背景：中国临床常将柚皮素和托法替尼tofacitinib一起用于治疗类风湿性关节炎。
目的：本实验研究柚皮素对托法替尼tofacitinib大鼠药代动力学的影响。
材料与方法：12只Sprague-Dawley大鼠随机分为两组（实验组和对照组）。实验组在给药托法替尼tofacitinib前用柚皮素（150mg/kg/天）预处理两周，对照组用等量的CMC-Na溶液。单次口服5mg/kg托法替尼tofacitinib后，在0.083、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12和50μL血样通过尾静脉直接收集到1.5mL肝素化管中。24小时。托法替尼tofacitinib的血浆浓度通过UPLC/MS-MS进行定量。
结果：结果表明柚皮素可显着影响托法替尼tofacitinib的药代动力学。托法替尼tofacitinib的AUC0-24从1222.81±222.07增加到2016.27±481.62ng/mL/h，差异有显着性（p <0.05）。
与对照组相比，Tmax从0.75±0.29增加到3.00±0.00h(p <0.05)，MRT(0-24)从4.90±0.51增加到6.57±0.66h(p <0.05)，但 实验组清除率从4.10±0.72明显下降到2.42±0.70L/h/kg（p
结论：这项研究证明了柚皮素和托法替尼tofacitinib在预先给药柚皮素时可能存在药物相互作用；因此，我们应该在临床中注意这种可能性。详情请扫码咨询：
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