乐伐替尼7080靶向哪些基因

　　背景：　　

　　酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)的出现改变了RAI难治性、不能切除的复发分化型甲状腺癌(DTC)的治疗，以前是通过多学科治疗。　　

　　案例展示：　　

　　我们在此报告一位64岁女性病患，在接受甲状腺全切除术及气管切除后，分别于术后3个月及11个月因颈部肿瘤复发及多发性肺及骨转移而行甲状腺全切除术。多模式疗法、RI(I-131)、EBRT和基于taxan的化疗无效，索拉非尼开始作为TKI治疗。　　

　　然而，由于疾病进展，索拉非尼在9个月后被乐伐替尼（乐伐替尼7080）取代。乐伐替尼（乐伐替尼7080）的疗效持续了1年9个月以上，患者存活良好。治疗期间，突然出现气管针孔瘘，经暂时停药乐伐替尼（乐伐替尼7080）自然治愈。不良事件，如高血压，蛋白尿，糖尿病等先天性并发症，到目前为止已经成功地按照我们研究所的规定进行管理。　

　　结论：　　

　　即使多模式治疗无效，乐伐替尼（乐伐替尼7080）仍被推荐为RAI难治性复发性DTC的替代治疗方案，患者有机会成功控制病情。

　　分化型甲状腺癌一般预后良好，局部晚期分化型甲状腺癌的标准治疗方法是手术治疗，偶有放射性碘治疗。相比之下，复发或转移性放射性碘难治性疾病的患者10年生存率仅为15-20%。在酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)出现之前，很少有效的化疗是RAI难治性DTC唯一可用的治疗方法；有时可选择外束放射治疗(EBRT)和减容手术。　　

　　2014年，sorafenib，一种多靶点激酶抑制剂(m-TKI)，在日本被发现在三期决策研究中有效后开始上市；然后根据3期筛选研究的结果批准乐伐替尼（乐伐替尼7080）。索拉非尼是一种m-TKI，靶向VEGFR1-3、RET、RAF和PDGF-β，而乐伐替尼（乐伐替尼7080）靶向VEGFR1-3、FGFR1-4、RET、KIT和PDGF-α。对于m-TKIs的使用，RAI的定义以及应用和使用时机是重要的，因为这两种m-TKIs都有各种不良事件，导致剂量中断和减少。由于AEs、高血压、手足综合征、皮疹、蛋白尿、腹泻、疲劳和肝功能障碍非常常见，应密切注意，特别是索拉非尼的手足综合征和乐伐替尼（乐伐替尼7080）的高血压。　　

　　此外，对于气消化道和胃肠道瘘需要注意，虽然在3期选择性研究中很少观察到，但可能成为致命的。在这篇报道中，我们经历了一位局部晚期DTC患者，他延长了手术时间，气管切除，术后复发性和转移性肿瘤迅速生长，乐伐替尼（乐伐替尼7080）在其他几项无效的多学科治疗后被证明非常有效。详情请扫码咨询：