帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α和-β、成纤维细胞生长因子受体-1和-3、KIT以及其他新兴的多酪氨酸激酶抑制剂。目标，包括B-RAF蛋白。
帕唑帕尼的临床前模型显示抑制配体诱导的VEGFR-2、KIT和PDGFR-β受体的自磷酸化，并削弱FGF和VEGF介导的血管生成以及多种人类癌症中的异种移植物生长。口服标准剂量为800mg时，毒性包括许多抗VEGF疗法常见的作用，如高血压、出血和血栓形成、蛋白尿，以及肝毒性、甲状腺功能减退症、心功能不全（QT间期延长和尖端扭转型室速）、色素脱失现象,和胃肠道紊乱。
大多数患者最终能够耐受完整的800毫克剂量，在2-3周内逐渐增加剂量并密切监测肝酶可以提高患者对副作用的耐受性。帕唑帕尼通过CYP3A4进行肝脏代谢；因此，应避免与CYP3A4的诱导剂或抑制剂合用。
在一项随机III期研究表明，治疗组的无进展生存期(PFS)从安慰剂组的2.8个月提高至11.1个月后，帕唑帕尼获得食品和药物管理局(FDA)批准用于治疗肾细胞癌。
在细胞因子预处理的患者中，治疗组的PFS从4.2个月提高到9.2个月。总体肿瘤反应率为30%与3%。帕唑帕尼也显示出有希望的活性的几个其他癌症，包括分化型甲状腺癌，宫颈癌，肝细胞癌，成胶质细胞瘤，乳腺癌，泌尿道上皮，和非小细胞肺癌的癌症。
最令人兴奋的是，帕唑帕尼Pazopanib是自伊马替尼用于GIST以来第一个被FDA批准用于肉瘤的分子靶向药物。我们现在将回顾肉瘤特异性帕唑帕尼临床试验的临床前证据和结果，并强调未解决的问题和正在进行的调查。详情请扫码咨询：
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