简介:细胞周期蛋白D-细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)-视网膜母细胞瘤(Rb)通路控制细胞周期限制点,在乳腺癌中经常发生改变,并且是抗癌治疗的潜在相关靶点。Palbociclib(PD0332991)是一种有效且选择性的CDK4和CDK6抑制剂,可抑制多种Rb阳性癌细胞系和异种移植模型的增殖。
涵盖的领域:描述了乳腺癌细胞周期的基本特征和异常,以及它们与雌激素信号传导和内分泌抵抗的关系。然后说明了palbociclib的药理学特征、它在乳腺癌临床前模型中的活性和反应的潜在决定因素,并描述了它在乳腺癌中的临床发展。通过PubMed和近年来主要癌症大会的会议记录进行了有关该主题的文献检索。
专家意见:palbociclib帕博西尼联合内分泌药物是一种非常有前景的治疗方法,正在进行III期临床试验以确认其疗效。此外,潜在有用的组合是那些与靶向有丝分裂信号通路的药物组合,例如HER2和PI3K抑制剂。
与化学疗法的组合似乎更成问题,因为在临床前模型中已经报道了拮抗作用。已经在临床前研究中探索的预测因素的识别必须在临床试验中进一步完善和验证。详情请扫码咨询:
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