甲状腺癌是常见的内分泌恶性肿瘤。手术、术后选择性碘 131 和甲状腺激素抑制是治疗甲状腺癌最常用的方法。尽管大多数分化型甲状腺癌 (DTC) 患者对这些治疗方法表现出积极反应,但仍有部分患者面临放射性碘 (RAI) 难治性问题。索拉非尼( Sorafenib )是 ...
有一些报告描述了 来那替尼 /奈拉替尼在乳腺癌中的作用机制。从Rabindran等一个创举,表明来那替尼抑制增殖和EGFR,HER2,HER4,AKT和磷酸化MEK在过表达HER2的乳腺癌细胞系。来那替尼对下游信号转导的调节导致 G1-S 相变停滞,导致 p27 水平增加,磷酸化 ...
相对缺氧区域和血管生成功能障碍的标志物是骨和软组织肉瘤的常见特征。尽管肉瘤是异质性肿瘤,但临床前研究一致描述了帕唑帕尼靶激酶在许多组织学亚型中的异常表达或功能。肿瘤VEGF、PDGFR和其他下游靶标的表达增加经常与更差的临床结果、转移增加、对化疗耐 ...
主要目的是评估单剂量 奈拉替尼 /来那替尼(一种强效、低分子量、口服、不可逆泛 ErbB(ErbB-1、-2、-4)受体酪氨酸激酶抑制剂)的药代动力学。与酮康唑(一种强效 CYP3A4 抑制剂)合用。 方法 这是一项开放标签、随机、两期、交叉研究。空腹健 ...
不可逆的 ERBB1/2/4 抑制剂来那替尼已被证明可通过自噬降解快速下调 ERBB1/2/4 的表达以及 c-MET、PDGFRα 和突变 RAS 蛋白的水平。来那替尼( neratinib )与批准的 PARP1 抑制剂尼拉帕利以添加剂协同方式相互作用以杀死卵巢癌细胞。来那替尼和尼拉帕利 ...
帕唑帕尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α和-β、成纤维细胞生长因子受体-1和-3、KIT以及其他新兴的多酪氨酸激酶抑制剂。目标,包括B-RAF蛋白。 ...
综述目的:标准治疗失败后,对于转移性肉瘤成人患者,几乎没有有效的治疗选择,中位生存期在大约1年时仍然令人沮丧。帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,最近被批准用于对化疗无效的非脂肪细胞软组织肉瘤。 ...
评估兰索拉唑(一种质子泵抑制剂)对健康受试者中泛 HER 酪氨酸激酶抑制剂来那替尼( Niratinib )的吸收、药代动力学和安全性的影响。 方法 这是一项开放标签、两期、固定序列的研究。15 名健康成年受试者接受单次口服 neratinib 240 mg(第 1 ...
背景:EGFR突变型非小细胞肺癌患者在接受EGFR酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼或厄洛替尼治疗时,无进展生存期通常为9-13个月。然而,耐药性不可避免地产生,需要更有效的EGFR抑制剂。Dacomitinib是一种共价泛HER抑制剂,已在先前接受吉非替尼或厄洛替尼治疗的患者中 ...
背景:达克替尼是一种不可逆的泛EGFR家族酪氨酸激酶抑制剂。一项针对非小细胞肺癌的2期研究结果显示,与厄洛替尼相比,达克替尼具有更好的疗效。我们旨在在3期研究中比较达克替尼和厄洛替尼。 ...
从历史上看,初始治疗的选择取决于患者是否有资格接受高剂量美法仑和自体干细胞移植;不被视为大剂量治疗候选者的患者接受了基于美法仑的治疗。将沙利度胺或硼替佐米加入美法仑和泼尼松可改善患有多发性骨髓瘤的老年人的预后。最近,来那度胺/地塞米松与标准 ...
来那度胺加地塞米松有助于降低血清VEGF水平并实现部分/完全缓解,定义为POEMS综合征患者的VEGF水平正常化和/或M蛋白消失。沙利度胺加地塞米松治疗24周以上。我们还展示了来那度胺在这些患者中的安全性。 ...
目的:弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)老年患者的预后比年轻患者差。减毒剂量的化疗——环磷酰胺、多柔比星、长春新碱和泼尼松加利妥昔单抗(R-miniCHOP)——在高龄患者的疗效和安全性之间取得了很好的折衷。 ...
背景:帕唑帕尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,已被美国食品和药物管理局批准用于治疗转移性肾细胞癌(mRCC)。药代动力学数据表明,帕唑帕尼和埃索美拉唑(一种质子泵抑制剂(PPI))同时给药会导致曲线下面积减少,从而使帕唑帕尼的暴露量减少40%。尽管迄今为止已 ...
目的:帕唑帕尼在软组织肉瘤(STS)中具有活性。由于帕唑帕尼的吸收依赖于pH值,因此与胃酸抑制剂(GAS)药物如质子泵抑制剂合用可能会影响帕唑帕尼的暴露量,从而影响其治疗效果。 ...
肺炎链球菌是社区获得性肺炎和败血症的主要病原体。肺炎球菌肺炎期间压倒性的肺部炎症可能会妨碍肺功能。伊布替尼( Ibrutinib )是 Bruton 酪氨酸激酶 (Btk) 的不可逆抑制剂,Btk 是控制各种免疫细胞(包括巨噬细胞和中性粒细胞)活化的关键信号蛋白。 ...
Bruton 的酪氨酸激酶 (BTK) 和 IL-2 诱导型 T 细胞激酶 (ITK) 是分别负责 B 细胞受体 (BCR) 信号传导和 T 细胞受体 (TCR) 信号传导通路中下游效应子磷酸化和激活的酶.依鲁替尼( 亿珂 )是 FDA 批准的 BTK 和 ITK 强效抑制剂,可损害 B 细胞和 T 细胞功 ...
目的:依维莫司仅抑制雷帕霉素复合物1(mTORC1)的哺乳动物靶标,而Ku0063794则同时抑制mTORC1和mTORC2。尽管它们具有相似的抗癌作用,但它们的组合对肝细胞癌(HCC)细胞具有协同作用。我们旨在确定依维莫司和Ku0063794协同作用与HCC细胞自噬相关的机制。 ...
目的:评估间歇性依维莫司治疗与结节性硬化症相关的肾血管平滑肌脂肪瘤的效果和效用。 ...
依鲁替尼( ibrutinib )是一种布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂,被批准用于治疗各种 B 细胞恶性肿瘤。在依鲁替尼的临床研究中,低度出血很常见,而严重出血 (MH) 并不常见。我们分析了 15 项依鲁替尼临床研究中 MH 的发生率和危险因素(N= 1768),包括 4 项随机 ...
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