乐伐替尼/仑伐替尼是什么,为什么要用它?
乐伐替尼(仑伐替尼)是一款口服多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括EGFR1,VEGFR(2、3),FGFR,PDGFR,RET,KIT,但最主要的作用是抗血管生成,简单来说,就是通过抑制肿瘤血供的方式“饿死”肿瘤细胞。毕竟肿瘤的生成、生长和转移都有赖于新血管的生成,没有血供=没有营养和氧气=肿瘤细胞死亡。
最开始注意到乐伐替尼这个药,是看到其它癌种比如肝、肺、肾、胃等大癌种的病友在吃,而且效果还相当不错,即便是一些三线用药的患者,往往也能看到疗效,并且耐受优于其他的小分子抗血管生成靶向药(如阿帕替尼、西地尼布、帕唑帕尼、安罗替尼等)。
随着乐伐替尼相关临床数据的逐步完善,其令人惊喜的疗效逐步显露在世人面前。随机举几个临床研究的例子:
晚期肝癌:REFLECT研究(三期,N=954)乐伐替尼和索拉非尼“头对头”对比治疗晚期肝癌:ORR分别为40.6%和12.4%,相差3倍;PFS分别为7.4个月和3.7个月,相差1倍;OS无明显区别13.6个月和12.3个月。临床亚组中,中国患者(N=288)OS显著延长4.8个月(15.0个月和10.2个月)。比起索拉非尼,乐伐替尼拥有“碾压式”的优势。
晚期甲状腺癌:SELECT研究(三期,N=392)乐伐替尼或者安慰剂治疗晚期甲状腺癌,PFS分别为18.3个月和3.6个月,相差5倍。
晚期肾癌:乐伐替尼+依维莫司联合用药组(n≥50)对比依维莫司单药(n≥50),PFS分别为14.6个月和5.5个月,ORR分别为37%和6%,OS分别为25.5个月和15.4个月。
联合PD1:用于晚期肾癌,30位患者,有效率83%,疾病控制率100%;
用于晚期子宫内膜癌,23位患者,有效率48%,疾病控制率96%;
用于跨癌种的13位患者,有效率54%,疾病控制率100%。
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总结下来,但凡乐伐替尼涉及到的实体瘤临床研究,均能刷新历史记录。“史上最强V靶”的名头实至名归。微信扫描下方二维码了解更多:
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