阿西替尼（ 英立达 ）是血管内皮生长因子受体 1、2 和 3 的强效选择性第二代抑制剂。评估了阿西替尼在日本转移性肾细胞癌患者中的疗效和安全性。 方法 在一项针对转移性肾细胞癌的既往全身性治疗失败后，对参加阿西替尼与索拉非尼随机 III 期试 ...
阿西替尼（ Axitinib ）是一种口服有效的血管内皮生长因子受体 1、2 和 3 酪氨酸激酶抑制剂。这项 II 期研究评估了阿西替尼联合顺铂/吉西他滨治疗晚期/转移性（IIIB 期）初治患者的疗效和安全性。 /IV) 鳞状非小细胞肺癌 (NSCLC)。 方法： 阿昔 ...
该研究的结果报告了在开始厄洛替尼Erlotinib治疗后不到3个月内，由于TRPV3突变而被诊断为OS的3名患者的PPK和疼痛消失。此外，他们的厌食症和失眠症得到了解决，他们的成长也得到了改善。 ...
黑色素瘤患者发生脑转移的风险很高，脑转移具有很强的血管化，因此具有显着的自发性出血风险。VEGF 不仅在新血管生成中起作用，而且在抗肿瘤免疫反应中也起作用。VEGFR靶向治疗可能不仅对肿瘤血管化有影响，而且对肿瘤浸润免疫细胞也有影响。在这项研究 ...
重要性：奥姆斯特德综合征是一种遗传性皮肤病，其特征是从婴儿期开始发展且缺乏有效治疗的疼痛性和破坏性掌跖角化病(PPK)。它最常由瞬时受体电位香草素3(TRPV3)基因突变引起。在动物模型和角质形成细胞系中，TRPV3信号传导导致表皮生长因子受体(EGFR)反式激活 ...
索拉非尼（ 索拉菲尼 ）是目前晚期肝细胞癌 (HCC) 的标准治疗方法，但其疗效适中，反应率低，反应持续时间短。索拉非尼疗效的预测性生物标志物是必要的。然而，确定索拉非尼生物标志物的努力只产生了潜在的候选物，而不是临床有用的预测因子。基于患者队 ...
II期和III期研究的结果提供了令人信服的证据，表明帕唑帕尼在稳定疾病和改善PFS方面提供了统计学上显着的临床益处，尽管缺乏总体生存益处。正如之前几篇评论中所讨论的那样，总体生存获益的缺乏很难解释。根据1.6个月的短PFS，安慰剂组的患者显然患有侵袭性疾 ...
索拉非尼（ 多吉美 ）治疗期间经常观察到各种不良事件。分子靶向药物的不良事件有时对预后具有有利的影响相关联。关于索拉非尼治疗，皮肤毒性的发展和动脉高血压在一些试验中具有较长疾病进展时间或在HCC患者生存期较长，以及类似的相关性相关，看到在那 ...
在人类中，帕唑帕尼已在各种肉瘤亚型中显示出临床活性。在Hurwitz等人的第一阶段研究中。63名晚期实体瘤患者接受了帕唑帕尼治疗，其中包括9名肉瘤患者。9名肉瘤患者中有4名病情稳定超过6个月，包括2名软骨肉瘤患者、1名平滑肌肉瘤患者和1名GIST患者。这导致欧 ...
激酶抑制剂索拉非尼（ Sorafenib ）是唯一被证明对晚期肝细胞癌 (HCC) 患者生存有积极影响的全身疗法。在开发索拉非尼并将其作为临床使用的治疗剂引入后，提出了几个关键问题。预测索拉非尼疗效的临床参数和生物标志物是需要阐明的最重要的问题。尽管使 ...
索拉非尼（ 索拉菲尼 ) 是美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准的口服抗癌药物，用于治疗晚期肾细胞癌 (RCC)、不可切除或转移性肝细胞癌 (HCC) 以及局部放射性碘治疗难治的复发性或转移性、进展性和分化型甲状腺癌 (DTC) 。它还在成人和儿童的急性髓性白血 ...
由于缺乏有效的治疗方法，去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 仍然无法治愈。几种酪氨酸激酶与 CRPC 的发展和生长有关，因此靶向这些激酶可能提供替代治疗策略。我们确定了两种酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的组合， 多吉美 /索拉非尼和尼罗替尼，作为最具细胞毒性的 ...
甲状腺癌是常见的内分泌恶性肿瘤。手术、术后选择性碘 131 和甲状腺激素抑制是治疗甲状腺癌最常用的方法。尽管大多数分化型甲状腺癌 (DTC) 患者对这些治疗方法表现出积极反应，但仍有部分患者面临放射性碘 (RAI) 难治性问题。索拉非尼（ Sorafenib ）是 ...
有一些报告描述了 来那替尼 /奈拉替尼在乳腺癌中的作用机制。从Rabindran等一个创举，表明来那替尼抑制增殖和EGFR，HER2，HER4，AKT和磷酸化MEK在过表达HER2的乳腺癌细胞系。来那替尼对下游信号转导的调节导致 G1-S 相变停滞，导致 p27 水平增加，磷酸化 ...
相对缺氧区域和血管生成功能障碍的标志物是骨和软组织肉瘤的常见特征。尽管肉瘤是异质性肿瘤，但临床前研究一致描述了帕唑帕尼靶激酶在许多组织学亚型中的异常表达或功能。肿瘤VEGF、PDGFR和其他下游靶标的表达增加经常与更差的临床结果、转移增加、对化疗耐 ...
主要目的是评估单剂量 奈拉替尼 /来那替尼（一种强效、低分子量、口服、不可逆泛 ErbB（ErbB-1、-2、-4）受体酪氨酸激酶抑制剂）的药代动力学。与酮康唑（一种强效 CYP3A4 抑制剂）合用。 方法 这是一项开放标签、随机、两期、交叉研究。空腹健 ...
不可逆的 ERBB1/2/4 抑制剂来那替尼已被证明可通过自噬降解快速下调 ERBB1/2/4 的表达以及 c-MET、PDGFRα 和突变 RAS 蛋白的水平。来那替尼（ neratinib ）与批准的 PARP1 抑制剂尼拉帕利以添加剂协同方式相互作用以杀死卵巢癌细胞。来那替尼和尼拉帕利 ...
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α和-β、成纤维细胞生长因子受体-1和-3、KIT以及其他新兴的多酪氨酸激酶抑制剂。目标，包括B-RAF蛋白。 ...
综述目的：标准治疗失败后，对于转移性肉瘤成人患者，几乎没有有效的治疗选择，中位生存期在大约1年时仍然令人沮丧。帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，最近被批准用于对化疗无效的非脂肪细胞软组织肉瘤。 ...
评估兰索拉唑（一种质子泵抑制剂）对健康受试者中泛 HER 酪氨酸激酶抑制剂来那替尼（ Niratinib ）的吸收、药代动力学和安全性的影响。 方法 这是一项开放标签、两期、固定序列的研究。15 名健康成年受试者接受单次口服 neratinib 240 mg（第 1 ...
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