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  • 米哚妥林(Midostaurin)给药后中性粒细胞减少性小肠结肠炎3例

    米哚妥林(Midostaurin)给药后中性粒细胞减少性小肠结肠炎3例

      中性粒细胞减少性小肠结肠炎是一种危及生命的结肠炎症,死亡率超过 50%,主要见于接受细胞毒性化疗的中性粒细胞减少患者。以下案例说明了在使用柔红霉素/依柔比星和阿糖胞苷治疗急性髓系白血病 (AML) 的标准诱导化疗后施用米哚妥林( Midostaurin )后出 ...

  • 帕唑帕尼Pazopanib可阻断VEGF诱导的小鼠视网膜血管渗漏和新生血管形成

    帕唑帕尼Pazopanib可阻断VEGF诱导的小鼠视网膜血管渗漏和新生血

    目的:测试帕唑帕尼(一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻断VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体和c-Kit)对视网膜血管渗漏和新血管形成(NV)的影响。 ...

  • 帕唑帕尼Pazopanib在预防HER2+乳腺癌脑转移中的作用

    帕唑帕尼Pazopanib在预防HER2+乳腺癌脑转移中的作用

    目的:乳腺癌的脑转移对患者的发病率和死亡率有显着影响。我们已经测试了帕唑帕尼,一种最近批准的抗血管生成药物,靶向VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、PDGFRα和c-kit,用于预防实验性脑转移和作用机制。 ...

  • ponatinib帕纳替尼产生协同抗肿瘤活性

    ponatinib帕纳替尼产生协同抗肿瘤活性

    目的:FGFR2中的激活突变已被确定为子宫内膜癌的潜在治疗靶点,通常与破坏mTOR通路的基因改变同时发生,例如PTEN丢失。这些观察结果表明,mTOR通路可能与致癌FGFR2协同作用,以驱动一部分患者的子宫内膜癌生长。本研究的目的是检查基于同时靶向突变FGFR2和mTO ...

  • 瑞戈非尼Regorafenib滴眼液的局部给药

    瑞戈非尼Regorafenib滴眼液的局部给药

    目的:瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,正在研究用于治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性。在这项I期研究中,瑞戈非尼滴眼液用于健康志愿者,以提供有关安全性、耐受性和全身暴露的信息。 ...

  • 瑞戈非尼Regorafenib抑制肿瘤细胞中异常激活的几种激酶

    瑞戈非尼Regorafenib抑制肿瘤细胞中异常激活的几种激酶

    Regorafenib(Stivarga)是一种靶向Ras/Raf/MEK/ERK通路的多激酶抑制剂,最近已被批准用于治疗转移性CRC和胃肠道间质瘤。还启动了各种临床试验,以使用瑞戈非尼治疗其他恶性肿瘤,包括肺、食管和肝脏的恶性肿瘤。 ...

  • 瑞戈非尼Regorafenib通过PUMA介导的细胞凋亡抑制结直肠肿瘤生长

    瑞戈非尼Regorafenib通过PUMA介导的细胞凋亡抑制结直肠肿瘤生长

    目的:瑞戈非尼是一种靶向Ras/Raf/MEK/ERK通路的多激酶抑制剂,最近已被批准用于治疗转移性结直肠癌。然而,瑞戈非尼在结直肠癌细胞中的作用机制尚不清楚。我们研究了瑞戈非尼如何抑制结直肠癌细胞生长并增强其他化疗药物的作用。 ...

  • 达拉非尼(dabrafenib)的临床药理学

    达拉非尼(dabrafenib)的临床药理学

      达拉非尼( dabrafenib )是一种有效的 RAF 蛋白 BRAF 和 CRAF 抑制剂,通过与 BRAF 激酶活性构象的 ATP 竞争性结合。这导致 MEK 和 ERK 磷酸化降低,细胞周期停滞在 G1 和 caspase-3/7 的激活导致细胞凋亡。另一种 BRAF 抑制剂威罗菲尼也通过与突变 BRA ...

  • 预测达拉非尼和达拉非尼组合的敏感性

    预测达拉非尼和达拉非尼组合的敏感性

      大约一半 BRAF 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 具有非 V600 BRAF 突变,全世界每年约有 40,000 人死亡。最近的研究揭示了联合靶向治疗与 RAF 抑制剂( 达拉非尼 )和 MEK 抑制剂(曲美替尼)在治疗 V600 BRAF 突变癌症(包括 NSCLC)方面的益处。相比之下, ...

  • 吉非替尼(GEFITINIB)治疗影响非小细胞肺癌患者的雄激素水平

    吉非替尼(GEFITINIB)治疗影响非小细胞肺癌患者的雄激素水平

      吉非替尼( GEFITINIB )是一种表皮生长因子受体(EGFR、HER1/ErbB1)酪氨酸激酶抑制剂,已被证明对非小细胞肺癌(NSCLC)具有临床活性,尤其是在患有腺癌的非吸烟女性中。本研究的目的是阐明晚期 NSCLC 患者雄激素水平与吉非替尼治疗之间的关系。67 例 ...

  • 易瑞沙/吉非替尼耐药性与非小细胞肺癌细胞系中的BIM表达相关

    易瑞沙/吉非替尼耐药性与非小细胞肺癌细胞系中的BIM表达相关

      最近的证据表明,在对吉非替尼( 易瑞沙 )有反应的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中,磷脂酰肌醇 3-激酶 (PI3K)/AKT 和 MEK/ERK 通路都受到表皮生长因子受体的严格调控。吉非替尼耐药的部分原因是激活了两个主要的下游信号通路 PI3K/AKT 或 MEK/ERK。在这项研究 ...

  • 联合易瑞沙/吉非替尼和他莫昔芬治疗晚期肺腺癌的潜在治疗益处

    联合易瑞沙/吉非替尼和他莫昔芬治疗晚期肺腺癌的潜在治疗益处

      表皮生长因子受体 (EGFR) 突变被称为致癌基因驱动突变,EGFR 突变对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 易瑞沙 /吉非替尼表现出良好的反应。一些研究表明,雌激素和雌激素受体的活化α或β(ERα/β)促进腺癌。我们评估了两种受体之间的关系以及吉非替尼和他莫昔芬 ...

  • 阿法替尼与吉非替尼在EGFR突变肺癌中的比较

    阿法替尼与吉非替尼在EGFR突变肺癌中的比较

      在 LUX-Lung 7 中,与 吉非替尼 相比,不可逆的 ErbB 家族阻滞剂阿法替尼显着改善了表皮生长因子受体患者的无进展生存期 (PFS)、治疗失败时间 (TTF) 和客观反应率 (ORR)。EGFR) 突变阳性非小细胞肺癌 (NSCLC)。在这里,我们对成熟的总生存期 (OS) 数据进 ...

  • 易瑞沙/吉非替尼抑制多囊肾大鼠肝内胆管扩张

    易瑞沙/吉非替尼抑制多囊肾大鼠肝内胆管扩张

      多囊肾 (PCK) 大鼠代表肝脏和肾脏囊肿病理,对应于具有先天性肝纤维化和常染色体隐性多囊肾病的 Caroli 病。我们之前报道了一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂吉非替尼( 易瑞沙 )在体外显着抑制了 PCK 大鼠胆道上皮细胞的异常生长。本研究在体外和 ...

  • 厄洛替尼Erlotinib在致敏突变的NSCLC患者中表现出优异的疗效

    厄洛替尼Erlotinib在致敏突变的NSCLC患者中表现出优异的疗效

    目前有五种表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可用于临床实践。与标准化疗相比,所有这些EGFR-TKIs都提高了无进展生存期(PFS),作为携带敏感EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗。 ...

  • 厄洛替尼Erlotinib治疗的结果

    厄洛替尼Erlotinib治疗的结果

    在接受EGFR-TKIs治疗的71名患者(34名吉非替尼,37名厄洛替尼)中,39名(55%)为男性,16名(41.03%)为吸烟者。大多数患者年龄在55-75岁之间,平均年龄为64.03±0.42岁。 ...

  • 厄洛替尼Erlotinib与化疗相比在既往治疗过的NSCLC中的疗效

    厄洛替尼Erlotinib与化疗相比在既往治疗过的NSCLC中的疗效

    背景:越来越多的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者在接受常规治疗后预后较差并进展为疾病进展。近年来,几种新疗法已被批准用于先前治疗过的非小细胞肺癌的后期治疗。厄洛替尼是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,被推荐作为预先治疗患者的二线治疗。然而,据报道厄洛替 ...

  • 转移性乳腺癌中与依维莫司Everolimus药代动力学

    转移性乳腺癌中与依维莫司Everolimus药代动力学

    目的:内分泌治疗后进展的转移性乳腺癌(MBC)经常激活PI3K/AKT/mTOR通路。BOLERO-2试验表明,与依西美坦相比,依维莫司-依西美坦可提高无进展生存期(PFS)。 ...

  • 依维莫司Everolimus浓度的新型电化学发光免疫测定的多中心评估

    依维莫司Everolimus浓度的新型电化学发光免疫测定的多中心评估

    背景:依维莫司是一种免疫抑制药物,由于其治疗范围狭窄,因此对移植受者至关重要。本研究评估了一种新的电化学发光免疫测定(ECLIA)对全血中依维莫司浓度的分析性能。  ...

  • NPRL2增强自噬和去势抵抗性前列腺癌对依维莫司Everolimus的抵抗力

    NPRL2增强自噬和去势抵抗性前列腺癌对依维莫司Everolimus的抵抗

    背景:据报道,氮通透酶调节因子2(NPRL2)是一种肿瘤抑制候选基因,参与多种癌症的mTOR信号传导和耐药性。然而,NPRL2在调节去势抵抗性前列腺癌(CRPC)中对依维莫司(Everolimus)(一种mTOR抑制剂)的抵抗中的作用仍不清楚。因此,在本研究中,我们评估了NPRL2在 ...

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