克唑替尼是一种可口服的多酪氨酸激酶抑制剂，目前已被批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的一线治疗。克唑替尼在30%的患者中引起肝脏实验室异常，通常为1或2级，这主要发生在治疗开始的两个月内，并且在剂量减少或中断时是可逆的。 ...
达拉非尼 是继威罗菲尼之后不到 2 年获得 FDA 批准的第二个 BRAF 抑制剂。对携带BRAFV600E/K突变的实体瘤患者进行的初步 I 期研究检查了 184 名患者中不断增加的达拉非尼剂量。尽管没有观察到最大耐受剂量，但仍确定了推荐的 II 期剂量，每天两次 150 ...
BRAF 选择性抑制剂的开发提高了 BRAF 突变型黑色素瘤患者的生存率。然而，用 BRAF 抑制剂治疗后的无进展生存期是适中的，而且 BRAF 抑制剂会引起皮肤毒性，这可能是由于丝裂原活化蛋白激酶途径的反常激活。结合选择性 BRAF 和 MEK 抑制，例如 BRAF 抑制 ...
在大约 1-2% 的肺腺癌中发现了激活的BRAFV600E 突变，这为测试针对该疾病的靶向治疗提供了机会。达拉非尼（ dabrafenib ）是一种口服选择性BRAF激酶抑制剂。本研究的目的是评估 dabrafenib 在晚期BRAFV600E 突变非小细胞肺癌 (NSCLC)患者中的临床活性。 ...
人孕烷 X 受体 (hPXR) 被大量内源性和外源性化合物激活，在调节肝脏和胃肠道药物代谢和清除的解毒酶和转运蛋白的控制中起关键作用。hPXR 还参与多药耐药性的发展和增强的癌细胞侵袭性。此外，它被药物无意激活会介导药物之间的相互作用并导致严重的不良 ...
吉非替尼（ 易瑞沙 ）是一种选择性低分子量表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗对一线和二线治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。吉非替尼耐受性良好，最常见的药物不良反应是轻度至中度皮疹、恶心、呕吐和腹泻。所有这些 ...
表皮生长因子受体抑制剂吉非替尼（ Iressa ）目前正在膀胱癌患者中进行研究，它具有显着的抗血管生成活性。我们研究了血管内皮生长因子表达的调节与吉非替尼治疗膀胱癌的生物学功效之间的关系。 材料和方法 在体外用吉非替尼处理4个膀胱癌细胞系 ...
表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达促进不受调节的生长，抑制细胞凋亡，并可能导致非小细胞肺癌 (NSCLC) 的临床放射抗性。EGFR 信号的分子阻断是增强放疗的细胞毒性作用的有吸引力的治疗策略，目前正在临床前和临床研究中进行研究。在本研究中，我们研 ...
易瑞沙 /吉非替尼是携带 EGFR 敏感突变的 NSCLC 患者的基本药物。批准的剂量 250mg/天是基于有限的临床试验，本研究旨在探讨药物暴露与吉非替尼反应之间的关系。通过 LC-MS/MS 确定 87 名携带 EGFR 敏感突变的 NSCLC 患者的C谷值。C谷的中位数为 173.9 ...
第一代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 吉非替尼 和厄洛替尼均已被证明可有效治疗晚期非小细胞肺癌 (NSCLC)，尤其是东亚患者。我们进行了这项荟萃分析，以比较它们在该人群中治疗晚期 NSCLC 的有效性和安全性。 方法 我们系统地搜索了 PubMed ...
表皮生长因子受体变体 III (EGFRvIII) 是 EGFR 的一种活性突变形式，可在胶质母细胞瘤 (GBM) 的一个子集中驱动肿瘤生长。它存在于超过 20% 的 GBM 中，使其成为小分子靶向治疗的有希望的受体。我们假设先前测试过的 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI) 如 ...
奥希替尼9291 是第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂致敏突变和 T790M 耐药突变均有选择性。几乎所有最初对表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂有反应的患者随后都报告了疾病进展。已经报道了使用奥希替尼治疗的 ...
我们在此报告一例在奥希替尼（ AZD9291 ）治疗期间发生的充血性心力衰竭。一名 78 岁女性在开始奥希替尼治疗表皮生长因子受体 (EGFR) T790M 阳性非小细胞肺癌后三周出现轻度劳力性呼吸困难。她被诊断出患有由奥希替尼引起的充血性心力衰竭。与经常导致心 ...
对第一代或第二代EGFR-TKI 的获得性耐药很常见，发生在治疗开始后大约 10 个月。外显子 20 中的 T790M 取代是导致NSCLC 中第一代和第二代EGFR抑制剂耐药的主要因素。外显子 20 内的 T790M 突变导致 60% 的EGFR-TKI获得性耐药。奥希替尼（osimertinib）是 ...
大多数携带表皮生长因子受体 (EGFR) 激活突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者在不同时期的治疗后最终对第一种 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 治疗产生耐药性。值得注意的是，这些患者中约有三分之一会发生脑转移，这会降低他们的生活质量和生存率。全身化疗 ...
背景和目的：依维莫司Everolimus是雷帕霉素复合物1(mTORC1)机制靶点的变构抑制剂，因其强大的自噬刺激特性而广为人知。由于依维莫司Everolimus在水溶液中的溶解度和稳定性较差。 ...
背景：众所周知，肾移植可通过改善心脏状态（包括收缩和舒张功能）来提高透析患者的存活率。我们旨在评估免疫抑制药物方案对肾移植受者(KTR)心脏功能的作用。 ...
简介：依维莫司Everolimus的治疗药物监测(TDM)未在肿瘤学中进行，并且尚未定义低谷水平(C0)目标。本研究的目的是确定Everolimus依维莫司C0的毒性和疗效目标。 ...
奥希替尼/ 奥西替尼 是一种有效的第三代表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI），已在多个国家和地区获批用于 EGFR T790M 突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。尽管最初的肿瘤反应令人印象深刻，但耐药性的发展最终限制了这种化合物的益处。奥 ...
第一代和第二代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 是具有敏感EGFR突变（即外显子 19）的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的循证一线治疗缺失或 L858R）。然而，对 EGFR TKI 单药治疗的获得性耐药总是在一年的中位时间范围内发生。常见的生物抗 ...
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