布吉他滨 ( 布加替尼 ) 是一种含二甲基氧化膦基团的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，围绕双苯胺基嘧啶支架构建，对间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 和其他几个靶标具有强效活性。尽管第一代和第二代 ALK 抑制剂在晚期ALK重排肺癌中具有活性，但获得性耐药的发展仍是一个 ...
结论：一线克唑替尼Crizotinib治疗对中国ROS1重排晚期NSCLC患者有益。对克唑替尼的耐药性与ROS1激酶域中的G2032R突变相关。 ...
布加替尼（ Brigatinib ）是下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，靶向激活的突变形式的 ALK，并克服了对 ALK 抑制剂克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼的耐药机制。Brigatinib 在多个国家被批准用于治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌患者。根据群体药代动力学 (PK) ...
Regorafenib是一种新型多激酶抑制剂，在临床前和临床研究中已证明对各种实体瘤具有广泛的抗肿瘤活性。临床前数据显示通过靶向血管内皮生长因子受体1、2和3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE-2、血小板衍生生长因子受体β、成纤维细胞生长因子受体1来抑制血管生成、基质 ...
2012年，瑞戈非尼被批准用于治疗CRC患者。两项前瞻性随机试验显示了瑞格非尼对难治性mCRC患者的临床益处。然而，由于其不良反应，在几位作者中存在关于瑞戈非尼的临床意义的争论。此外，鉴于在试验环境中可以发现适度的有益效果，临床实践是否有类似的结果仍 ...
背景：转移性结直肠癌(mCRC)患者尽管之前接受过治疗，但仍经常出现疾病进展。对于这些患者来说，这是一个巨大的挑战。2012年，瑞戈非尼Regorafenib被批准用于mCRC。在这项荟萃分析中，我们旨在收集和展示现有数据，以探索瑞戈非尼Regorafenib的临床应用。 ...
目的：靶向抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)已广泛用于治疗具有ALK重排的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。我们对克唑替尼治疗的ALK重排晚期NSCLC进行了肿瘤体积分析，以确定延长生存期的早期预测标志物。 ...
目的：转化间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排是众所周知的具有非EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)的独特子集。目前，克唑替尼是ALK阳性NSCLC的标准一线治疗药物。 ...
背景：伊马替尼是治疗慢性粒细胞白血病（CML）的首选药物，广泛接受的浓度阈值为1000ng/ml，被用作治疗药物监测的目标。一旦在CML的长期治疗过程中坚持药物治疗方案是最重要的，毛发伊马替尼浓度的测量可能是患者接触药物的替代指标。 ...
勃起功能障碍 (ED) 的患病率和严重程度随着年龄的增长而增加，并且通常与糖尿病、心脏病和高血压等疾病有关，这些疾病的病理特征是内皮功能障碍，其患病率随着年龄的增长而增加。ED 主要是一种神经血管疾病的假设得到了特定磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制在广 ...
背景：伊马替尼治疗慢性期慢性粒细胞白血病（CML）的标准剂量为400mg·d。给药前血浆伊马替尼浓度>1mg·L与临床反应改善相关。本研究旨在评估慢性粒细胞白血病患者给予标准剂量的伊马替尼（针对剂量、年龄、性别、体重和反应进行调整）后获得的血浆伊马替尼和 ...
在本研究中，来那度胺仅表现出适度的活性，包括对实体瘤和白血病模型的肿瘤生长延迟。然而，根据来那度胺已证明对成人癌症的临床活性特征来考虑PPTP结果是有用的。来那度胺具有抗多种B-细胞恶性肿瘤包括多发性骨髓瘤[成熟的活性，慢性淋巴细胞性白血病（CLL） ...
来那度胺针对PPTP实体瘤异种移植物进行了测试，使用剂量为30mg/kg，每天通过口服管饲给药，计划治疗持续时间为6周。选择该剂量是因为它应在儿科1期试验中达到的剂量范围内产生全身暴露，剂量为70mg/m2（癌症儿童耐受良好的剂量）。 ...
来那度胺是一类新型免疫调节药物中的先导化合物，具有广泛的作用，包括增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞活性、抑制血管生成和肿瘤细胞增殖、调节干细胞分化以及抑制炎症和痛觉过敏。基于这种不同的药理学特征，来那度胺正在研究用于治疗一系列肿瘤适应症。 ...
背景：来那度胺是一种新型免疫调节剂，据报道可调节干细胞分化，并具有直接的抗增殖活性以及抑制炎症和痛觉过敏。基于这种不同的药理学特征，来那度胺正在研究用于治疗一系列肿瘤适应症。 ...
我们在亚洲男性勃起功能障碍 (ED) 的不同临床人群（具有不同的患者人口统计学、疾病严重程度和合并症）中评估了按需服用他达拉非（ Tadalafil ）的有效性和安全性。对五项双盲、安慰剂对照试验 (N= 1 046) 进行了综合分析。患者被随机分配接受 10 mg 他 ...
勃起功能障碍（ED）和抑郁症密切相关。在本病例对照研究中，我们试图确定 ED 和抑郁症通过他达拉非（ Tadalafil ，一种 5 型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，每天 5 毫克）得到改善。 参与者为年龄 20 至 65 岁且患有 ED 超过 3 个月、国际勃起功能指数 ( ...
我们假设 cGMP 特异性酶磷酸二酯酶 5A (PDE5A) 的抑制促进了 cGMP/蛋白激酶 G (PKG) 活性，以调节干细胞以增强存活和增殖。对间充质干细胞 (TadaMSC)进行一次 希爱力 / 他达拉非处理（1 μM，30 分钟）可为细胞提供 36 小时的持续保护。在TadaMSCs中观察 ...
多柔比星（DOX）是最有效的抗癌药物之一。然而，其心脏毒性仍然是严重限制其治疗用途的临床问题。我们设计这项研究是为了调查他达拉非（ Tadalafil ）是否可以防止 DOX 诱导的心脏毒性。我们还试图描述他达拉非诱导的心脏保护作用的细胞和分子机制。将雄 ...
乐卫玛 /仑伐替尼是血管内皮生长因子受体 1-3、成纤维细胞生长因子受体 1-4、血小板衍生生长因子受体 α、RET 和 KIT 的口服抑制剂。这项 2 期、单臂、开放标签多中心研究在晚期肝细胞癌 (HCC) 中评估了仑伐替尼。 方法： 组织学/临床证实的晚 ...
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