最终的药代动力学模型包括体重对表观清除率和体积的影响。在肝癌患者中，稳态时血浆浓度-时间曲线（AUC）下的乐伐替尼面积与体重之间的关系表明，随着体重的减少，AUC会增加。观察到了暴露-反应关系，乐伐替尼AUC较高，体重较低，导致较早停药或降低了剂量。体重和乐伐替尼AUC的最佳分界值分别为57.8 kg和2430ngh/mL，以预测该组早期戒断或降低剂量的高风险。因此，对于HCC Child-Pugh A级受试者，对于≥60 kg和<60 kg的受试者，我们建议分别起始剂量为12mg和8mg。 肝癌是世界上第二大最常见的癌症相关死亡原因，据估计，2012年造成了约745,000例死亡。
1肝细胞癌（HCC）是最常见的肝癌类型，占90％ 2全球大多数患者（≥70％）被诊断为无法切除的疾病（局部晚期或转移性），生存前景较差。3高达90％的HCC患者并发肝病，例如肝炎，肝硬化或肝功能不全。 肝癌的全身治疗选择有限；迄今为止，只有酪氨酸激酶抑制剂索拉非尼在第2期和第3期试验中显示出适度的生存获益后，才被批准用于无法切除的局部晚期或转移性HCC的全身治疗。许多其他分子靶向药物疗法已在3期研究中进行了测试，但没有一项研究显示与索拉非尼相比有任何其他抗肿瘤活性或生存益处。
乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，除了其他促血管生成和致癌途径包括成纤维细胞生长因子受体，血小板衍生的生长因子受体α和其他促血管生成和致癌途径）外，还可以选择性抑制血管内皮生长因子受体1至3的激酶活性。 RET和KIT原癌基因 乐伐替尼被批准为基于3期随机试验结果13并与依维莫司联合治疗晚期肾病的单一药物，用于治疗放射性碘难治性分化型甲状腺癌基于2期研究的1种先前抗血管生成治疗后的细胞癌乐伐替尼单剂的每日24 mg每日剂量（QD）通过探索在一定剂量水平下乐伐替尼的最大耐受剂量，安全性，耐受性，药代动力学（PK）和药代动力学特性，生物标志物以及抗肿瘤功效来确定在具有3种不同给药方案的实体瘤受试者的全球1期计划中进行整个治疗.
单药乐伐替尼在这些1期研究中均具有可控的毒性并显示出抗肿瘤活性体外和体内研究表明，乐伐替尼主要在肝脏中代谢.在人肝微粒体中，细胞色素P450（CYP）3A4是CYP介导的乐伐替尼代谢的主要CYP亚型。对乐伐替尼对肝功能正常或轻度，中度或重度肝功能不全的受试者的PK特性进行的研究发现，对于那些患有严重肝病的受试者，需要减少剂量。肝癌患者的疾病，建议评估这些患者的起始剂量3如果您有需要购买仿制药版本的乐伐替尼，可添加下方微信。
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