背景:PTEN肿瘤抑制因子在CRPC中经常丢失,激活Akt-mTOR信号,驱动生长。我们在CRPC中进行了mTOR抑制剂、依维莫司和多西他赛的I期试验。 ...
厄达替尼 Erdafitinib 是一种泛成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 抑制剂,获得了美国食品和药物管理局 (FDA) 的加速批准,用于治疗患有特定FGFR3/2基因改变的成人患者的局部晚期或转移性尿路上皮癌 (mUC)≥1 线既往含铂化疗 (PCC) 后,包括在新辅助或辅助 ...
我们报告了一例体弱的 68 岁女性,患有 4 期胰腺癌,携带成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 融合蛋白,在使用泛 FGFR 抑制剂厄达替尼( Erdafitinib )治疗后获得持久的完全缓解。该FGFR2-TACC2综合肿瘤体细胞突变谱检测融合。在开始使用厄达非替尼 10 ...
我们探讨了帕唑帕尼和异环磷酰胺联合用药的安全性和耐受性,及其对异环磷酰胺输注计划的可能依赖性。结果证明帕唑帕尼与BIV给药的异环磷酰胺联合使用是不能耐受的。相比之下,如果异环磷酰胺连续给药超过3天,帕唑帕尼的剂量水平可能会超过注册的单药剂量每天 ...
背景:血管内皮生长因子受体(VEGFR)通路在实体恶性肿瘤中起关键作用,可能与化疗耐药有关。Pazopanib是VEGFR1-3等受体的抑制剂,具有作为单一药物的活性,对增强化疗的抗肿瘤活性具有吸引力。我们对帕唑帕尼联合两种不同的异环磷酰胺方案进行了剂量探索和药 ...
鲁索替尼( Ruxolitinib )是 Jak1/2 的选择性抑制剂。Jak 的下游信号通路,如 Stat3 和 Akt/mTOR,被过度激活并导致肾间质纤维化。因此,我们探讨了鲁索替尼对这一病理过程的影响。本研究采用单侧输尿管梗阻 (UUO) 模型和 TGF-β1 处理的成纤维细胞和肾 ...
我们的结果表明,瑞戈非尼对非脂肪细胞预处理的晚期STS患者有效。我们达到了主要终点,21名患者中有13名(62%)在8周时无进展。 ...
背景:瑞戈非尼和低强度FOLFOXIRI(riFOLFOXIRI)均可延长转移性结直肠癌(mCRC)患者的生存期。然而,在难治性mCRC的晚期治疗中,它们应该首先给药的顺序仍不清楚。 ...
随机、双盲、安慰剂对照、3 期 COMFORT-I 试验评估了 JAK1/JAK2 抑制剂芦可替尼( ruxolitinib )在中度 2/高危骨髓纤维化患者中的疗效。COMFORT-I 数据的主要和计划的 3 年分析表明,与安慰剂相比,芦可替尼(ruxolitinib)减少了脾肿大并延长了总生存 ...
背景:血管内皮生长因子受体(VEGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗转移性肾细胞癌(mRCC)后依维莫司的真实数据有限。 ...
JAK-STAT 信号的激活是骨髓纤维化的标志之一,这是一种骨髓增殖性肿瘤,可导致炎症、进行性骨髓衰竭和白血病转化的风险。大约 90% 的骨髓纤维化患者有JAK2、MPL或CALR的突变:导致 JAK2 激活的所谓“驱动程序”突变。 鲁索替尼 /芦可替尼和其他临床使用 ...
JAK 1 和 JAK2 抑制剂鲁索替尼( Ruxolitinib )已批准用于骨髓纤维化的适应症,一种BCR-ABL1- 与进行性骨髓纤维化和生存期缩短相关的阴性骨髓增生性肿瘤。在 III 期临床研究中,无论突变状态如何,ruxolitinib 都能快速持久地改善骨髓纤维化相关的脾肿 ...
在这项前瞻性、多中心、单臂II期EVERLAR研究中,mTOR抑制剂依维莫司和SSA奥曲肽的组合为无功能GI-NET患者提供了临床相关的疗效。12个月和24个月的PFS率分别为62.3%和43.6%,尚未达到中位PFS和OS。 ...
背景:已经报道了生长抑素类似物(SSAs)和哺乳动物雷帕霉素靶标(mTOR)抑制剂依维莫司联合治疗神经内分泌肿瘤(NET)的抗肿瘤活性,但未在前瞻性试验中得到证实。 ...
目的:评估厄洛替尼在肿瘤进展后继续联合索拉非尼与索拉非尼单药对先前从单药厄洛替尼中获益的难治性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效。 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种以呼吸困难和肺功能丧失为特征的进行性疾病。使用来自重复、随机、52 周、安慰剂对照 INPULSIS试验的汇总数据,我们描述了 IPF 患者每天两次尼达尼布( nintedanib )150 mg 的安全性和耐受性,并描述了这些试验期间如何管理 ...
背景:虽然表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂厄洛替尼最初对携带EGFR激活突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者有效,但大多数随后会出现获得性耐药。一种公认的耐药机制是通过肝细胞生长因子(HGF)-MET途径激活旁路信号传导而发生的。INC-280是MET的小分子激酶抑制剂。我 ...
目的:本研究的目的是研究给药时间对厄洛替尼Erlotinib药代动力学和荷瘤小鼠代谢酶昼夜节律的影响。 ...
背景:Ribociclib加氟维司群在激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)晚期乳腺癌(ABC)患者中显示出显着的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)益处。在这里,我们为ABC患者的III期细胞周期蛋白依赖性激酶4和6抑制剂临床试验(中位数,56.3个月)提供了 ...
特发性肺纤维化 (IPF) 是一种慢性进行性肺部疾病,对确诊患者具有严重的预后。 尼达尼布 ( nintedanib )和吡非尼酮(作用机制不明)是唯一获批的 IPF 疗法,但疗效有限。本病的发病机制尚未完全阐明;然而,已经假设肥大细胞 (MC) 的作用。 目标 ...
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