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  • 持续给药mTORC1抑制剂依维莫司Everolimus可诱导小鼠耐受并降低自噬

    持续给药mTORC1抑制剂依维莫司Everolimus可诱导小鼠耐受并降低自

    背景和目的:依维莫司Everolimus是雷帕霉素复合物1(mTORC1)机制靶点的变构抑制剂,因其强大的自噬刺激特性而广为人知。由于依维莫司Everolimus在水溶液中的溶解度和稳定性较差。 ...

  • 依维莫司Everolimus对肾移植受者心脏功能的作用

    依维莫司Everolimus对肾移植受者心脏功能的作用

    背景:众所周知,肾移植可通过改善心脏状态(包括收缩和舒张功能)来提高透析患者的存活率。我们旨在评估免疫抑制药物方案对肾移植受者(KTR)心脏功能的作用。 ...

  • 对依维莫司Everolimus在癌症中的治疗药物监测

    对依维莫司Everolimus在癌症中的治疗药物监测

    简介:依维莫司Everolimus的治疗药物监测(TDM)未在肿瘤学中进行,并且尚未定义低谷水平(C0)目标。本研究的目的是确定Everolimus依维莫司C0的毒性和疗效目标。 ...

  • EGFR G796D突变介导对奥希替尼/奥西替尼的耐药性

    EGFR G796D突变介导对奥希替尼/奥西替尼的耐药性

      奥希替尼/ 奥西替尼 是一种有效的第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),已在多个国家和地区获批用于 EGFR T790M 突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。尽管最初的肿瘤反应令人印象深刻,但耐药性的发展最终限制了这种化合物的益处。奥 ...

  • 奥希替尼(osimertinib)临床疗效和安全性数据

    奥希替尼(osimertinib)临床疗效和安全性数据

      第一代和第二代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 是具有敏感EGFR突变(即外显子 19)的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的循证一线治疗缺失或 L858R)。然而,对 EGFR TKI 单药治疗的获得性耐药总是在一年的中位时间范围内发生。常见的生物抗 ...

  • Regorafenib瑞戈非尼在现实生活中的临床实践

    Regorafenib瑞戈非尼在现实生活中的临床实践

    目的:描述捷克共和国临床实践中使用瑞戈非尼治疗转移性结直肠癌(mCRC)的情况,并描述患者在安全性和生存方面的临床结果。 ...

  • 靶向MEK/ERK信号可防止奥希替尼(AZD9291)耐药性的出现

    靶向MEK/ERK信号可防止奥希替尼(AZD9291)耐药性的出现

      大多数携带激活 EGFR 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 患者对奥希替尼 ( AZD9291 ) 反应良好,这是一种第三代突变选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。目前的研究重点是确定靶向 MEK/ERK 信号是否可以阻止或延迟对奥希替尼的获得性耐药的发展。   方法 ...

  • 卡马替尼(INC280)可减少卵巢癌细胞模型中的迁移和粘附

    卡马替尼(INC280)可减少卵巢癌细胞模型中的迁移和粘附

      卵巢癌的 5 年生存率约为 40%,而对于晚期诊断的女性(大多数),仅为 27%。这表明迫切需要新的治疗方法来提高存活率。最近的分子表征极大地提高了我们对该疾病的了解,并允许识别潜在的新目标。一种感兴趣的途径是 HGF/c-MET 轴。HGF/c-MET 轴的激活已 ...

  • 卡马替尼(Capmatinib)在所有研究剂量中均具有可控的安全性

    卡马替尼(Capmatinib)在所有研究剂量中均具有可控的安全性

      卡马替尼( Capmatinib )是一种口服的、ATP 竞争性的、高效的 1b 型 MET 抑制剂。在此,我们报告了卡马替尼在晚期 MET 阳性实体瘤患者中的 1 期剂量递增结果和在晚期非肺肿瘤中的剂量扩展。Capmatinib 耐受性良好,在所有研究剂量中均具有可控的安全性 ...

  • 瑞戈非尼Regorafenib治疗转移性结直肠癌回顾性系列的系统评价

    瑞戈非尼Regorafenib治疗转移性结直肠癌回顾性系列的系统评价

    背景:转移性结直肠癌是肿瘤学实践中遇到的常见疾病,除氟嘧啶、伊立替康、奥沙利铂和针对表皮生长因子受体和血管内皮生长因子(VEGF)的单克隆抗体外,治疗选择有限。Regorafenib是一种针对酪氨酸激酶(如VEGF受体等)的新药,最近已被添加到转移性结直肠癌的 ...

  • 遗传改变是卡马替尼(tabrecta)耐药的原因之一

    遗传改变是卡马替尼(tabrecta)耐药的原因之一

      扩增的间充质上皮转化因子MET是一种受体酪氨酸激酶 (RTK),已被认为是非小细胞肺癌 (NSCLC) 的药物靶点。尽管针对MET驱动的 NSCLC正在积极开发多种 MET 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),但对 MET-TKI 获得性耐药的机制尚未得到很好的阐明。为了了解耐药机制并制 ...

  • 日本瑞戈非尼Regorafenib和曲氟尿苷/替吡嘧啶比较分析

    日本瑞戈非尼Regorafenib和曲氟尿苷/替吡嘧啶比较分析

    目的:本研究评估了瑞戈非尼和曲氟尿苷/替吡嘧啶(T/T)与最佳支持治疗(BSC)相比,在治疗先前接受或未考虑采用现有疗法的转移性结直肠癌患者中的成本效用,包括基于氟嘧啶、奥沙利铂和伊立替康的化疗;抗血管内皮生长因子剂;和抗表皮生长因子受体药剂,在日本 ...

  • 瑞戈非尼Regorafenib的中心研究

    瑞戈非尼Regorafenib的中心研究

    目的:我们旨在调查瑞戈非尼引起的甲状腺功能减退症的发生率,并评估其对接受瑞戈非尼治疗的转移性或不可切除的结直肠癌(CRC)患者的预后价值。 ...

  • 希爱力/他达拉非在健康受试者中的药代动力学

    希爱力/他达拉非在健康受试者中的药代动力学

      表征健康受试者单次和多次给药后的他达拉非( 希爱力 )血浆药代动力学。   方法:   在 13 项临床药理学研究中,计算了接受单次 2.5-20 毫克他达拉非剂量的健康受试者的非房室参数。对 237 名受试者结果的综合统计分析提供了全球平均值以及对体重指 ...

  • 他达拉非(Tadalafil)治疗继发于良性前列腺增生的下尿路症状

    他达拉非(Tadalafil)治疗继发于良性前列腺增生的下尿路症状

      他达拉非( Tadalafil )是一种 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂,在全球范围内被批准用于治疗继发于良性前列腺增生 (BPH-LUTS) 的下尿路症状。本叙述性综述的目的是总结他达拉非 5 mg 每天一次的临床数据,主要关注患有 BPH-LUTS 的亚洲男性,并更新目前 ...

  • 帕唑帕尼Pazopanib治疗日本转移性软组织肉瘤的上市后观察研究

    帕唑帕尼Pazopanib治疗日本转移性软组织肉瘤的上市后观察研究

    背景:本研究在日本常规临床使用中评估了帕唑帕尼Pazopanib在转移性软组织肉瘤患者中的安全性和有效性。 ...

  • 希爱力/他达拉非母血浓度与妊娠期子宫血流量

    希爱力/他达拉非母血浓度与妊娠期子宫血流量

      背景和目的:用于治疗胎儿生长受限 (FGR) 或先兆子痫的他达拉非每天口服一次。研究了 希爱力 /他达拉非的药物动力学以确定促进子宫血流的理想剂量。   材料和方法:我们招募了 5 名在使用他达拉非之前患有 FGR 或先兆子痫的孕妇,所有这些孕妇都服用了 ...

  • 他达拉非(Tadalafil)治疗杜氏肌营养不良症

    他达拉非(Tadalafil)治疗杜氏肌营养不良症

      进行一项随机试验以检验主要假设,即每天口服一次他达拉非( Tadalafil ),口服 48 周,可减轻杜氏肌营养不良症 (DMD) 男孩的行走能力下降。   方法:   331 名 7 至 14 岁服用糖皮质激素的 DMD 参与者被随机分配至他达拉非 0.3 mg·kg-1·d-1、他 ...

  • 帕唑帕尼Pazopanib治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的试验

    帕唑帕尼Pazopanib治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的试验

    背景:多西紫杉醇泼尼松是转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)男性的标准治疗,血浆血管内皮生长因子(VEGF)水平是该人群的不良预后因素;因此,我们评估了多西他赛泼尼松与帕唑帕尼(一种口服VEGF受体抑制剂)联合用药的安全性和初步疗效。 ...

  • 帕唑帕尼Pazopanib是一种泛VEGF酪氨酸激酶抑制剂

    帕唑帕尼Pazopanib是一种泛VEGF酪氨酸激酶抑制剂

    帕唑帕尼是一种泛VEGF酪氨酸激酶抑制剂,对α和β血小板衍生生长因子(PDGF)受体以及原癌基因受体酪氨酸激酶(c-KIT)具有额外的抑制作用。两项大型研究调查了在每周一次紫杉醇中加入帕唑帕尼的临床效用,但结果相互矛盾;MITO11研究报告铂耐药疾病患者3个月的PF ...

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