类型中很常见，并且会诱发肿瘤特异性脆弱性。聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 抑制剂通过合成致死性利用 DNA 修复途径中的缺陷，并已成为有前景的抗癌疗法，尤其是在含有有害生殖系或体细胞乳腺癌易感基因 (BRCA) ...
ponatinib如何诱发血栓形成的机制尚未完全了解。Loren及其同事在2015年研究了普纳替尼可能的促血栓形成作用。与未经处理的样本相比，在体外向洗涤的血小板中加入0.1至1μM的普纳替尼可抑制GPVI激活途径。 ...
本研究的目的是通过评估校正的 QT 间期 (QTc) 来评估他拉唑帕尼（1 mg 每天一次）对晚期实体瘤患者心脏复极的影响，以及检查血浆他拉唑帕尼（ talazoparib ）浓度之间的关系和 QTc。在这项开放标签的 1 期研究中，患者在基线时进行了连续 12 导联心电图 ...
Ruxolitinib (鲁索替尼) 是一种 JAK1 和 JAK2 抑制剂，最近在早期和晚期临床试验中评估用于治疗骨髓纤维化 (MF)。在最近分别关注短期和长期鲁索替尼治疗结果的 2 篇通讯中，该药物被证明可有效控制全身症状和脾肿大，但也与重要的不良反应相关，包括中 ...
鲁索替尼/ 鲁索利替尼 通过靶向 T 细胞和中性粒细胞活化以及组织浸润，在 HLH 中发挥其有益作用。 噬血细胞淋巴组织细胞增生症 (HLH) 是一种通常致命的疾病，其特征是 T 细胞和巨噬细胞过度活化，过度产生促炎细胞因子，包括干扰素-γ (IFN-γ)。此 ...
芦可替尼（ Ruxolitinib ）改善了骨髓纤维化患者的脾肿大和其他疾病相关症状，但随着时间的推移，许多患者失去了这种益处。很难确定这是由于对药物产生抗药性还是不耐受所致；因此，我们使用了更具包容性的 ruxolitinib 失败术语。芦可替尼失败后骨髓纤 ...
Ruxolitinib ( 鲁索替尼 ) 是第一个正在开发用于临床应用的 JAK1 和 2 的强效、选择性、口服抑制剂。其主要的细胞和全身作用是增殖抑制、细胞凋亡诱导和细胞因子血浆水平的降低，所有这些都是由药物抑制 JAK 磷酸化 STAT 的能力介导的。在其用于骨髓纤维 ...
鲁索替尼/ 芦可替尼 是一种 ATP 竞争性 JAK1/2 抑制剂，可下调 JAK-STAT 通路，抑制骨髓增殖，诱导细胞凋亡，并降低多种细胞因子血浆水平。无论 JAK2V617F突变状态如何，都会发生这种抑制。 药代动力学特性 鲁索替尼/芦可替尼口服后吸收迅速，吸 ...
目的：胸苷激酶1(TK1)位于CDK4/6通路的下游，血液中测量的TK活性(TKa)是晚期乳腺癌(ABC)患者预后的动态标志物。本研究在体外和ABC患者中探索TK1作为palbociclib帕博西尼反应的生物标志物。 ...
在实体肿瘤中已经报道了激活的RET基因改变，包括罕见的癌症、散发性嗜铬细胞瘤 (PHEO) 和家族性多发性内分泌肿瘤 2 型 (MEN2) 综合征。塞尔帕替尼（ Selpercatinib ）是一种高度选择性和有效的小分子 RET 激酶抑制剂，已在多种 RET 改变的实体瘤中显示出 ...
在过去的十年中，靶向激酶抑制剂越来越多地用于治疗晚期甲状腺髓样癌 (MTC)。最近，高效的下一代选择性 RET 抑制剂已得到临床验证，而赛尔帕替尼（ LOXO-292 ）最近已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于晚期 MTC。高度选择性、强效的 RET 抑制剂的出 ...
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