MEK抑制剂曲美替尼（ trametinib ）于2013年获批，用于治疗BRAF V600E突变(黑色素瘤中最常见的致病性突变)的不可切除或转移性黑色素瘤。曲美替尼阻断ERK1/2的激活，抑制黑色素瘤细胞增殖。在小鼠模型中，ERK1/2还可以防止多种类型的心脏损伤。曲美替尼可 ...
背景：甲磺酸伊马替尼Imatinib彻底改变了慢性粒细胞白血病（CML）患者的治疗；然而，一些患者没有反应并且预后很差。评估伊马替尼的分子反应是一种灵敏的方法，可以帮助医生在该病的病程中做出更好、更快的治疗决策。本研究旨在评估伊朗CML患者对通用伊马替尼 ...
在肾纤维化期间，CKD的标志和启动子(无论潜在的肾脏疾病导致CKD)，细胞外调节激酶1/2 (ERK1/2)通路被激活，并与肾成纤维细胞的有害分化和扩张有关。ERK1/2通路抑制剂 迈吉宁 /曲美替尼目前被用于黑色素瘤的治疗，但其在CKD和肾纤维化的疗效尚未被探索。 ...
MAPK/ERK激酶MEK是一种常见的癌症驱动因子KRAS和BRAF的共同效应因子，长期以来，在肿瘤学和最近的免疫治疗中，KRAS和BRAF被作为药物靶点。然而，许多MEK抑制剂(MEKi)由于靶向毒性和耐药性而受到限制。因此，从分子上了解MEK在生理复合物中的结构和功能， ...
腺嘌呤三磷酸(ATP)结合盒(ABC)转运体的过表达是癌细胞产生多药耐药(MDR)的主要原因之一。曲美替尼（ trametinib ）是一种新型特异性小分子丝裂原激活的细胞外信号调节激酶(MEK)抑制剂，目前正用于临床治疗黑色素瘤。在本研究中，我们研究了曲美替尼对ABC ...
英立达 /阿西替尼，一种强效和选择性的血管内皮生长因子受体的第二代抑制剂，增强了人类异种移植瘤模型的化疗疗效。该I期研究调查了阿西替尼联合化疗的安全性、耐受性、药代动力学和抗肿瘤活性。 方法： 总共42例晚期实体肿瘤患者接受了连续的 ...
能量(葡萄糖)代谢的改变是癌症发生和发展的关键事件。在胰腺腺癌(PDAC)细胞中，我们研究了酪氨酸激酶抑制剂受体(RTKI) 阿西替尼 /阿昔替尼耐药诱导的糖代谢变化。在这里，我们证明了从自发胰腺癌小鼠模型(KrasG12DPdx1-cre)获得的人类细胞系和小鼠PDAC细 ...
先前已在厄洛替尼给药1周和30天后的患者中研究了CYP3A活性。即使结果指向CYP3A活性增加的方向，也无法统计确定诱导。然而，在本研究中，当厄洛替尼治疗2个月后评估CYP3A活性时，我们确定了厄洛替尼对CYP3A活性的2倍诱导。与以往研究的不同之处在于厄洛替尼治 ...
目的：厄洛替尼Erlotinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗由细胞色素P450(CYP)3A高度代谢的非小细胞肺癌。因此，CYP3A4活性可能是个性化医疗中厄洛替尼Erlotinib药代动力学的有用预测指标。因此，在非小细胞肺癌患者中研究了厄洛替尼Erlotinib对CYP3A活性的 ...
一项前瞻性、随机的II期研究证实了阿西替尼（ axitinib ）剂量滴定在treatment-nave转移性肾细胞癌接受阿西替尼治疗的患者亚组中的临床益处。该分析评估了使用阿西替尼剂量滴定可能影响总生存期(OS)的患者基线特征。 方法 经过4周的导入期，所有 ...
方法：符合条件的患者随机接受厄洛替尼（每天150毫克）或吉非替尼（每天250毫克）口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。我们旨在确定厄洛替尼的疗效是否优于吉非替尼。主要终点是无进展生存期。 ...
血管生成是透明细胞肾细胞癌变的标志。抗血管生成疗法已经成功地改善了疾病的结果;然而，大多数接受抗血管生成药物治疗的患者最终会好转。在这项研究中，我们报道了透明细胞肾细胞癌与小鼠和人的血管源性模拟有关，肿瘤细胞在肿瘤血管附近表达内皮标记物 ...
经验教训：这项前瞻性、单臂、II期研究的结果表明，新辅助厄洛替尼耐受性良好，可能会提高IIIA-N2期表皮生长因子受体突变阳性非小细胞肺癌患者的根治性切除率(NSCLC)。厄洛替尼在该患者群体中显示出作为新辅助治疗选择的前景。下一代测序可能有助于预测术前酪 ...
背景：在内分泌治疗中额外使用细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂可改善晚期激素受体(HR)阳性HER2阴性乳腺癌的无进展生存期(PFS)。然而，中性粒细胞减少是剂量减少的常见原因，导致人们担心palbociclib在较低剂量下的疗效。一项安全性分析证实，二线治疗中palbo ...
背景：Palbociclib是第一个在美国批准用于HR+/HER2-晚期/转移性乳腺癌的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，与来曲唑联合作为绝经后妇女的初始内分泌治疗或与氟维司群联合用于患有疾病的妇女内分泌治疗后的进展。 ...
雄激素受体(AR)在前列腺癌的发生发展中起着重要作用。AR在其他实体肿瘤中也有表达，包括肾细胞癌(RCC)，但其生物学作用尚不清楚。通过对反相蛋白阵列(RPPA)的综合分析，我们发现在RCC患者来源的获得性酪氨酸激酶抑制剂(RTKi)舒尼替尼( sunitinib )耐受的 ...
背景：Palbociclib是第一个在美国批准用于HR+/HER2-晚期/转移性乳腺癌的细胞周期蛋白依赖性激酶4/6抑制剂，与来曲唑联合作为绝经后妇女的初始内分泌治疗或与氟维司群联合用于患有疾病的妇女内分泌治疗后的进展。 ...
抗血管生成疗法，如舒尼替尼（ sutent ），革新了肾细胞癌(RCC)的治疗。然而，对耐药性如何产生的不确定理解以及缺乏易于驾驭的实验系统阻碍了进展。我们评估了原代RCC培养(来源于肿瘤和肿瘤移植物)在体外向内皮细胞(EC)和成纤维细胞信号的潜力，并在绒 ...
患者每天一次口服瑞戈非尼160mg，连续3周/1周，以4周为周期。治疗一直持续到患者达到预定的戒断标准之一，包括疾病进展、不可接受的毒性、撤销同意或研究者决定终止。超越进展的治疗由研究者自行决定。研究期间或研究开始前4周内（丝裂霉素C为6周）不允许进行 ...
舒尼替尼（ Sunitinib ）是一种靶向血管内皮生长因子受体 (VEGFRs) 等多种受体的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，于 2006 年被批准用于癌症治疗。 然而，它在治疗某些癌症方面并未成功，尤其是转移性乳腺癌 (MBC) ，而这种“舒尼替尼耐药”的机制尚不清楚 ...
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