我们报告了两例甲状腺未分化癌 (ATC) 病例，它们对 14 mg 乐伐替尼（ lenvatinib ）的治疗反应非常好。一位 73 岁的 ATC 分期 IVB 男性接受了手术，接受了近乎全甲状腺切除术，病理残留组织对药物治疗显示出快速和部分反应。该患者在 9 个月后出现单一脑 ...
背景：血管生成是卵巢癌铂耐药的驱动因素。我们评估了联合帕唑帕尼Pazopanib和紫杉醇继以帕唑帕尼Pazopanib维持治疗对铂类耐药/难治性卵巢癌患者的影响。整合素αvβ3和αvβ5在肿瘤相关脉管系统中均上调。Fluciclatide是一种新型PET示踪剂，对整联蛋白αvβ3 ...
甲状腺功能减退症是乐伐替尼（ 乐卫玛 ）治疗患者中常见的并发症。然而，关于乐伐替尼诱导的甲状腺毒症和破坏性甲状腺炎知之甚少。我们在此报告了在乐伐替尼治疗过程中发生甲状腺功能亢进症的三名患者的病例。所有患者均患有多发性 Child-Pugh A 级肝细 ...
在本研究中，托法替尼被迅速吸收并在口服后约45分钟达到最高血浆浓度。据报道，托法替尼的绝对口服生物利用度为74%，总血浆清除率为413mL/min。目前的研究表明，托法替尼主要影响CYP3A4和CYP2C19。一些研究表明，当托法替尼与其他药物，如酮康唑和氟康唑联合 ...
Tofacitinib是JAK激酶家族的一种新型、有效和选择性抑制剂，对JAK3最具特异性，其次是JAK1，然后是JAK2。托法替尼已在许多国家被批准用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。托法替尼的代谢主要由CYP4503A4(53%)介导，一小部分由CYP2C19(17%)介导。 ...
背景：中国临床常将柚皮素和托法替尼tofacitinib一起用于治疗类风湿性关节炎 ...
乐伐替尼 ( E7080 ) 是一种口服多激酶抑制剂，在临床前模型中对肿瘤细胞增殖和肿瘤血管生成具有抑制作用。我们在乐伐替尼 (E7080) 1 期剂量递增研究中评估了药效学 (PD) 生物标志物与患者临床结果之间的相关性。 方法 在剂量递增的 1 期研究中， ...
目前对于局部复发性、转移性或进行性放射性碘（RAI）难治性分化型甲状腺癌没有有效的治疗方法。然而， 乐伐替尼 /仑伐替尼或索拉非尼等多靶点酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 已被批准用于 RAI 难治性分化型甲状腺癌患者的第二靶向治疗，这些药物可以延长患者的 ...
目的：依维莫司Everolimus已被证明对晚期胰腺神经内分泌肿瘤(pNETs)有效，但其在pNETs治疗算法中的定位是有争议的。 ...
介绍：磷酸肌醇3-激酶-Akt-mTOR信号通路的异常激活是乳腺癌对内分泌治疗和人表皮生长因子受体2(HER2)靶向治疗产生耐药性的常见机制。来自大型临床试验的数据表明，依西美坦（一种口服生物可利用mTOR抑制剂）与依西美坦的组合可改善对非甾体芳香酶抑制剂耐药的 ...
总之，我们研究了厄洛替尼在该项目中用ABCG2wt和ABCG2SNP转导的K562细胞系中的转运。我们已经确定厄洛替尼的外排受ABCG2中SNP的影响，这导致细胞内浓度的变化。 ...
表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)厄洛替尼用于治疗携带体细胞EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者，包括外显子19缺失和外显子21L858R取代。 ...
背景：表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂是一种靶向治疗，经常诱发皮疹，如痤疮样皮疹。由于它们越来越多地用于肿瘤学以及暴露患者数量的增加，可能会出现新的不良事件。 ...
晚期子宫内膜癌患者的治疗选择有限。我们报告了接受乐伐替尼（ lenvatinib ）联合帕博利珠单抗的晚期子宫内膜癌患者队列的最终主要疗效分析结果，该队列正在进行对选定实体瘤的 Ib/II 期研究。 方法 患者每天口服乐伐替尼 20 毫克，每 3 周一次 ...
具有播散性远处转移的晚期分化型甲状腺癌 (ADTC) 患者的预后非常差。已显示靶向肿瘤血管生成的酪氨酸激酶抑制剂可改善晚期甲状腺癌和进行性放射性碘难治性甲状腺癌患者的无进展生存期。据报道，酪氨酸激酶抑制剂是一种成功的甲状腺全切术新辅助治疗，可 ...
在过去的十年中，已经广泛研究了几种酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)，它们破坏了参与甲状腺癌增殖和肿瘤发生的途径。两种不同的 TKI， 乐伐替尼 和索拉非尼，最近都获得了美国 FDA 和欧洲药品管理局的批准。迄今为止，TKI 反应的持续时间还不够，最终会出现耐 ...
作为第三代TKI，ponatinib的效力比伊马替尼高400倍以上，并且在包括T315I在内的多TKI耐药表型患者中表现出显着的活性。Cortes等人最近更新的试验报告证实了普纳替尼在严重预先治疗的Ph+患者中的疗效对达沙替尼或尼罗替尼耐药或不耐受的白血病患者。无论基线BC ...
遗传复杂性和 DNA 损伤修复缺陷在不同的癌症类型中很常见，并且会诱发肿瘤特异性脆弱性。聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 抑制剂通过合成致死性利用 DNA 修复途径中的缺陷，并已成为有前景的抗癌疗法，尤其是在含有有害生殖系或体细胞乳腺癌易感基因 (BRCA) ...
ponatinib如何诱发血栓形成的机制尚未完全了解。Loren及其同事在2015年研究了普纳替尼可能的促血栓形成作用。与未经处理的样本相比，在体外向洗涤的血小板中加入0.1至1μM的普纳替尼可抑制GPVI激活途径。 ...
本研究的目的是通过评估校正的 QT 间期 (QTc) 来评估他拉唑帕尼（1 mg 每天一次）对晚期实体瘤患者心脏复极的影响，以及检查血浆他拉唑帕尼（ talazoparib ）浓度之间的关系和 QTc。在这项开放标签的 1 期研究中，患者在基线时进行了连续 12 导联心电图 ...
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