目的：测试帕唑帕尼（一种酪氨酸激酶抑制剂，可阻断VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体和c-Kit）对视网膜血管渗漏和新血管形成(NV)的影响。
方法：通过测量[(3)H]甘露醇视网膜与肺(RLLR)和视网膜与肾渗漏比(RRLR)以及视网膜下NV的rho/VEGF小鼠，测试了帕唑帕尼对VEGF诱导的血管通透性的影响。在兔中，通过玻璃体荧光光度法测试玻璃体内、局部和全身帕唑帕尼对VEGF诱导的渗漏的影响。
结果：在小鼠中，口服帕唑帕尼（40mg/kg，每天两次[bid]）降低了注射VEGF眼的RLLR（0.84至0.58，P=0.0014）和RRLR（0.55至0.30，P=0.0018）。在双眼眼内注射VEGF后，外用帕唑帕尼（10毫克/毫升，每天3次[tid]持续14天）降低了RLLR（0.85对0.56，P=0.001）、RRLR（0.44对0.28，P=0.0075)和视网膜中的免疫反应性白蛋白与其他眼睛对照的值相比。
与另一只眼睛相比，用10mg/mL但不是5mg/mL的pazopanibtid治疗rho/VEGF小鼠的一只眼睛可减少视网膜下NV的平均面积（0.0055对0.0025mm(2)，P=0.020）。在兔子中，玻璃体内注射帕唑帕尼可抑制VEGF诱导的荧光素渗漏，但局部（10mg/mL每天4次[qid]或12mg/mL每天两次）没有显着效果。
结论：帕唑帕尼Pazopanib局部或全身给药可抑制小鼠的视网膜血管渗漏，但不能抑制兔。这些数据表明小鼠和兔子的血-视网膜屏障(BRB)存在差异，并表明局部给药的药物可能需要穿透外层BRB才能在视网膜中发挥作用。详情请扫码咨询：
请简单描述您的疾病情况，我们会有专业的医学博士免费为您解答问题（24小时内进行电话回访）