我们报告了一例被诊断为 IV 期肺腺癌的 38 岁女性病例，在外显子 21 上有表皮生长因子受体 (EGFR) L858R 突变，在外显子 20 上有 T790 M 突变。该患者接受了 泰瑞沙 /奥希替尼治疗, 第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 在用 nivolumab 治疗后，一种 ...
在这种情况下，主要的治疗方法依赖于靶向治疗，用伊布替尼（一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂）破坏B细胞受体信号通路。在我们的案例中，依鲁替尼治疗与严重的胃肠道毒性反应相关。其他已获批用于治疗复发和难治性疾病的新兴药物是免疫调节剂，例如沙利度胺和来那 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 是具有激活 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者的首选一线治疗方法。与厄洛替尼或吉非替尼相比，奥希替尼（ osimertinib ）在最近的一项试验中显示出无进展生存期 (PFS) 的改善。作者在一项网络荟萃 ...
奥希替尼（ AZD9291 ）是一种口服的第三代表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被批准作为EGFR突变阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗药物。皮疹、指甲毒性和腹泻是常见的不良事件。已经报道了血液学不良反应，包括贫血、血小板减 ...
肺癌是全球恶性肿瘤相关死亡的主要原因之一，男性发病率最高，女性第二。奥希替尼（ osimertinib ）是一种用于靶向肺癌的药物，但其毒性尚不完全清楚。在这里，我们介绍了一个 78 岁男性的肺腺癌病例，在其他疗法失败后，该男性接受了奥希替尼治疗并且反 ...
我们报告了两项 1 期、开放标签、单臂研究，这些研究评估了奥希替尼（ osimertinib ）对晚期表皮生长因子受体（EGFR） 突变的非小细胞肺癌 患者辛伐他汀（CYP3A 底物）和瑞舒伐他汀（乳腺癌耐药蛋白底物 [BCRP] 底物）暴露的影响，在用 EGFR 酪氨酸激酶 ...
奥希替尼9291 是一种突变特异性第三代 EGFR TKI，正在成为EGFR突变肺癌的首选一线疗法，但患者不可避免地会产生耐药性。我们在EGFRL858R诱导的肺腺癌的转基因小鼠模型中模拟了对奥希替尼的获得性耐药性，发现它主要通过EGFR 的继发性突变介导– C797S ...
奥希替尼 ( AZD9291 ) 是第三代突变选择性表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，已获批用于具有激活 EGFR 突变或携带 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者。抗性 T790M 突变。不幸的是，所有患者最终都会复发并对奥希替尼产生耐药性 ...
一些非小细胞肺癌是由酪氨酸激酶编码基因的特定突变或基因重排驱动的。例子包括间变性淋巴瘤受体激酶 (ALK) 和 ROS1 酪氨酸激酶。大约 3-5% 的非小细胞肺癌为 ALK 阳性。如果存在这些驱动突变之一，则可以使用酪氨酸激酶抑制剂（例如克唑替尼）治疗患者 ...
背景：肺泡软部肉瘤(ASPS)是一种孤儿恶性肿瘤，与转录因子E3(TFE3)的重排相关，导致MET基因表达异常。我们前瞻性地评估了MET酪氨酸激酶抑制剂克唑替尼对晚期或转移性ASPS患者的疗效和安全性。 ...
尽管在 ALK 阳性人群中新的靶向治疗取得了进展，但大多数患者在前 2 年内在 ALK 抑制剂治疗下进展；大脑是最常复发的部位。在约 30% 的患者中，ALK 突变是已知的主要耐药机制。传统上，第二代 ALK 抑制剂一直是克唑替尼耐药人群的标准治疗；然而，每种 A ...
背景：BRAF抑制剂对黑色素瘤和其他BRAF突变的癌症有效；然而，患者最终会通过激活RAF/RAS或MET等替代信号通路而产生治疗耐药性。作者假设将BRAF抑制剂威罗非尼与多激酶抑制剂索拉非尼或MET抑制剂克唑替尼联合使用可以克服治疗耐药性。 ...
布吉他滨 ( 布加替尼 ) 是一种含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，围绕双苯胺基嘧啶支架构建，对间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和其他几个靶标具有强效活性。尽管第一代和第二代 ALK 抑制剂在晚期ALK重排肺癌中具有活性，但获得性耐药的发展仍是一个 ...
结论：一线克唑替尼Crizotinib治疗对中国ROS1重排晚期NSCLC患者有益。对克唑替尼的耐药性与ROS1激酶域中的G2032R突变相关。 ...
布加替尼（ Brigatinib ）是下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，靶向激活的突变形式的 ALK，并克服了对 ALK 抑制剂克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼的耐药机制。Brigatinib 在多个国家被批准用于治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌患者。根据群体药代动力学 (PK) ...
Regorafenib是一种新型多激酶抑制剂，在临床前和临床研究中已证明对各种实体瘤具有广泛的抗肿瘤活性。临床前数据显示通过靶向血管内皮生长因子受体1、2和3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE-2、血小板衍生生长因子受体β、成纤维细胞生长因子受体1来抑制血管生成、基质 ...
2012年，瑞戈非尼被批准用于治疗CRC患者。两项前瞻性随机试验显示了瑞格非尼对难治性mCRC患者的临床益处。然而，由于其不良反应，在几位作者中存在关于瑞戈非尼的临床意义的争论。此外，鉴于在试验环境中可以发现适度的有益效果，临床实践是否有类似的结果仍 ...
背景：转移性结直肠癌(mCRC)患者尽管之前接受过治疗，但仍经常出现疾病进展。对于这些患者来说，这是一个巨大的挑战。2012年，瑞戈非尼Regorafenib被批准用于mCRC。在这项荟萃分析中，我们旨在收集和展示现有数据，以探索瑞戈非尼Regorafenib的临床应用。 ...
目的：靶向抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)已广泛用于治疗具有ALK重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。我们对克唑替尼治疗的ALK重排晚期NSCLC进行了肿瘤体积分析，以确定延长生存期的早期预测标志物。 ...
目的：转化间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排是众所周知的具有非EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的独特子集。目前，克唑替尼是ALK阳性NSCLC的标准一线治疗药物。 ...
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