在减少转移性肾细胞癌（mRCC）的治疗中，多激酶抑制剂（MKI）和雷帕霉素（mTOR）抑制剂在哺乳动物中的作用可延长无进展（PFS）和总体生存期（OS）。在这方面，MKI乐伐替尼（乐卫玛）和mTOR抑制剂依维莫司单独使用已证明有效，但在联合使用时更有效。最近，这两种药物都被包括在临床试验中，从而形成了治疗mRCC的国际临床指南。
2016年5月，乐伐替尼被美国食品和药物管理局（FDA）批准与依维莫司联用，用于一种先前的抗血管生成治疗后的晚期肾细胞癌的治疗。来伐替尼和依维莫司治疗mRCC的主要问题是动脉高血压的严重不良事件（AE）。在依维莫司和乐伐替尼联合治疗期间，有42％的患者出现高血压，而仅接受依维莫司治疗的患者中有10％和仅接受乐伐替尼治疗的患者中有48％患有高血压。
乐伐替尼带有高血压，心力衰竭和其他不良事件的警告和注意事项。因此，有必要对患者进行仔细监测。 血管生成对于肾细胞癌（RCC）肿瘤生长和转移的进展至关重要。新血管生成的过程对于肿瘤的生长和发展至关重要，因此是癌症治疗的重要目标[1]。 近年来，通过开发失调相关信号通路的策略，为防止肿瘤诱导的血管生成做出了相当大的努力。现在，这些血管生成信号通路的抑制剂是可用的，并且可以用作RCC中的治疗剂。最常用的两个代表是多激酶抑制剂（MKI）乐伐替尼和mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）抑制剂依维莫司。
两种药物均已在临床试验中进行了广泛的测试，证实了依维莫司单药可延长无进展生存期（PFS），并且依维莫司和乐伐替尼联合使用可改善晚期RCC患者的PFS和总体生存率（OS）。因此，美国食品和药物管理局（FDA）批准了乐伐替尼和依维莫司的组合作为转移性RCC（mRCC）的治疗方法。依维莫司也可用于疾病进展期间的mRCC治疗，而不论先前的抗血管生成治疗如何。 但是，两种药物均具有不良作用。 FDA列出了依维莫司和乐伐替尼联合治疗的各种严重不良事件（AE）。
它们包括高血压，恶心和呕吐，食欲降低，体重减轻，胃肠道问题，例如腹泻或腹痛，呼吸困难，咳嗽，口腔炎，蛋白尿，出血事件，关节和肌肉疼痛，疲劳，水肿和皮疹。特别强调高血压。 高血压是与依维莫司和乐伐替尼联合治疗的常见不良事件（43％），而单独使用依维莫司治疗的患者中有10％和单独使用乐伐替尼治疗的患者中有48％发生高血压。因此，FDA将高血压列为乐伐替尼的AE，并建议在进行乐伐替尼治疗之前先控制血压，尽管发生了最佳的降压治疗，但建议在发生3级高血压时停用乐伐替尼。
最后，在威胁生命的高血压情况下，有FDA预防措施应终止乐伐替尼。 高血压分为不同等级。 2级高血压至关重要，而3级高血压对患者构成严重威胁。在联合治疗组中，有29％的患者发生收缩压≥160mmHg，有21％的患者的舒张压≥100mmHg（2级高血压）。接受联合疗法的患者中有13％发生3级高血压，而仅接受依维莫司治疗的患者中有2％患有3级高血压。如果您有需要购买仿制药版本的乐伐替尼，可以添加下方微信，我们会提供购买。
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